2012—2016年专利过期农药品种点评——丙硫菌唑

 丙硫菌唑 (prothioconazole)

丙硫菌唑的市场开发 
   
丙硫菌唑是由拜耳作物科学公司发现、开发并生产的新型、广谱三唑硫酮类杀菌剂，几乎对麦类所有病害都有很好的防效。






表1  拜耳公司报道的丙硫菌唑的销售情况 (百万欧元)

产 品	2004年	2005年	2006年	2007年	2008年	2009年	2010年	2011年
Proline/Input/Prosaro* (丙硫菌唑)	24	91 (12)	144 (8)	175 (9)	246 (3)	267 (4)	259 (4)	-
年增长率	-	+279.17%	+58.2%	+21.5%	+40.6%	+8.5%	-3.0%	-
Fandango (丙硫菌唑+氟嘧菌酯)	-	-	(无)	80 (无)	132 (10)	146 (10)	140  (9)	175
年增长率	-	-	-	-	+65.0% (08/07)	+10.61% (09/08)	-4.1% (10/09)	+25% (11/10)
* Proline是丙硫菌唑单剂，Input是丙硫菌唑与螺环菌胺的复配产品，Prosaro是丙硫菌唑与戊唑醇的复配产品。

丙硫菌唑从迈入市场起便很快进入角色，迅速成为颇受市场欢迎的杀菌剂产品。入市后的第2年，即2005年，丙硫菌唑以279.17%的增长率、9,100万欧元的销售额成功跻身拜耳公司12强产品之列。丙硫菌唑似乎跳过了其他产品所需要的市场哺育期，入市后便迎来了其发展史上的黄金时段。在2004—2008年的5年中，丙硫菌唑堪称拜耳公司最具增长活力的品种之一。她以旺盛的攀升力迅速确立了在拜耳产品队伍中的领先地位，从2005年的第12位直线上升至2008年的第3位。在2009—2010年，维持在第4的水平上。

另据Phillips McDougall公司报道，丙硫菌唑2005年销售额为1.13亿美元；2007年为2.39亿美元；2009年销售额为4.21亿美元，列杀菌剂市场第6位，2004—2009年复合年增长率高达69.6%；2011年销售额为5.10亿美元，较上年增长了32.47%，在全球杀菌剂中排名第五。

为了延缓丙硫菌唑的抗性产生和发展，保持该产品在市场的生命力，拜耳利用自身的产品优势开发了丙硫菌唑众多的复配产品，配伍产品不仅跨越了三唑类、甲氧基丙烯酸酯类、吡唑酰胺类等多个杀菌剂产品类型，还包括了杀虫剂噻虫胺。在这些复配产品中，丙硫菌唑与肟菌酯的复配产品Fox、与氟嘧菌酯的复配产品Fandango、与戊唑醇的复配产品Prosaro、与bixafen的复配产品Xpro等，都是响当当的品牌产品。

拜耳公司称，bixafen与丙硫菌唑的复配产品可以提供“无以伦比”的长残效和广谱杀菌作用；它对植物生理学也具有积极影响，可以增加作物耐逆性，并提高作物产量。为了提高作物覆盖率、增强耐雨水冲刷性，该系列产品采用了被称为Leafshield的专利乳油制剂系统。2011年，bixafen与丙硫菌唑的复配产品以Xpro系列广泛引入市场，2011年上半年其销售额已突破1亿欧元（1.37亿美元）。

拜耳在开发氟嘧菌酯时也未有意回避与唑类产品复配的老套路，氟嘧菌酯与丙硫菌唑的复配产品Fandango同样迸发出耀眼的光茫。2004年上市的Fandango 2007年取得了8,000万欧元的销售额，此后也几乎马不停蹄，2011年以25%的增长率，创造了历史以来的销售额最高水平1.75亿欧元。

表2   Phillips McDougall公司报道的丙硫菌唑的销售额 (亿美元)

年份/年	2005	2007	2009	2010	2011
销售额	1.13	2.39	4.21	3.85	5.10
年增长率		+45.4% (07/05)	+32.7% (09/07)	-8.55% (10/09)	+32.47% (11/10)

