对羟苯基丙酮酸双氧化酶(HPPD)抑制剂类及其他除草剂全球市场概述（连载）

《世界除草剂市场概述》系列连载

连载目录

      除草剂市场概览
1     氨基酸类除草剂
2     磺酰脲类除草剂
3     咪唑啉酮类除草剂
4     其他乙酰乳酸合成酶（ALS）抑制剂类除草剂
5     三嗪类除草剂
6     酰胺类除草剂
7     二硝基苯类除草剂
8     芳氧基苯氧基丙酸酯类
9     脲类除草剂
10   氨基甲酸酯类除草剂
11   联吡啶类除草剂
12   吡啶类除草剂
13   苯氧乙酸类除草剂
14   原卟啉原氧化酶PPO抑制剂—二苯醚类除草剂
15   原卟啉原氧化酶PPO抑制剂-其他除草剂
16   环己烯酮类除草剂
17   对羟苯基丙酮酸双氧化酶(HPPD)抑制剂类除草剂
18   唑啉草酯等其他除草剂


17  对羟苯基丙酮酸双氧化酶(HPPD)抑制剂类除草剂

2011年总销售额10.20亿美元，占全球市场的2.0%。市场统计见下表。

	2006	2010	2011	年增长率/％
				1年      5年
HPPD抑制剂类除草剂/$m	555	864	1020	18.1	12.9
占除草剂比列/%	3.3	4.5	4.7	n.a.	n.a.

2006年－2011年市场销售情况，见下图。



排名前几位的品种见下图。


销售额位于前列的HPPD抑制剂类除草剂

活性成分 开发时间 主要应用作物 2011年销售额（$m） 使用剂量（g/ha） 生产者(商品名)	硝磺草酮mesotrione 2001 Maize 535 175 Syngenta (Callisto)
活性成分 开发时间 主要应用作物 2011年销售额（$m） 使用剂量（g/ha） 生产者(商品名)	异噁唑草酮isoxaflutole 1996 Maize, Sugarcane 165 125—175 Bayer CropScience(Balance)
活性成分 开发时间 主要应用作物 2011年销售额（$m） 使用剂量（g/ha） 生产者(商品名)	tembotrione 2007 Maize 120 92 Bayer (Laudis)

对羟苯基丙酮酸双氧化酶(HPPD)是20 世纪90年代确定的除草剂作用新靶标。以HPPD 为靶标的抑制剂具有广谱的除草活性，能同时防除阔叶作物中的阔叶杂草，它们既可在芽前使用，也可以在芽后使用，具有活性高、残留低、使用安全的特点，并至今尚未发现有关抗性的报道。目前，以HPPD作为靶标已开发出若干不同结构类型的高活性除草剂，有的品种已在农业生产中迅速而广泛地应用，而新的活性化合物仍在继续研究与开发中。

三酮类除草剂是继吡唑类除草剂之后由捷利康公司开发的另一类HPPD抑制剂，目前已有3个品种开发成功，它们是磺草酮、甲基磺草酮和双环磺草酮。磺草酮是玉米田除草剂，可有效地防除多种阔叶杂草和禾本科杂草。甲基磺草酮（硝磺酮，mesotrione），是瑞士先正达公司开发的三酮类除草剂。甲基磺草酮是对羟基丙酮酸双加氧酶（HPPD）的抑制剂，能将酪氨酸转化为质体醌。作为内吸性玉米田广谱型除草剂，甲基磺草酮能有效防除玉米田一年生阔叶杂草和某些禾本科杂草，如苘麻、苍耳、刺苋、藜属杂草、地肤、蓼属杂草、芥菜、稗草、繁缕、马唐等，不仅对玉米安全，而且对环境、后茬作物安全。主要用于防除玉米田杂草如苍耳等，对磺酰脲除草剂产生抗性的杂草有效。2011年销售额为5.35亿美元。磺草酮sulcotrione是由捷利康引入的第一个triketone类除草剂，1990年在欧洲上市用于苗前苗后防除单子叶及阔叶杂草，2006年该产品归拜耳所有。

