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BSM CHEMICAL CO.,LTD

2012—2016年专利过期农药品种点评——异噁唑草酮

来自分类:作家专栏
2014-04-22
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异噁唑草酮 (isoxaflutole)

异噁唑草酮是罗纳-普朗克公司1992年发现、现由拜耳作物科学公司生产和销售的异噁唑类除草剂,为对羟基苯基丙酮酸双氧化酶 (HPPD) 抑制剂。

HPPD抑制剂类除草剂始于20世纪80年代,随着吡唑类品种问世之后,又有一些广谱、高活性新品种被开发出来,其中包括三酮类的磺草酮、硝磺草酮和双环磺草酮,异噁唑类的异噁唑草酮以及新近发现的二酮腈类和二苯酮类化合物。以HPPD为靶标,涉及的化合物类型不断增多,成为未来开发除草剂新品种的重要领域之一。目前,全球HPPD抑制剂类除草剂共有11个上市品种。

2010年,HPPD抑制剂类除草剂的全球销售额为8.64亿美元,较上年提升了17.23%;2011年,更是以18.06%的增长率收获了10.20亿美元的销售额,占除草剂销售额的4.7%;2006—2011年复合年增长率为12.9%(表1)。

表1  2011年前5位HPPD抑制剂类除草剂的销售额 (亿美元)

排名
有效成分
上市时间/年
2009
2010
2011
占该类除草剂份额
1
硝磺草酮
2001
4.42
4.65
5.35
52.4%
2
异噁唑草酮
1996
1.05
1.75
1.65
16.2%
3
tembotrione
2007
<0.30
0.95
1.20
11.8%
4
苯唑草酮
2006
<0.30
0.60
0.55
5.4%
5
磺草酮
1991
0.55
0.45
0.50
4.9%
其他
 
 
0.24
0.95
9.3%
总 计
 
7.37
8.64
10.20
100.0%
年增长率
 
 
+17.23% (10/09)
+10.1% (10/05)
+18.06% (11/10)
+12.9% (11/06)
 

在HPPD抑制剂类除草剂中,硝磺草酮位居首位,2011年销售额为5.35亿美元,占该类除草剂的52.45%;异噁唑草酮位居次席。

异噁唑草酮的市场开发

1996年起航于加勒比海牙买加的异噁唑草酮,上市后增长速度很快。1998年实现销售额0.63亿欧元,1999年为0.75亿欧元,同比增长19.05%,成为当年安万特公司除草剂方阵中增长最巨的产品。2001年异噁唑草酮完成了1.00亿美元的销售额;2003年,销售额增至1.20亿美元;其后几年处于徘徊状态;2010年,异噁唑草酮的全球销售额攀升至1.75亿美元,创造了上市以来的新高,奇迹般地增长了2/3;2011年,异噁唑草酮的销售额在上年大幅增长的基础上有所下降,为1.65亿美元,占10.20亿美元该类除草剂销售额的16.18%(表2)。

表2 异噁唑草酮的销售额 (亿美元)

时间/年
1996
1998
1999
2001
2003
2008
2009
2010
2011
销售额
上市
0.63亿欧元
0.75亿欧元
1.00
1.20
1.10
1.05
1.75
1.65
年增长率
 
 
+19.05%
(99/98)
 
+20%
(03/01
两年)
 
-4.55%
(09/08)
+66.67%
(10/09)
-5.71%
(11/10)
HPPD销售额
 
 
 
 
 
 
7.37
8.64
10.20
占比
 
 
 
 
 
 
14.25%
20.25%
16.18%


拜耳作物科学公司虽在全球布局异噁唑草酮市场,但更侧重于欧美地区。欧盟、美国和巴西等重要市场均有覆盖,但至2013年12月12日,异噁唑草酮尚未在中国登记和上市。

1998年9月,异噁唑草酮在美国获准登记。1999年,在美国400万公顷用异噁唑草酮防治的玉米作物上,约6%~7%的面积发生了药害,美国因此修改了异噁唑草酮的应用方式,并发布了混配指南。EPA将异噁唑草酮分类为“很可能对人类致癌的物质”。2003年10月1日,异噁唑草酮作为新有效成分被列入欧盟农药登记条例 (1107/2009) 已登记有效成分名单,现登记有效期被延长至2016年7月31日。

异噁唑草酮决不仅以单剂产品打天下,其复配制剂也发挥了非常重要的作用,尤其是安全剂cyprosulfamide的加入不仅提高了该产品对作物的安全性,而且拓宽了用药适期;而其他有效成分的加入,一方面可降低异噁唑草酮的用量,同时也可以扩大防治谱。

