农药中间体开发的重要性及发展思路探讨

胡笑形

技术总监

新烟碱类杀虫剂噻虫嗪中间体分析

噻虫嗪是先正达公司开发的第二代新烟碱类杀虫剂。是一个已经商品化的非常优秀的杀虫剂。1999年上市以来，已在全球取得骄人业绩。2003年销售额2.15亿美元、2005年3.46亿美元、2007年4.55亿美元、2008年7.29亿美元。2003-08年间，年均增长率达到40%。2009年销售额为7.45亿美元。这说明，噻虫嗪已经成为一个成熟的农药好品种。

噻虫嗪的合成路线主要有四条，其中最重要的是以下路线：

中间体I又有多条合成路线。

噻虫嗪的两个主要中间体是2-氯-5-氯甲基噻唑和3-甲基-4-(N-硝基亚胺基)-1,3,5-噁二嗪，值得深入研究、开发。也可以考虑向全球供应高质量的中间体。2-氯-5-氯甲基噻唑同时可以生产噻虫胺。不同的企业可以根据具体条件来选择合成中间体的路线。

安徽化工院在噻虫嗪的合成技术方面进行了比较深入的研究，最后的缩合一步收率已经达到84%，原药纯度达到 98%，并已申请专利。先正达专利的收率为70%，原药纯度达到 98.5%。

通过噻虫嗪中间体分析，可以看出，选择关键中间体的第一步是选好农药品种。选择农药品种的基本原则是考虑需要和可能。需要，指包括我国和世界各地农业病虫草害防治的需要；国内、国外不同地区市场对农药的不同需求等等。可能，指包括原材料供应、公用工程、环境容量、地区发展规划等等可能的条件。

选择待开发农药品种时，应该优先考虑的是专利即将过期的农药。因为非专利农药是目前全球农药市场的主体。近年，全球非专利农药的市场份额不断提高，据报道，2001年为65%，2005年上升到70%。权威的农化咨询公司Phillips Mc-Dougall的数据显示，2010年全球农药市场达到383亿美元(不包括非农用农药市场)，其中非专利产品的销售比例已经达到75%。预计到2023年，将有166个农药化合物的专利过期，新增市场价值估计超过110亿美元。可以说，非专利农药市场的发展空间是巨大的。

深入、全面、系统的情报调查与研究是加强农药中间体研发工作的首要环节。首先，要通过调查找出待开发的最重要的关键中间体；其次，要选出最经济、合理、可行的合成路线。

未完待续

农药中间体开发重要性及思路探讨-吡虫啉篇 2012-11-7