环三硫醚绿色合成新突破，为水稻细菌病害防治提供新骨架先导

世界农化网中文网报道：植物细菌性病害是由致病病原细菌引发的一类重大病害，在全球农业生产中造成严重经济损失。目前田间防治该类病害仍以铜制剂、农用抗生素等药剂为主，存在重金属污染、抗药性日益增加等问题。因此，开发新骨架、高活性的新型防治药剂，已成为当前绿色农药创制领域亟需攻克的难题。

近日，安徽农业大学资源与环境学院李亚辉教授团队在国际知名期刊《Journal of the American Chemical Society》上发表题为″A Programmable Cut-and-Sew Strategy for Trisulfide Transfer in the Synthesis of Cyclic Architectures″的研究论文。

环三硫醚是很多天然活性物质、药物分子与功能材料的关键结构单元，在绿色杀菌剂创制领域具备优异的应用潜力。团队针对现有环三硫醚合成方法低效、适用性窄、难以满足农用活性分子开发的技术痛点，自主设计了三硫化试剂，构建可编程三硫基团转移合成体系，在温和条件下可实现6-9元环状三硫醚、复杂活性分子后期修饰及链状三硫醚构建。

抗菌活性研究表明，多个化合物对水稻白叶枯病菌（Xoo）和水稻细菌基腐病菌（Dickeya oryzae）表现出优异的抑菌活性，其中化合物3w对水稻白叶枯病的活体治疗活性与噻菌铜相当。该研究成果为高效构建环三硫醚分子提供新策略，也为后续杀菌剂的开发提供先导化合物。

原文链接：https://doi.org/10.1021/jacs.6c05481