在异噁唑草酮众多的复配产品中,其与噻酮磺隆及安全剂的三元复配产品Corvus于2009年首次在美国和罗马尼亚上市。Corvus上市的第一年即获得好评,因为即使在反常的气候条件下,它依然能取得良好的控草效果,降雨通常会影响除草剂的使用效果,但Corvus可以从施用后一直发挥药效。Corvus具有独特的多重作用机制,除了即时触杀和持效作用外,还有一个更显著的特性——施用后,它可以被之后的降雨再次活化,因此相较于其它产品有了无与伦比的优势。在北美玉米种植带,5.6加仑/英亩的Corvus加上适量莠去津,就可以提供持久彻底的控草效果。

异噁唑草酮经过近20年的开发,市场渐趋成熟,尤其在玉米领域,已经构筑了难以动摇的市场地位,长期占据着玉米田除草剂和HPPD抑制剂市场中第二的位置,成为取代甲草胺、乙草胺、异丙甲草胺以及莠去津等的重要除草剂之一。随着转基因耐HPPD抑制剂类除草剂大豆的开发,异噁唑草酮有望步入新的广阔天地。正像异噁唑草酮施用后遇雨会焕发新的活力一样,此项转基因大豆的开发或将成为异噁唑草酮实现销售额再增长的“及时雨”。

2011年,拜耳作物科学和先正达公司达成协议,共同开发耐HPPD抑制剂类除草剂大豆。两位农药巨头期望,2015—2020年间上市这一转基因大豆,目前,它们已经向多个国家递交了登记申请,其中包括美国和加拿大,以及欧盟的进口许可。该类大豆对HPPD除草剂硝磺草酮 (mesotrione)、异噁唑草酮(isoxaflutole) 和氨基酸类除草剂草铵膦 (glufosinate-ammonium) (3个除草剂合称为MGI) 具有耐受性。拜耳公司称,MGI除草剂耐受性将为大豆种植者提供市场领先的、持久的杂草防除作用以及强大的芽后杂草防除选择性。这项技术将大幅提高大豆生产率,并通过使用更有效、持效的除草剂来最大程度地提高用药的灵活性,从而实现对杂草的持续控制和抗性管理。

2013年初,拜耳作物科学与MS技术公司宣布,计划合作推出一种新的大豆性状Balance GT (Event FG72)。该性状具有对草甘膦和异噁唑草酮的双重耐受力。目前,具有该性状的大豆品种还处于登记中,预计将于2015年在美国推出。Balance GT大豆的种植有望使农户灵活使用草甘膦和异噁唑草酮,防控所有的杂草。

异噁唑草酮的化合物专利

2012年8月3日和4日,异噁唑草酮在欧洲和中国的专利先后到期;2010年9月11日,其在美国的专利期满。2008年9月,异噁唑草酮在美国的登记资料保护期满;其在欧盟的资料保护期至2013年9月30日。也就是说,异噁唑草酮的所有这些保护皆已完成历史使命,从而使其成为一个纯粹的过保护期产品。

异噁唑草酮的作用机理及其应用

异噁唑草酮在植物、土壤中快速代谢,通过打开异噁唑环生成二酮腈(diketonitrile,DKN),从而发挥除草活性。也就是说,二酮腈才是异噁唑草酮实现除草作用的幕后的、真正的有效成分。

与其他三酮类等除草剂一样,异噁唑草酮也为HPPD抑制剂。这是一个选择性、内吸型除草剂,它通过植物的根部和叶面吸收后,在韧皮部与木质部传导至整个植株。其广泛应用于玉米、甘蔗和甜菜等作物,防除50多种禾本科杂草和阔叶杂草。用药量为75~140 g/hm2。

异噁唑草酮在潮湿的条件下用药,可以获得最佳效果;种植前使用,可以提供8~10 w的持效作用;并且田间试验证明其具有独特的“再充电”作用,即遇雨后,其除草活性仍能被激发。这是其他除草剂无法比拟的。

异噁唑草酮的市场前景

大家都非常熟悉HPPD抑制剂类除草剂中的龙头产品硝磺草酮,老大已跨越该类除草剂中的半壁江山,突破了5亿美元的销售额,在全球各类除草剂中升居第五位。与其同类的异噁唑草酮虽销售额远远落后于硝磺草酮,但仍有约1.70亿美元较为稳定的市场,尤其是在HPPD抑制剂类除草剂及玉米田除草剂中已牢固树立了第二的市场地位。加之,2012年,其在许多市场的专利保护期满;其美国专利更是在2010年即已到期。再者,世界两大农药巨头拜耳和先正达强强联手,共同开发耐HPPD抑制剂类除草剂大豆,MGI大豆上市在即,将为异噁唑草酮打开通往大豆市场的管道,从而为该产品的扩张注入新的市场元素。

仅基于以上三点,非专利产品生产商没有理由不“觊觎”异噁唑草酮的市场。

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