精异丙甲草胺——大田抗性杂草解决方案的″黄金搭档″

4月，北半球春季到来，各个国家也进入了春耕农忙时期。这一时期通常也是农化公司异常忙碌的季节。除了产品推介之外，针对每年特有的、突发的病虫草害，公司会向当地政府进行豁免登记或者特别登记，为农民尽快提供可用的产品。

 

近期，在追踪一些产品的登记及推广动态中，AgroPages世界农化网发现了几条产品线索，均指向了一个具有市场发展潜力的品种精异丙甲草胺。其中：

 

♦  富美实Spartan Elite除草剂（精异丙甲草胺+甲磺草胺）获得了美国达科他州的地方特别登记，用于当地干豆田中常规及ALS抗性地肤杂草的防除；

 

♦  先正达在西班牙针对玉米种植者推介了其新三元复配玉米除草剂Lumax（精异丙甲草胺+硝磺草酮+特丁津），进一步丰富和完善了公司苗前除草剂产品线；

 

♦  UPL（联合磷化）在美国登记推出了Moccasin首个含有精异丙甲草胺的后专利时代产品Moccasin，产品登记用于大豆、棉花、花生和玉米等系列作物。

 

精异丙甲草胺自1997年就上市销售，2001年其美国专利已经过期。这样一个老产品，为何能持续不断地吸引专利及非专利公司开发各类混配制剂？目前该产品的中国的生产和市场情况如何？未来又有哪些发展前景？AgroPages世界农化网在下文中尝试为读者剖析。

 

 

精异丙甲草胺是由原汽巴嘉基公司（现先正达）在1982年发现的的氯乙酰胺类选择性除草剂。1995年，先正达通过特定的催化剂合成得到精异丙甲草胺（含80-100%的S-体和20-0%的R-异构体）。1996年，先正达10,000吨/年精异丙甲草胺生产装置建成，先正达公司生产的精异丙甲草胺S-体含量可达96%。此后，先正达公司对该有效成分进行了重新登记，并更名为精异丙甲草胺，商品名Dual Gold®（金都尔）。1997年精异丙甲草胺在美国上市，2001年10月16日其化合物专利过期。

 

精异丙甲草胺同异丙甲草胺一样，为细胞分裂抑制剂，主要通过抑制长链脂肪酸的合成而抑制细胞的生长。精异丙甲草胺除具有异丙甲草胺的优点外，在安全性和防治效果上比异丙甲草胺更胜一筹，同时，根据毒理学研究结果，其毒性要比异丙甲草胺低，甚至只有后者毒性的十分之一。

 

精异丙甲草胺适用作物谱广，是世界重要粮食作物玉米、大豆田主要除草剂。并且，随着抗性杂草问题的日益严重，该品种也成为了很多跨国公司开发大田抗性解决方案的“黄金搭档”。2014年其全球销售额（包括异丙甲草胺）达5.85亿美元。

 

 

 

1997年，精异丙甲草胺在美国上市。1997年8月1日，先正达向欧盟提交了精异丙甲草胺作为新有效成分的登记申请，2004年10月8日精异丙甲草胺被列入欧盟农药登记指令（91/414）附录1，2005年，960 g/L精异丙甲草胺乳油在欧盟上市。1998年，精异丙甲草胺在加拿大获得登记。目前，精异丙甲草胺已在欧盟、美国、加拿大、澳大利亚等国家和地区取得登记。

 

为了扩大市场，延缓抗性产生，精异丙甲草胺与莠去津、硝磺草酮、特丁津、嗪草酮、氟磺胺草醚、唑嘧磺草胺、草甘膦等复配制剂也先后上市。

 

