新烟碱类杀虫剂噻虫嗪–产品专利与开发应用

本文由作者柏亚罗授权AgroPages 世界农化网发布。

产品专利
噻虫嗪是汽巴－嘉基公司（现先正达）1991年发现、主要由先正达公司生产、1997年起步于新西兰市场的高效、广谱、低毒杀虫剂。作为第二代新烟碱类杀虫剂中的第一个品种，同时也是最具代表性的品种，噻虫嗪以其优异的防效、多样性的施药方式、对环境的友好姿态迅速占领和扩张市场，2005年起便跃升为该类杀虫剂中继吡虫啉之后的第二大杀虫剂，是先正达公司包括嘧菌酯和硝磺草酮在内的三大挂帅品种之一。噻虫嗪不仅用于农业和卫生领域，还可以作为生物激活剂促进作物生长。

2013年7月13日，噻虫嗪在欧洲的专利到期；2017年1月31日，其在欧洲的登记资料保护期满。2015年12月22日，噻虫嗪在美国的专利到期；2010年在美国的10期资料保护权终止。虽然噻虫嗪于2004年4月14日才在中国获得专利授权，但其20年专利保护期将终止于2013年7月21日。2013年7月，中国和欧洲将首先宣布噻虫嗪步入非专利产品之列。10多年来，噻虫嗪以骄人的业绩证明了它的优秀，同时也充分地调动了非专利产品生产商的开发热情。明年中期，中国和欧洲将成为非专利产品生产商角逐的先锋阵地，并以此为起点，迅速向全球其他市场迈进。

2012年7月12日，辽宁省葫芦岛凌云集团农药化工有限公司获批正式登记98%噻虫嗪原药，从而拉开了国内农药企业登记（分装登记除外）噻虫嗪的序幕。可以想象后续企业将蜂拥而至，噻虫嗪的市场博弈在所难免。

然而，噻虫嗪的自身抗性以及与其他烟碱类杀虫剂的交互抗性问题都将羁绊噻虫嗪的快速发展，加之包括噻虫嗪在内的烟碱类杀虫剂对蜜蜂和其他传粉昆虫的危害，都在提醒我们要科学、合理地使用噻虫嗪，从而保证这类产品的健康、可持续发展。

产品开发应用
噻虫嗪是1991年被发现的一种具有独特结构和优良杀虫活性的新型新烟碱类化合物，与第一代商品化的烟碱类杀虫剂（如吡虫啉、烯啶虫胺、啶虫脒等）相比，噻虫嗪分子结构中由于引入了氯噻唑结构，拓宽了杀虫谱，提高了生物活性，被誉为第二代新烟碱类化合物（还包括噻虫胺、氯噻啉等）的代表品种，对同翅目（蚜虫、粉虱、飞虱等刺吸式口器害虫）、部分鞘翅目（马铃薯甲虫）和鳞翅目害虫及其对其他种类药剂产生抗性的害虫种群具有优异的防效，是害虫综合治理中备受注目的杰出品种。

复配，是先正达公司保护和发展噻虫嗪的重要举措。通过协议，杜邦授权先正达公司在世界范围内开发氯虫苯甲酰胺的复配产品。2008年，先正达开始在包括美国和印度尼西亚在内的5个国家开发复配产品Durivo（氯虫苯甲酰胺+噻虫嗪），至2011年，该产品被引入所有主要市场，其目标销售额将超过3亿美元。2009年，Durivo在亚洲市场的开发相当成功。 噻虫嗪拥有许多复配产品，其配伍有：苯醚甲环唑+咯菌腈 (difenoconazole+fludioxonil，先正达，商品名Cruiser Blé，种子处理剂)、苯醚甲环唑+咯菌腈+七氟菊酯 (difenoconazole+fludioxonil+tefluthrin，先正达，商品名Cruiser Blé Plus，种子处理剂)、咯菌腈+精甲霜灵 (fludioxonil+metalaxyl-M，先正达，商品名CruiserMaxx Beans、Cruiser OSR)、咯菌腈 (fludioxonil，先正达，商品名CruiserMaxx Potato)、氯虫苯甲酰胺 (chlorantraniliprole，先正达，商品名Durivo；40%氯虫•噻虫嗪，商品名福戈)、高效氯氟氰菊酯 (lambda-cyhalothrin，先正达，商品名Endigo、Engeo)、苯醚甲环唑+咯菌腈+精甲霜灵 (difenoconazole+fludioxonil+metalaxyl-M，先正达，商品名Helix，种子处理剂)等。

噻虫嗪的主要应用作物包括：谷物、玉米、水稻、高粱、棉花、葡萄、豆科植物、芸苔、果用蔬菜、叶用蔬菜、莴苣、辣椒、仁果、核果、柑橘、葫芦、马铃薯、甜菜、可可、咖啡、花生、美洲山核桃树、向日葵、油菜、烟草、观赏植物和玉米籽等。 

噻虫嗪的主要防治对象有：细胸金针虫 (Agriotes)、甘蔗金针虫 (Agrypnus variabilis)、辣椒象甲(Anthonomus eugenii)、蚜虫 (Aphis)、跳甲 (Aphthona)、烟粉虱 (Bemisia tabaci)、长蝽 (Blissus leucopterus)、甘蓝蚜 (Brevicoryne brassicae)、豆叶甲 (Cerotoma trifurcata)、灰地种蝇 (Delia platura)、黄瓜条叶甲 (Diabrotica balteata)、西圆尾蚜 (Dysaphis)、叶蝉 (Empoasca)、蓟马 (Frankliniella)、Gonocephalum macleayi、马铃薯甲虫 (Leptinotarsa decemlineata)、美国牧草盲蝽 (Lygus lineolaris)、Lyriomyza、斑潜蝇 (Macrosiphum avenae)、马铃薯长管蚜 (Macrosiphum euphorbiae)、麦无网长管蚜 (Metopolophium)、烟蚜 (Myzus persicae)、Nala lividipes、黑尾叶蝉 (Nephotettix cincticeps)、褐飞虱 (Nilaparvata lugens)、棉盲蝽 (Pseudatomoscelis seriatus)、Pterohelaeus alternatus、Pterohelaeus darlingensis、玉米蚜 (Rhopalosiphum maidis)、禾谷缢管蚜 (Rhopalosiphum padi)、麦二叉蚜 (Schizaphis graminum)、牛鞭草蚜 (Sipha flava)、Sitonia、Systena blanda、玉米象鼻虫 (Tanymecus dilaticollis)、蓟马 (Thrips)、白粉虱 (Trialeurodes vaporariorum) 和向日葵叶甲 (Zygogramma exclamationis) 等。

【后记】 本文摘自《农药快讯》2012年第15期《专利即将过期产品——噻虫嗪(thiamethoxam)（连载之五）》。2012—2016年，将有40个专利产品新鲜期满。《农药快讯》从2012年第11期开始，二度连载2012—2016年40个专利即将到期的产品。