为了丙硫菌唑，拜耳公司可谓煞费苦心，其功夫之深令人肃然起敬。丙硫菌唑的复配产品阵容相当强大，从而开发了各大作物的最适产品。如丙硫菌唑与肟菌酯的复配产品Cripton，用于花生防治叶面病害，对叶斑病效果尤佳；丙硫菌唑与氟唑菌苯胺的复配产品Emesto Silver，将两种新作用机理引入马铃薯的病害防治中，它不仅可以防治丝核菌引起的病害，而且可以阻止镰刀菌的抗性发展；Titan Emesto是丙硫菌唑、噻虫胺和氟唑菌苯胺的三元复配产品，它不仅可以防治马铃薯上由丝核菌和镰刀菌引起的病害，而且具有卓越的害虫控制能力；丙硫菌唑、戊唑醇和咪唑嗪的三元复配产品Raxil Pro是种子处理剂市场的一大亮点，在小麦和大麦上使用效果极好。药剂处理后的植株更能抵御病害的侵扰，更具生机和活力，植株更加健壮。

2004年，丙硫菌唑从拜耳的根据地德国起程，当年还在英国取得登记。目前，拜耳已在欧洲、南北美洲和澳大拉西亚等地区销售丙硫菌唑，先后步入德国、英国、澳大利亚、法国、美国、加拿大、巴西、欧盟、意大利、阿根廷和土耳其等国，但至2013年12月12日，丙硫菌唑未在中国登记和上市。

2007年3月27日，丙硫菌唑在美国登记。EPA将丙硫菌唑分类为“不可能”对人类有致癌作用的产品，登记公司递交的毒性研究资料中也没有发现任何不利影响。

2008年8月1日，丙硫菌唑作为新有效成分列入欧盟农药登记条例 (1107/2009) 已登记有效成分名单，有效期至2018年7月31日。

丙硫菌唑的化合物专利

丙硫菌唑的欧洲、PCT和中国专利都将于2015年11月7日到期，其后一天，其美国专利届满。2017年3月26日，丙硫菌唑在美国的登记资料保护期满；其在欧盟的登记资料保护期至2018年7月31日。

丙硫菌唑的作用机理及其应用

丙硫菌唑为甾醇脱甲基化 (麦角甾醇生物合成) 抑制剂，它不仅具有很好的内吸作用，优异的保护、治疗和铲除活性，而且持效期长。大量的田间药效试验结果表明：丙硫菌唑对作物不仅具有良好的安全性，防病治病效果好，而且增产明显。同三唑类杀菌剂相比，丙硫菌唑具有更广泛的杀菌谱。

丙硫菌唑主要用于防治小麦、大麦、油菜、花生、水稻、豆类作物、甜菜和大田蔬菜等作物上的众多病害。几乎对所有麦类病害具有很好的防治效果，如小麦和大麦上的白粉病、纹枯病、枯萎病、叶斑病、锈病、菌核病、网斑病、云纹病等；还能防治油菜和花生的土传病害，如菌核病，以及主要叶面病害，如灰霉病、黑斑病、褐斑病、黑胫病、菌核病和锈病等。用药量通常为200 g a.i./hm2。

丙硫菌唑的市场前景

由于硫酮结构的引入，赋予了丙硫菌唑独特的性能，从而使其迅速攀升至三唑类杀菌剂的前列，并占据拜耳10大产品排行榜的第3席。其销售额大大超过拜耳的重要产品草铵膦、戊唑醇和噻虫胺等。是全球销售额超过5亿美元的、最年轻的重量级产品。

丙硫菌唑几乎防治了麦类作物的所有病害，其超级强大的复配阵列孕育了多个品牌翘楚，Fandango、Xpro的销售额皆超过了1.5亿欧元。

丙硫菌唑在中国、欧洲和美国的专利都将于2015年11月上旬到期，丙硫菌唑并未在中国上市，所以我们必须依靠自身力量、借助“墙外”市场的开发经验来建立丙硫菌唑在中国的市场地位，体会市值超5亿美元的产品魅力。

 本文首登于《农药快讯》2014年第2期
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