以下为先正达在主要市场的登记产品汇总：

国别	登记公司	产品明细	商品名
欧盟	先正达	960 g/L精异丙甲草胺乳油	-
美国	先正达	96.0%精异丙甲草胺原药	-
		82.4%精异丙甲草胺乳油	Dual Ⅱ magnum、Dupont cinch、Charger max、Brawl Ⅱ
		59.1%精异丙甲草胺·莠去津（26.1%＋33.0%）可溶液剂	Dupont cinch atz、Bicep Ⅱ magnum、Brawl Ⅱ atz、Charger max atz、Brawn
		63.9%精异丙甲草胺·莠去津（35.8%＋28.1%）可溶液剂	Dupont cinch atz lite、Bicep lite Ⅱ magnum、Charger max atz lite
		83.7%精异丙甲草胺乳油	Charger basic、Dual magnum、Bicep magnum
		84.3%精异丙甲草胺·嗪草酮（68.1%＋16.2%）乳油	Boundary
		m；84.3%精异丙甲草胺·嗪草酮（68.1%＋16.2%）乳油	Camix
		52.3%精异丙甲草胺·草甘膦异丙胺盐·莠去津（18.6%＋10.8%＋22.9%）乳油	Expert
		50.8%精异丙甲草胺·草甘膦（29.0%＋21.8%）乳油	Sequence
		43.34%精异丙甲草胺·硝磺草酮·莠去津（29.4%＋2.94%＋11.0%）乳油	Lumax
		59.1%精异丙甲草胺·莠去津（26.1%＋33.0%）乳油	Dupont cinch atz
		40.44%精异丙甲草胺·硝磺草酮·莠去津（19.0%＋2.44%＋19.0%）乳油	Lexar
		56.6%精异丙甲草胺·氟磺胺草醚（46.4%＋10.2%）乳油	Prefix
英国	先正达	960 g/L精异丙甲草胺乳油	Dual Gold
	Clayton Plant Protection（UK）Limited	960 g/L精异丙甲草胺乳油	Clayton Smelter
加拿大	先正达	96%精异丙甲草胺原药	-
		915 g/L精异丙甲草胺乳油	DUAL™ MAGNUM、DUALⅡ MAGNUM
		720 g/L精异丙甲草胺·莠去津（400 g/L＋320 g/L）液体制剂	PRIMEXTRA Ⅱ MAGNUM
	陶氏益农	924.7 g/L精异丙甲草胺·唑嘧磺草胺（879.4 g/L＋45.3 g/L）液体制剂	Broadstrike Dual Magnum
	先正达	525 g/L精异丙甲草胺·草甘膦·硝磺草酮制剂	HALEX GT
		720 g/L精异丙甲草胺·莠去津（400 g/L＋320 g/L）液体制剂	PRIMEXTRA Ⅱ MAGNUM
		777 g/L精异丙甲草胺·嗪草酮（628 g/L＋149 g/L）乳油	BOUNDARY LQD
		439.8 g/L精异丙甲草胺·莠去津·硝磺草酮（298 g/L＋112 g/L＋29.8 g/L）悬浮剂	LUMAX EZ
		441.1 g/L精异丙甲草胺·硝磺草酮（401 g/L＋40.1 g/L）悬浮剂	ZEMAXTM
		412.6 g/L精异丙甲草胺·硝磺草酮·莠去津·bicyclopyrone（257 g/L＋28.5 g/L＋120 g/L＋7.1 g/L）悬浮剂	ACURON

精异丙甲草胺产品全球市场约为30000吨，主要集中在美国和欧洲，目前美国精异丙甲草胺原药进口量估计为每年15000-20000吨。据海关数据显示，从2016年4月至2017年4月，美国共进口精异丙甲草胺原药20985吨。此外巴西每年原药进口数量约为3000吨，阿根廷约为1000吨，欧洲市场约为7000吨，其它市场约为2000吨。

 

在美国这一主要市场中，先正达凭借其产能布局和不断推出的专利化多元复配产品，对市场形成垄断，。2013年9月，基于对全球需求上涨的判断，先正达完成了位于瑞士Kaisten的精异丙甲草胺生产容量扩建项目。2016年10月该生产工厂的产能获得了再一次扩张。

 

从产品开发思路来看，精异丙甲草胺一直是先正达除草剂混剂开发中的一员大将。2016年，为了解决长期困扰种植户的抗性杂草问题，提供更为强劲的芽前残效除草剂，先正达向市场投放最新开发的四元混配除草剂Acuron™及其系列产品。Acuron®含有莠去津、bicyclopyrone、硝磺草酮和精异丙甲草胺，是市场中表现最好的玉米除草剂之一。仅在2016年，Acuron™上市一年的销售额即超过2亿美元，获得了巨大的成功。在2017年第一季度的财报中，先正达披露Acuron™和其最早上市的精异丙甲草胺产品Dual Gold®产品仍持续走俏。

 

 

2005年，先正达在中国取得了精异丙甲草胺原药和制剂的首家正式登记，原药含量为96%，制剂为960 g/L乳油，用于夏大豆田、春大豆田、烟草田、芝麻田、西瓜田、甜菜田、向日葵田、菜豆田、马铃薯田、大蒜田、花生田、夏玉米田、棉花田、甘蓝田、油菜（移栽田）、洋葱田、番茄田防除一年生禾本科杂草及部分阔叶杂草。

 

截至发稿日，我国在有效期内的精异丙甲草胺登记证有38个，其中原药18个，生产厂家包括瑞士先正达作物保护有限公司、上虞颖泰精细化工有限公司、杭州颖泰生物科技有限公司、江苏长青农化股份有限公司、江苏优士化学有限公司等。制剂主要包括一些混剂产品，混配成分以莠去津和硝磺草酮为主。详细如下表所示： 
 

