中国取得嘧啶胺类杀菌剂开发重大突破

 

嘧啶胺类杀菌剂对霜霉病，白粉病等防治有显著效果，涉及到全世界霜霉病相关的15亿美元市场，白粉病相关的20亿美元市场，商业前景非常好。

 

嘧啶胺类化合物早在1968年就有报道，世界各大农药公司（包括先正达、陶氏、拜耳、杜邦、BASF，以及日本多家公司）都有研究，前后持续研究了近50年(2015年仍有专利公开）。1995年和1997年日本分别有一杀螨剂嘧螨醚（毒性比食盐的毒性高20多倍）和一杀菌剂氟嘧菌胺 (毒性比食盐的毒性高5倍）产业化（因为毒性高，成本高，应用受到一定限制）。2001年还有一杀虫剂报道，但到目前也没有产业化。其后因为化合物毒性太高的原因，研究一直没有进一步的突破。

 

刘长令团队在嘧啶胺类化合物的研发过程中，一共经历了三次迭代升级。

 

第一代(含六类小结构)：生物活性好，合成难度大、成本高，且高毒（毒性比食盐的毒性高500倍）。跟国外各大公司研制的多种结构一样，都属于第一代。

 

第二代（含四类小结构）：生物活性好，合成难度大、成本高，低毒。 这一代的化合物结构没有报道，中间体都是新的，由研究所自己合成。

 

第三代（含六类小结构）：结构更简单，生物活性好，合成容易、成本低，毒性也非常低(大于4000，比食盐的毒性3000还低），产业化前景非常好。目前重要中间体已经产业化。第三代化合物如SYP-4773活性是刘长令团队发明的杀菌剂氟吗啉的3-6倍，但其成本比氟吗啉还低。

 

“中间体衍生化方法” 帮助我们高效地进行了相关化合物的开发和筛选，如果没有这个方法的指导，我们不会在这么短的时间开发出第三代化合物。” 刘长令教授告诉AgroPages世界农化网。

 

“中间体衍生化方法” 是刘长令团队在多年的开发实践过程中总结出的一套高效创制农药的技术。其实质就是利用有机中间体可进行多种有机化学反应的特性，从化学的角度出发，把新药先导发现的复杂过程简单化。与其他创制理论或方法相比，在时间、投资、效率等多方面均得到了优化与改善，随之成功率也大大提高，该新农药创新策略不仅仅适宜于先导化合物的发现，更可发明具有自主知识产权的新产品。

 

嘧啶胺类化合物有可能是是继三唑类杀菌剂、甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂、酰胺类杀菌剂（SDHI）之后又一重要的杀菌剂类别，未来3-5年市场将会验证这类化合物的表现。