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胺苯吡菌酮化合物专利届满,与灭菌丹等产品复配增效明显

来自话题:#专利及维权
2021-07-27
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世界农化网中文网报道: 在世界农业产业发展过程中,灰霉病、菌核病等真菌性病害都是关键的生产障碍,它们可以在果树、果实、蔬菜及大田粮食作物的生产中发生危害。尽管市场上存在较多的防治药剂,但由于灰霉病的生活史短,在生活史中会产生大量的孢子,因此非常容易产生抗性。因此,市场上非常需要新型的杀菌剂对该类病害进行防治。本文为大家介绍一个灰霉病和菌核病的“克星”——胺苯吡菌酮。

       

胺苯吡菌酮是一个新型的杀菌剂,它由日本住友化学株式会社研究开发,是基于氨基吡唑啉酮结构的化合物(结构新颖)。其作用方式独特,主要抑制麦角甾醇生物合成过程中的3-酮还原酶(3-keto reductase)的活性,使得病原菌细胞膜被破坏,其对孢子的萌发没有抑制作用,主要抑制真菌的芽管和菌丝的生长。

       

胺苯吡菌酮对灰葡萄孢属真菌、核盘菌属真菌、链核盘菌属真菌具有良好的活性,可以用于柑橘、葡萄、草莓、黄瓜、番茄(樱桃番茄)、茄子等作物灰霉病、菌核病的防控。该有效成分具有极佳的跨层传导能力,对灰霉病和核盘菌引起的菌核病具有高活性,此外还具有突出的预防作用,且在病害发生初期就能阻止病害的发展。具有杀菌活性高、保护作用强、持效性长、耐雨水冲刷能力好、安全间隔期短、对人类和环境安全等优势。此外,胺苯吡菌酮在国内的化合物专利已于2020年届满。

       

2012年4月住友化学在韩国注册登记胺苯吡菌酮,同年在欧盟登记,同年11月在意大利推出商品PROLECTUS®。2013年胺苯吡菌酮相继在瑞士、奥地利、日本、智利和美国等获得登记,期间在韩国和智利成功推出产品。2014年1月在日本推出Pixio® DF。2015年,杀菌剂胺苯吡菌酮获新西兰环保署批准。2016年澳大利亚农药和兽药管理局(APVMA)批准登记住友化学的杀菌剂Prolectus(活性成分:胺苯吡菌酮),用于防治食用及酿酒葡萄上的灰霉病。由此可见,该有效成分在防治果蔬灰霉病、菌核病方面效果显著。

       

经中国农药信息网查询,目前,胺苯吡菌酮在我国境内还未有登记。不过,相关研究已经开展,其主要制剂配方包括:

       

(1)刘润强等人为寻求防治花卉病害的高效、低毒杀菌剂,采用室内毒力测定方法,以玫瑰锈病菌、文竹叶斑病菌、郁金香灰霉病菌、菊花褐斑病菌和茶花炭疽病菌为测试菌株,研究胺苯吡菌酮和叶菌唑混配对5种花卉病害的联合毒力作用。结果显示:当叶菌唑和胺苯吡菌酮的混配比例为5︰1时,对玫瑰锈病菌的共毒系数为188.16;混配比例为10︰1时,对文竹叶斑病菌的共毒系数为198.07;混配比例为1︰1时,对郁金香灰霉病菌的共毒系数为190.29,对菊花褐斑病菌的共毒系数为192.55;混配比例为3︰1时,对茶花炭疽病菌的共毒系数为200.04。表明胺苯吡菌酮和叶菌唑按适当比例混配对此5种花卉病原菌菌丝和孢子具有明显抑制作用。

      

(2)氟吡菌酰胺和胺苯吡菌酮的杀菌组合,重量比优选为1︰60~40︰1,最优选为1︰30~20︰1。该杀菌组合可配制成可湿性粉剂、水分散粒剂、悬浮剂、悬乳剂、水乳剂、微乳剂、微囊悬浮剂、微囊悬浮-悬浮剂、可分散油悬浮剂、干悬浮剂等多种剂型。该组合的组分合理,杀菌效果好,且其活性和杀菌效果不是各组分活性的简单叠加,与现有的单一制剂相比,除具有显著的杀菌效果外,而且有显著的增效作用,对作物安全性好。尤其对作物灰霉病、褐腐病、菌核病、黑星病及白粉病有显著的防治效果。

      

 (3)灭菌丹和胺苯吡菌酮的杀菌组合,有效活性成分重量比优选为1︰10~10︰1,进一步优选为1︰5~5︰1。该杀菌组合可配制成水乳剂、可湿性粉剂、悬浮剂或水分散粒剂等多种剂型。该杀菌组合的杀菌效果好,且其活性和杀菌效果不是各组分活性的简单叠加,与现有的单一制剂相比,除具有显著的杀菌效果外,而且有显著的增效作用,对作物安全性好。该组合对黄瓜霜霉病和番茄灰霉病有较好的防效,二者复配对上述病害具有显著的协同防效。

       

(4)胺苯吡菌酮和唑嘧菌胺的杀菌组合,该杀菌组合可应用于防治禾谷类、果树、蔬菜病害,尤其可以用于防治霜霉病、枯萎病、灰霉病、疫病、疫霉病等真菌病害,具有较高的协同增效作用,克服和延缓了病菌的抗药性,杀菌速度快、持效期长、降低了应用成本,防治效果明显优于其单剂使用。

       

(5)胺苯吡菌酮和戊唑醇的杀菌组合,其中两者有效成分的质量比为1~70︰1~50。该杀菌组合可应用于防治禾谷类、果树、蔬菜病害,尤其可以用于防治灰霉病、锈病、白粉病、网斑病、根腐病、赤霉病、黑穗病、纹枯病等真菌病害,具有较高的协同增效作用,克服和延缓了病菌的抗药性,杀菌速度快、持效期长、降低了应用成本,防治效果明显优于其单剂使用。

       

(6)胺苯吡菌酮与苯醚甲环唑的杀菌组合,其有效成分的重量百分数为1%~80%,重量比为50︰1~1︰10。可制备的剂型包括:乳油、可湿性粉剂、悬浮剂、颗粒剂、微乳剂、水乳剂、水分散性粒剂。该杀菌组合防治农作物病害,具有杀菌谱广、高效、低毒、低残留、增效作用显著及降低使用成本等多种特点。

       

(7)胺苯吡菌酮和甲基硫菌灵、多菌灵、咪鲜胺或其盐、氟菌唑中任意一种化合物组合,对多种作物上的多种病害都有较高活性,并具有明显的增效作用,扩大了杀菌谱。并具有用药量小、耐雨水冲刷,增效明显的特点。


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