瑞士先正达公司于20世纪70年代中期开始该类除草剂的研究，1991年开发成功磺草酮，经过进一步优化，开发成功甲基磺草酮，除草活性是磺草酮的10倍，2001年进入市场。甲基磺草酮具有内吸选择性、在玉米田芽前或芽后均可使用，作为HPPD( 4-羟苯基丙酮酸双氧化酶) 的有效抑制剂,茎叶喷洒甲基磺草酮后, 杂草迅速吸收, 同时向上和向下传导, 到达分生组织, 造成杂草产生白化而死亡。甲基磺草酮以杀草谱广、活性高、可混性强、毒性低、对环境友好、对后茬作物安全、使用灵活等特点取得成功。该产品于2001年在美国和欧盟登记，列入欧盟农药登记指令附录1。2001 年在德国、荷兰、法国、奥地利等国销售。由于对环境相容性好，美国环境保护局批准其单剂及混剂于2002年在美国销售并获得广泛应用。2003年进入意大利市场，2004年在加拿大上市，2005年在中国登记并获得行政保护, 为了进一步拓展甲基磺草酮市场，先正达公司2008年与杜邦公司合作、2011年与拜耳公司合作开发甲基磺草酮的市场，进行了大量的混剂开发，包括与草甘膦、莠去津、异丙甲草胺等品种的混剂已成功地占领了市场。甲基磺草酮进入市场的当年，销售额就超过了1亿美元，随后市场迅速增长，尽管在2009年略有下降，在2011年又超过了5亿美元。

异噁唑草酮(isoxaflutole)，商品名称：百农思(Balance)，试验代号RPA201772，ZXP-30953，EXP 31130A。异恶唑草酮是用于玉米、甘蔗等旱作物田做土壤处理的一种有机杂环类选择性内吸型苗前除草剂，主要经由杂草幼根吸收传导而起作用。敏感杂草吸收了此药之后，通过抑制对羟基苯丙酮双氧酶而破坏叶绿素的形成，导致受害杂草失绿枯萎。异噁唑草酮在施用时或施用后，因土壤墒情不好而滞留于表层土壤中的有效成分虽不能及时地发挥出防除杂草的作用，但仍能保持较长时间不被分解，待遇到降雨或灌溉，仍能发挥防除杂草的作用，甚至对长到4～5叶的敏感杂草也能杀伤和抑制。 异噁唑草酮的持效期适中，在土壤中的半衰期比较短，通常在4个月后基本无残留，因此对后茬作物没有不良的影响。 适用作物为玉米、甘蔗等。 在其他国家登记作物为玉米、甘蔗。

Tembotrione是由拜耳公司2007年研制的三酮类玉米田除草剂，其活性高于硝磺酮(硝磺草酮、甲基磺草酮)，对作物安全。Tembotrione为苯甲酰环己二酮类除草剂。2007年初，该产品获准在奥地利登记，这是它首次在全球登记。2008年引入市场，商品名Laudis，市场开发非常成功。Tembotrione用于玉米田，具有广泛的除草谱，但必须与安全剂复配使用。


18  其他除草剂

2011年总销售额23.23亿美元，占全球市场的4.6%。市场统计见下表。

	2006	2010	2011	年增长率/％
				1年      5年
其他除草剂/$m	1452	1929	2323	20.4	9.9
占除草剂比列/%	8.6	10.0	10.7	fl.a.	n.a.

2006年－2011年市场销售情况，见下图。



排名前几位的品种见下图。



销售额位于前列的其他除草剂

活性成分 开发时间 主要应用作物 2011年销售额（$m） 使用剂量（g/ha） 生产者（商品名）	唑啉草酯pinoxaden 2006 Cereals 300 30 —70 Syngenta (Axial)
活性成分 开发时间 主要应用作物 2011年销售额（$m） 使用剂量（g/ha） 生产者(商品名)	异噁草松clomazone 1986 Rape, Sugarcane 295 500—1000 FMC (Command), MAI
活性成分 开发时间 主要应用作物 2011年销售额（$m） 使用剂量（g/ha） 生产者(商品名)	溴苯腈bromoxynil 1962 Cereals, Maize 190 500 – 750 Bayer (Buctril)
活性成分 开发时间 主要应用作物 2011年销售额（$m） 使用剂量（g/ha） 生产者(商品名)	麦草畏dicamba 1965 Maize, Cereals 180 150 – 9000 BASF (Banvel) Syngenta
活性成分 开发时间 主要应用作物 2011年销售额（$m） 使用剂量（g/ha） 生产者(商品名)	灭草松bentazone 1975 F&V, Rice 165 700 – 2000 BASF (Basgran) Oxon

