″5亿小目标″俱乐部最新产品大盘点

拜耳、先正达、巴斯夫、科迪华和富美实等跨国巨头以及一批日本农药创新公司的农药销售额占据了全球农药市场一半以上的份额。这些公司十分注重产品研发，持续推动新产品上市，不懈提升现有产品的市场份额。它们的畅销产品、新上市产品、研发产品等都非常值得我们去关注和研究。

本文向大家介绍一批年峰值销售额预计超过5亿美元的新产品，这些产品有的已经是重磅产品，有的正在成为重磅产品，有的已经上市，有的产品具备重磅产品的潜质即将上市。希望通过这些产品的介绍，能对农药企业的产品开发有所启迪。

杀虫剂

双丙环虫酯

双丙环虫酯（通用名：afidopyropen；商品名：Inscalis；开发代号：ME5343；CAS：915972-17-7）为芮烯类（pyropenes）杀虫剂，由日本北里研究所与日本明治制果药业株式会社共同研发，通过真菌粪生青霉（Penicillium coprobium）发酵而成。其商品名Inscalis，开发代号。2010年，巴斯夫获得该产品在全球市场（除日本、中国台湾、韩国外）的开发和商品化权利。

双丙环虫酯通过对昆虫香草酸瞬时受体通道复合物的调控进行干扰，致使昆虫对重心、平衡、声音、位置和运动等协调性丧失，进而不能取食，失水，最终饥饿而亡。其高效，广谱，无内吸性，持效期长，具有渗透作用，广泛用于果树、蔬菜、生姜、葡萄等经济作物，棉花、马铃薯、大豆、谷物等大田作物，以及观赏植物等，防治刺吸式口器害虫，如蚜虫、粉虱、粉蚧、介壳虫、木虱、叶蝉等。其施用灵活，叶面处理、种子处理或土壤处理均可。

2018年，双丙环虫酯在澳大利亚首获登记；同年，在澳大利亚和印度上市；目前也已在美国、加拿大、中国等国登记和上市。预计其年峰值销售额将达5.00亿美元。

溴虫氟苯双酰胺

溴虫氟苯双酰胺（通用名：broflanilide；商品名：Tenebenal；开发代号：MCI-8007、BAS 45006I；CAS：1207727-04-5）是日本三井农业化学株式会社研制的双酰胺类杀虫剂，三井与巴斯夫签署了全球独家开发协议，共同合作开发此化合物。其作用机理新颖，完全不同于氯虫苯甲酰胺等邻二酰胺类杀虫剂。溴虫氟苯双酰胺被杀虫剂抗药性行动委员会（IRAC）分类为第30组，是迄今为止此组中唯一的化合物。溴虫氟苯双酰胺与现有杀虫剂无交互抗性，可应用于杀虫剂抗性治理（IRM），防治对现有杀虫剂具有抗性的害虫，它在控制众多有问题的咀嚼害虫方面展现出卓越的有效性，这些害虫包括侵害特色作物和行栽作物的毛虫和甲壳虫，以及非作物害虫，例如白蚁、蚂蚁、蟑螂和苍蝇。它在谷物中也有潜在的用途，可作为种子处理剂，用于控制线虫，也可施用于叶子表面，用于多叶及结果植物、土豆、大豆、棉花、玉米和豆类。

2019年12月19日，溴虫氟苯双酰胺获得澳大利亚农药和兽药管理局（APVMA）登记，这也是溴虫氟苯双酰胺在全球范围内的首个登记。2020年10月15日，加拿大有害生物管理局（PMRA）批准登记了三井化学的99.68%溴虫氟苯双酰胺原药以及巴斯夫的3个溴虫氟苯双酰胺制剂产品。2020年12月28日，三井化学申请登记的98%溴虫氟苯双酰胺原药和巴斯夫的100克/升溴虫氟苯双酰胺悬浮剂两款产品获得中国登记。

在三井化学和巴斯夫的共同推动下，溴虫氟苯双酰胺正在全球快速登记，基于其独特的作用机理、优秀的产品性能，其市场前景十分广阔。预计其年峰值销售额将达8.50亿美元。

Tioxazafen

Tioxazafen（商品名：Nemastrike；开发代号：MON-102100；CAS：330459-31-9）为3,5-二取代-1,2,4-噁二唑类化合物，2011年孟山都通过收购Divergence生物技术研发公司获得。Tioxazafen通过干扰线虫核糖体的活性，引起靶标线虫体内基因突变，进而发挥药效。该产品为广谱内吸种子处理非熏蒸性杀线虫剂，用于防治大豆胞囊线虫、根结线虫、肾形线虫等，玉米根腐线虫、根结线虫、针线虫等，棉花肾形线虫、根结线虫等，且防效卓越。Tioxazafen悬浮剂水溶性较低，滞留在植物根部的时间长，因此，其持效期长达75天，可以防治两代线虫。该产品现已在美国、加拿大等国取得登记，预计年峰值销售在7.00亿美元。

杀菌剂

氯氟醚菌唑

氯氟醚菌唑（通用名：mefentrifluconazole；商品名：Revysol；CAS：1417782-03-6）是由巴斯夫研发并上市的三唑类杀菌剂。与其他三唑类杀菌剂一样，氯氟醚菌唑为甾醇生物合成中C14-脱甲基抑制剂（DMI），但其分子中独有的异丙醇基团，使得其能够非常灵活地从游离态自由旋转，并与靶标位点牢牢结合成为络合态，表现出卓越的防效。此外，其还能够很好地抑制壳针孢菌株转移，减少病菌突变。