登记产品	剂型	生产企业
精异丙甲草胺 960克/升	乳油	山东奥坤生物科技有限公司
精异丙甲草胺 350克/升、莠去津 320克/升	悬乳剂	瑞士先正达作物保护有限公司
精异丙甲草胺 98%	原药	潍坊中农联合化工有限公司
精异丙甲草胺 960克/升	乳油	山东潍坊润丰化工股份有限公司
精异丙甲草胺 96%	原药	江苏皇马农化有限公司
精异丙甲草胺 960克/升	乳油	山东惠民中联生物科技有限公司
精异丙甲草胺 96%	原药	瑞士先正达作物保护有限公司
精异丙甲草胺 960克/升	乳油	瑞士先正达作物保护有限公司
精异丙甲草胺 28%、莠去津 25%	悬浮剂	潍坊中农联合化工有限公司
莠去津 10.8%、精异丙甲草胺 24.7%、硝磺草酮 3%	悬乳剂	瑞士先正达作物保护有限公司
精异丙甲草胺 96%	原药	印度联合磷化物有限公司
精异丙甲草胺 960克/升	乳油	山东绿霸化工股份有限公司
精异丙甲草胺 350克/升、莠去津 320克/升	悬乳剂	先正达南通作物保护有限公司
精异丙甲草胺 960克/升	乳油	山东中禾化学有限公司
精异丙甲草胺 960克/升	乳油	潍坊中农联合化工有限公司
精异丙甲草胺 96%	原药	山东侨昌化学有限公司
精异丙甲草胺 96%	原药	安徽中山化工有限公司
精异丙甲草胺 96%	原药	江苏好收成韦恩农化股份有限公司
精异丙甲草胺 96%	原药	西安近代科技实业有限公司
精异丙甲草胺 96%	原药	浙江禾本科技有限公司
精异丙甲草胺 97%	原药	中农发河南农化有限公司
精异丙甲草胺 960克/升	乳油	山东省青岛金尔农化研制开发有限公司
精异丙甲草胺 98%	原药	四川省乐山市福华通达农药科技有限公司
精异丙甲草胺 960克/升	乳油	山东滨农科技有限公司
精异丙甲草胺 98%	原药	山东潍坊润丰化工股份有限公司
精异丙甲草胺 96%	原药	江苏汇丰科技有限公司
精异丙甲草胺 96%	原药	江苏优士化学有限公司
精异丙甲草胺 96%	原药	山东中农民昌化学工业有限公司
精异丙甲草胺 960克/升	乳油	先正达(苏州)作物保护有限公司
精异丙甲草胺 96%	原药	江苏长青农化股份有限公司
精异丙甲草胺 98%	原药	杭州颖泰生物科技有限公司
精异丙甲草胺 24.7%、硝磺草酮 3%、莠去津 10.8%	悬乳剂	先正达(苏州)作物保护有限公司
精异丙甲草胺 45%	微囊悬浮剂	江苏明德立达作物科技有限公司
精异丙甲草胺 960克/升	乳油	先正达(苏州)作物保护有限公司
精异丙甲草胺 350克/升、莠去津 320克/升	悬乳剂	先正达(苏州)作物保护有限公司
莠去津 10.8%、精异丙甲草胺 29.3%、硝磺草酮 2.9%	可分散油悬浮剂	陕西美邦农药有限公司
精异丙甲草胺 96%	原药	上虞颖泰精细化工有限公司
乙氧氟草醚 6%、精异丙甲草胺 24%	水乳剂	北京燕化永乐生物科技股份有限公司

从生产情况来看，目前国内有开工的主要生产企业包括江苏长青和山东滨农，主供东欧和澳大利亚。另外，据中山化工透露，公司也在筹备精异丙甲草胺生产项目。届时精异丙甲草胺将与莠去津、甲磺草胺等中山自有的一些品种做成复配制剂，主要投放到玉米市场，同时也可应用于甘蔗和小麦田的杂草防除。

 

据了解，精异丙甲草胺的生产核心在于催化剂，其中涉及一种关键催化剂，价格高昂。业内人士透露，目前国内最高水平的生产工厂每生产1吨精异丙甲草胺原药需要使用15克该种催化剂，而先正达通过某种催化剂回收技术，1吨原药只需1克该种催化剂。因此从生产成本上来看，中国企业面临竞争劣势。

 

由于美国是精异丙甲草胺的主要市场，因此除了原药供货以外，敲开美国市场大门对企业而言至关重要。但是目前尚无国内企业在美国成功登记精异丙甲草胺。其主要原因就是美国登记资料补偿费用较高，为2000万美元，对企业来说操作风险较大。未来随着其他跨国公司的登记增多，这部分费用可能会有所下降，届时将能降低企业的进入成本。

 

异丙甲草胺（含精异丙甲草胺）的全球销售额一直处于稳定增长之中。2003年其全球销售额为2.95亿美元，2005年3.70亿美元，2007年4.25亿美元，2009年4.75亿美元，2010年4.90亿美元，2011年5.50亿美元，2013年6.35亿美元。从2003年到2013年，该产品的10年复合增长率为7.97%。2014年全球销售额小幅下降至5.85亿美元，分析主要为异丙甲草胺逐渐被其他成分所取代所致。

 

与其竞争产品相比，精异丙甲草胺纯度高、污染小、安全性高，毒性小，且对玉米具有明显增产效果。自先正达成功开发之后，为保护环境，发达国家及地区开始限用异丙甲草胺。2002年欧盟禁用了异丙甲草胺产品；莠去津在美国被列为生殖毒性农药；乌拉圭限制使用莠去津；随着这些产品被禁用的地区扩大，精异丙甲草胺的市场将逐步扩大，未来市场潜力很大。国内企业要想分得这份成长的蛋糕，需要在成本上不断投入，同时还需要规避先正达的专利风险。