含氟农药、含杂环农药和手性农药将是未来农药发展方向

 世界农化网中文网报道： 2015年6月10-12日，“第四届农药行业知识产权与科技创新高峰论坛”在中科院上海有机化学研究所顺利召开。在会议上，来自于中国化工信息中心的胡笑形教授作了一篇题为《2015至2019年专利过期农药的剖析与开发利用》的报告。在这份报告中，胡教授通过对2015~2019年专利过期农药的结构特性分析，提出未来农药将向含杂环、含氟及手性农药等方向发展。

胡教授指出，2015~2019年专利过期农药品种有28个，其中杀虫剂5个，杀菌剂12个，除草剂10个及安全剂1个。在这27个农药品种（不含安全剂）中，含杂环农药高达20个，占74%。含氟农药有14个，占51.9%。含氟、含杂环的多特性农药有10个，占37%。另外，胡教授也提到近年来手性农药得到了较大发展，27个农药中有4个手性农药，占14.8%。而集3种特性(杂环、含氟和手性)于一体的情况较少，仅有2个，分别为苯噻菌胺和噁唑酰草胺。

                                               表一：2015~2019年专利过期农药品种

活性成分	结构特性	类别	研发公司
吲唑磺菌胺(Amisulbrom)	含杂环、含氟	杀菌剂	日产化学
苯噻菌胺（Benthiavalicard）	含杂环、含氟、手性	杀菌剂	日本组合化学
环氟菌胺（Cyflufenamid）	含氟	杀菌剂	日本曹达
胺苯吡菌酮（Fenpyrazamine）	含杂环	杀菌剂	住友化学
氟吡菌胺（Fluopicolide）	含杂环、含氟	杀菌剂	拜耳
氟嘧菌酯（Fluoxastrobin）	含杂环、含氟	杀菌剂	拜耳
精甲霜灵（Metalaxyl-M）	手性	杀菌剂	先正达
苯菌酮（Metrafenone）	/	杀菌剂	巴斯夫
吡噻菌胺（Penthiopyrad）	含杂环、含氟	杀菌剂	三井化学
丙硫菌唑（Prothioconazole）	含杂环	杀菌剂	拜耳
吡唑醚菌酯（Pyraclostrobin）	含杂环	杀菌剂	巴斯夫
霜霉威（Valifenalate）	/	杀菌剂	意赛格
四唑酰草胺（Fentrazamide）	含杂环	除草剂	拜耳
氟吡磺隆（Flucetosulfuron）	含杂环、含氟	除草剂	LG生命科学
甲酰胺磺隆（Foramsulfuron）	含杂环	除草剂	拜耳
噁唑酰草胺（Metamifop）	含杂环、含氟、手性	除草剂	东部韩农
嘧苯胺磺隆（Orthosulfamuron）	含杂环	除草剂	意赛格
五氟磺草胺（Penoxsulam）	含杂环、含氟	除草剂	陶氏益农
唑啉草酯（Pinoxaden）	含杂环	除草剂	先正达
环磺酮（Tembotrione）	含氟	除草剂	拜耳
噻酮磺隆（Thiencarbazone）	含杂环	除草剂	除草剂拜耳
苯唑草酮（Topramezone）	含杂环	除草剂	巴斯夫
氟虫双酰胺（Flubendiamide）	含氟	杀虫剂	Nihon Nohyaku
甲氧苄氟菊酯（Metofluthrin）	含氟	杀虫剂	住友化学
三氟甲吡醚（Pyridalyl）	含杂环、含氟	杀虫剂	住友化学
Pyrifluquinazon	含杂环、含氟	杀虫剂	Nihon Nohyaku
螺虫乙酯（Spirotetramat）	含杂环、手性	杀虫剂	拜耳
Cypsrosulfamide	手性	安全剂	拜耳

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通过对这27个品种（不含安全剂）的结构进行分析，可以发现，在这27个农药品种中，含杂环农药有20个，占比高达74%。其中10个除草剂品种中，有9个含杂环，占比90%；12个杀菌剂中，有8个含杂环，占比66.7%；5个杀虫剂中，有3个含杂环，占比60%。

种类	总数	含杂环	N	N,O	N,S	O	S
杀虫剂	5	3	3
杀菌剂	12	8	7	1	1		1
除草剂	10	9	7	3			1
总计	27	20	17	4	1		2

在这27个农药品种中，含氟农药有14个，占比51.9%。特别是杀虫剂，含氟的化合物占80.0%之多。
 

种类	总数	含氟农药数	占比（%）	排名
杀虫剂	5	4	80.0	1
杀菌剂	12	6	50.0	2
除草剂	10	4	40.0	3
总计	27	14	51.9

胡教授还指出，与2012~2016年专利到期的农药相比，2015~2019年手性农药的比例明显增高。2012~2016年专利到期的40个农药中手性农药有4个，占10.0%，而2015~2019年专利到期的27个农药中也有4个手性农药，占14.8%。其中手性杀虫剂1个（螺虫乙酯），手性杀菌剂2个（精甲霜灵和苯噻菌胺）以及手性除草剂1个（噁唑酰草胺）。

另外，这27个农药品种中有不少属多特性农药，即分子中既含杂环，又含氟，或又含不对称碳原子的手性化合物。其中含氟的多特性农药主要有含氟、含杂环的农药10个(杀虫剂2个、杀菌剂5个和除草剂3个)，含氟、含杂环的手性杀菌剂1个，手性除草剂1个。 含手性的多特性农药有3个，分别为含杂环、含氟的手性杀菌剂苯噻菌胺，含杂环的手性杀虫剂螺虫乙酯以及含杂环、含氟的手性除草剂噁唑酰草胺。集3种特性(杂环、含氟和手性)于一体的情况还是少数，仅有2个，分别为苯噻菌胺和噁唑酰草胺；具有两种特性的农药化合物（杂环/F和杂环/手性），共9个化合物，其中最多的一类是杂环/F，有8个化合物。

种类	总数	杂环/F/手性	杂环/F	杂环/I	杂环/Si	F/手性	杂环/手性
杀虫剂	5		2				1
杀菌剂	12	1	4
除草剂	10	1	2
总计	27	2	8				1

由上述结构分析，我们可以看出含杂环农药为当今世界农药研发的突出重点，27个品种中有20个品种含杂环，占74%。 另外，含氟农药依然是全球研发的重点之一，共有14个品种，占51.9%。同时，手性农药也得到了较快的发展，手性农药4个，其中3个是多特性的，这也体现出手性化合物在性能改进上的独特作用。

总的来说，高效、低毒、低残留农药是未来农药发展趋势，而含氟农药、含杂环农药和手性农药等是未来代表性的品种。

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AgroPages 记者郑敏 报道

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