氯氟醚菌唑具有选择性和内吸传导性，表现出保护、治疗、铲除作用，速效且持效期长。其广谱、高效，能够有效防治许多真菌病害，并对一系列较难防治的病害具有显著的生物活性，如小麦叶斑病（Septoria tritici）、锈病以及由壳针孢菌（Septoria spp.）引起的病害，大麦上由柱隔孢菌（Ramularia spp.）引起的病害，水稻纹枯病和穗腐病，苹果树黑星病（Venturia inaequalis），核果树和杏树花腐病和褐腐病（Monilinia spp.），葡萄白粉病（Erysiphe necator），马铃薯和坚果树上由链格孢菌（Alternaria spp.）引起的病害，玉米和大豆上由尾孢菌（Cercospora spp.）引起的病害，甜菜上的褐斑病等；并能防治抗性病原菌，甚至包括对DMIs产生抗性的真菌病害。

氯氟醚菌唑适用于60多种作物，包括谷物、水稻、玉米、大豆、马铃薯等大田作物，果树、蔬菜、油菜、青椒、葡萄、咖啡等经济作物，以及特种作物，还用于草坪、观赏植物等。氯氟醚菌唑能提升作物活力，提高作物产量和品质，叶面喷雾或种子处理皆可。

氯氟醚菌唑已向60多个国家申请登记，用于40多种作物，先后获得韩国、哥伦比亚、欧盟、美国、加拿大、澳大利亚、中国等国家和地区登记。2018年，氯氟醚菌唑率先在韩国登记和上市；2020年在中国上市。预计其年峰值销售额将突破10.00亿欧元。

氟唑菌酰羟胺

氟唑菌酰羟胺（通用名：pydiflumetofen；商品名：Adepidyn；开发代号：SYN545974；CAS: 1228284-64-7）是先正达研发并上市的第4个SDHI类杀菌剂。其对镰刀菌（Fusarium spp.）、尾孢菌（Cercospora spp.）、葡萄孢菌（Botrytis spp.）、链格孢菌（Alternaria spp.）等引起的病害，如叶斑病、菌核病、褐斑病、灰霉病、赤霉病、白粉病、黑胫病等有效，适用于谷物、大豆、玉米、油菜、花生、瓜类、蔬菜、豆类、草坪、果树、观赏植物等。该产品不仅高效防治小麦赤霉病，而且显著降低DON毒素；对大豆胞囊线虫（Heterodera glycines）提供卓越防效；具有植物健康作用，提高作物产量和品质。

2016年，氟唑菌酰羟胺在阿根廷首获登记，2017年上市。目前已在全球30多个国家（包括美国、加拿大、韩国、澳大利亚、中国等）登记和上市，用于100多种作物防治30多种病害。2018年，氟唑菌酰羟胺的全球销售额为0.40亿美元；预计其年峰值销售额将突破10.00亿美元。 

除草剂

氟氯吡啶酯

氟氯吡啶酯（通用名：halauxifen-methyl；商品名：Arylex；开发代号：XED-729；CAS: 943832-60-8）是陶氏益农（现科迪华）开发的第1个芳基吡啶甲酸酯类（arylpicolinate）化合物，为合成激素类除草剂，其与受体结合的方式独特，靶标位点不同于其他该类除草剂，且与位点间的亲和力更强，尤其是与AFB5紧密结合，大幅降低了用药量，且除草速度更快，与其他除草剂无交互抗性，可以有效防除抗性杂草。

氟氯吡啶酯广谱，速效，持效，降解快，挥发性低，微毒，对后茬作物安全；经由植物的茎、叶、根部吸收；用于小麦、大麦、燕麦、黑麦、黑小麦、大豆、芸苔属植物等，防除播娘蒿、荠菜、猪殃殃等多种阔叶杂草和恶性杂草、抗性杂草等。为了提高产品的安全性，常与安全剂解草酯复配使用。

2014年，氟氯吡啶酸在我国率先登记和上市，目前登记和上市的国家和地区还包括：加拿大、阿根廷、澳大利亚、欧盟、美国、意大利、英国等。预计其年峰值销售额将突破6.00亿美元。

Bixlozone

Bixlozone（商品名：Overwatch®；CAS ：81777-95-9）是富美实研发管道输出的一款革命性除草剂。Overwatch除草剂为Bixlozone 400g/L悬浮剂，是一款芽前除草剂，用于防除果树、蔬菜、棉花、水稻、大豆、大麦以及小麦田的禾本科杂草和阔叶杂草，对大豆十分安全。

Bixlozone和异噁草酮（clomazone）在1981年的同一篇专利中公开，且活性和作用机理相似。富美实当时只选择了异噁草酮进行开发，如今bixlozone也正式登上了商业化的舞台。Bixlozone于2020年4月7日，在澳大利亚获得全面登记，将于2021年冬季种植季上市。这是在全球的首次亮相，在澳大利亚推出后，Overwatch®的全球版图将不断扩张，计划于2023年在欧洲上市，2023以后在亚洲上市，2025年以后在巴西上市。据富美实估计，bixlozone的销售额峰值可达5亿美元。

本文首刊于AgroPages世界农化网出版的《2020年度回顾》杂志，欢迎下载，阅读更多精彩文章。

AgroPages世界农化网 独家稿件，转载请注明版权!