唑啉草酯是先正达公司2005年开发的新型苯基吡唑啉类除草剂，作为谷物芽后除草剂，具有良好的市场表现，特别是应用于麦田茎叶处理防除看麦娘、硬草、蔺草、野燕麦等多种禾本科杂草。唑啉草酯具有内吸传导性，为乙酰辅酶A羧化酶抑制剂，药物可被杂草叶片吸收，然后传导至分生组织，抑制分裂细胞的脂类合成，导致杂草死亡。唑啉草酯2005年在美国、英国取得登记，随后在德国和澳大利亚也取得了登记。2006年在印度上市，2008年在法国、意大利取得登记，2009年在加拿大取得登记，同年在中国取得临时登记，2010年在西班牙上市。唑啉草酯市场开发很成功，上市第3年即2007年销售额就突破了1亿美元，2011年上升到3亿美元。

异噁草酮，商品名称为广灭灵。是1984年由美国FMC公司开发的一种色素抑制芽前类的除草剂，在植物体内抑制叶绿素及叶绿素保护色素的产生，使植物在短期内死亡。但当它被大豆吸收后，经过代谢作用，异噁草酮的有效杀草性质会转变为无杀草能力的降解产物，使大豆植株免受其害。异噁草酮主要防除阔叶杂草和禾本科杂草，除大豆田外，还可以用于棉花、木薯、玉米、油菜、甘蔗和烟草田等的除草。2011年销售额为2.95亿美元。

溴苯腈是1962年由罗纳－普朗克(现先正达)开发的。溴苯腈主要用于禾谷类作物防除阔叶杂草，主要市场在欧洲，通常是使用混剂。通过与异丙隆，2甲4氯丙酸mecoprop，2甲4氯和吡氟酰草胺diflufenican等混用。除了用于禾谷类作物之外，溴苯腈还广泛用于玉米田防除阔叶杂草，特别是在北美，在蔬菜、草坪及非耕地也有一些应用。

溴苯腈曾因毒性问题受到管理部门的关注，通过混剂的方式，这个问题已经得到解决。这两个产品市场已经成熟，罗纳-普朗克通过转基因作物来扩大市场，现在已经有两个品种在美国商品化，即抗溴苯腈棉花和抗溴苯腈/Bt棉花。到1999年已有1百万英亩这两种棉花进行商业化种植。安万特还开发了油菜、烟草等抗溴苯腈转基因作物。由于专利早已过期，罗纳－普朗克通过控制关键中间体氰基苯酚乙酸酯来控制溴苯腈的生产。1998年Nufarm收购了溴苯腈，近年来溴苯腈销售有所下降，主要是因为欧洲市场不景气，而抗草甘膦转基因玉米的应用也是一个负面因素，2011年溴苯腈销售额为1.9亿美元。

麦草畏1965年由Velsicol公司开发，1986年由山道士收购该公司从而并入山道士系列。1996年山道士合并诺华时，将该产品在加拿大的销售权卖给了巴斯夫，在世界其他地方，先正达仍在销售这一产品。该产品主要用于防除玉米田及禾谷类作物中的阔叶杂草，同时，也用于非耕地除草。尽管麦草畏在美国玉米田除草剂中占有相当大的份额，受苗后处理剂及转基因作物的影响，近年销售额有所下降，2011年为1.80亿美元。

苯达松1975年由巴斯夫开发，用于大豆田防除阔叶杂草。后来，苯达松广泛用于多种作物包括玉米、棉花、禾谷类作物，水稻、蔬菜、油菜、马铃薯和花生田，经常用于混剂中，以扩大防草谱，该产品市场已成熟，最近几年，销售额缓慢下降，特别是大豆田这一市场，2011年销售额为1.65亿美元。

(连载结束)