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BSM CHEMICAL CO.,LTD

先正达专用种子处理剂的首个有效成分——氟唑环菌胺,化合物专利即将到期

来自话题:#SDHI杀菌剂
2022-09-21
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世界农化网中文网报道:氟唑环菌胺(开发代号SYN524464)是先正达发现、开发和生产的吡唑酰胺类杀菌剂,是该公司开发的专用种子处理剂中的首个有效成分。它能预防土壤中的多种病害,尤其是对病原菌丝核菌。这些病菌难以被检测到又具有一定的侵袭性,氟唑环菌胺对其都有特效。2011年氟唑环菌胺上市,随后陆续在多个国家登记以及上市,其中包括欧盟、加拿大、美国、阿根廷、智利和中国等多个农业大国。


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作用机理


氟唑环菌胺属于吡唑酰胺类化合物,属于新SDHI(琥珀酸脱氢酶抑制剂)类杀菌剂。与其他SDHI类杀菌剂作用机理一样,氟唑环菌胺通过作用于细菌体内连接氧化磷酸化与电子传递的枢纽之一——琥珀酸脱氢酶(Succinate dehydrogenase,SDH),导致三羧酸循环(tricarboxylic acid cycle)障碍,阻碍其能量的代谢,进而抑制病原菌的生长,导致其死亡,从而达到防治病害的目的。


适用范围


氟唑环菌胺高效、广谱、内吸,具有保护和治疗作用,以保护作用为主。氟唑环菌胺可以从种子渗透到周围的土壤,从而对种子、根系和基茎部形成一个保护圈。从有机土壤到沙质土壤,氟唑环菌胺在不同土壤类型中的移动性都较好,可以均匀分布于作物整个根系。氟唑环菌胺对多种土传和种传真菌病害具有良好的防效,适用于水稻、谷物、大豆、玉米、蔬菜、甘蔗、葡萄、马铃薯、棉花、梨果和油菜等众多作物,防治多种土传和种传病害,也可防治早期叶面病害,对丝核菌引起的病害和丝黑穗病防效优异。氟唑环菌胺能促进作物根系生长,降低非光化学淬灭,使作物增产。


合成路线


氟唑环菌胺的合成以中间体A(1-甲基-3-二氟甲基-1H-吡唑-4-甲酸)与中间体B(2-(双环丙基)苯胺)进行酰胺化得到。


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登记情况


2011年,先正达在阿根廷首先上市了氟唑环菌胺与苯醚甲环唑、咯菌腈和噻虫嗪的混配种子处理剂,用于小麦和大麦。随后在澳大利亚、阿根廷、智利和加拿大,美国,中国,欧盟等国家也都取得了登记。目前,已有很多氟唑环菌胺的种子处理剂登记,混配成分有精甲霜灵、苯醚甲环唑、噻虫嗪、咯菌腈等。


中国登记


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欧盟登记


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2014年2月1日,氟唑环菌胺被列入欧盟农药登记条例(1107/2009)已登记有效成分名单,有效期至2025年5月31日。法国为文件起草国。目前,氟唑环菌胺已在欧盟17个成员国取得登记,分别为奥地利、捷克、法国、意大利、波兰、英国、比利时、爱沙尼亚、西班牙、芬兰、匈牙利、爱尔兰、立陶宛、拉脱维亚、荷兰、瑞典、斯洛文尼亚。



美国登记(仅展示部分产品):


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澳大利亚登记


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在澳大利亚登记了9.5g/L精甲霜灵+30.7g/L噻虫嗪+36.9g/L苯醚甲环唑+8.0g/L氟唑环菌胺种子处理悬浮剂,用于防治大麦、黑小麦、小麦坚黑穗病,燕麦长角谷盗等。


加拿大登记


先正达在加拿大登记了16.5g/L精甲霜灵+66.2g/L苯醚甲环唑+13.8g/L氟唑环菌胺种子处理悬浮剂,用于防治大麦、小麦、燕麦上由镰刀菌、腐霉菌等病原真菌引起的病害。


专利信息


氟唑环菌胺的世界专利WO03074491A1、欧洲专利EP1829865和中国专利CN1293058C、美国专利US7951752B2均将于2023年2月到期。


市场前景


2011年,先正达首先在阿根廷上市,便荣获Agrow Award的″最佳植保新产品″奖。2012年,氟唑环菌胺的全球销售额0.30亿美元。2013年一季度在北美市场的销售额即超过5,000万美元。2014年上半年,其全球销售额已超过1.00亿美元。2014年,先正达种子处理剂的销售额同比下降9.2%,然而该产品的销售额大幅上涨了近50%,其在欧/非/中东地区的销售额增幅更是超过了75%。2014年,氟唑环菌胺的全球销售额为0.85亿美元。2016年,氟唑环菌胺的全球销售额为0.65亿美元。


氟唑环菌胺高效、广谱、内吸,具有保护和治疗作用,对土传和种传真菌病害有特效。氟唑环菌胺可以从种子渗透到周围的土壤,从而对种子、根系和基茎部形成一个保护圈,促进作物根系生长,使作物增产。明年2月,其化合物专利到期,与精甲霜灵、苯醚甲环唑、噻虫嗪、咯菌腈等杀虫、杀菌剂的复配产品的开发将会极大丰富氟唑环菌胺的市场。

 

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