全球35个国家/地区砜吡草唑化合物专利集中到期，但专利风险尚存！

一、砜吡草唑产品介绍

砜吡草唑（Pyroxasulfone）是异噁唑啉类除草剂的明星产品，具有广谱、长效、安全为核心优势，专为玉米、大豆等大田作物设计。其独特的作用机制可精准抑制杂草生长点，对稗草、马唐等顽固禾本科杂草及部分阔叶杂草表现出卓越防效。

2022年—2033年，全球35个国家/地区砜吡草唑化合物专利集中到期，没有了核心专利权的封锁，农化企业纷纷加速对该明星产品的追逐和扩张。

但需要注意的是，砜吡草唑尚存一些专利风险！

二、日本砜吡草唑化合物专利基本信息

砜吡草唑原研公司在全球30个国家/地区受理局申请了35件化合物结构专利，截至2025年2月，其中34件专利已因保护期限届满而失效，只有1件日本专利还显示为有效状态。

这件日本砜吡草唑化合物专利JP4465133B2：申请号是特願2001-215942，申请日期是2001年7月16日，公开号是特開2002-308857，公开日期是2002年10月23日，审查请求日是2006年4月6日，最终注册日期是2010年2月26日，发行日期是2010年5月19日。按照日本专利制度，发明专利的保护期限是自申请日起20年，因此专利JP4465133B2的保护期本应在2021年7月16日到期。

三、日本砜吡草唑化合物专利保护范围

日本专利JP4465133B2共19个权利要求。

（1）权利要求1-17保护化合物结构。权利要求1保护一种通式（I）的异噁唑啉衍生物。

权利要求1写了3000多字，保护了近6000种化合物结构，这里提炼总结权利要求1技术方案如下：

• 保护一种通式（I）的异噁唑啉衍生物，其结构包含以下特征：

• 异噁唑啉环上的取代基（R1-R6）为氢、烷基、卤素等；

• 芳杂环基（Y）可被0-6个取代基（α群）修饰，包括卤素、烷基、烷氧基、磺酰基等；

• 硫醚基团（S(O)n，n=0-2）。

其中砜吡草唑结构体现在第11张表格的最后一列。

（2）权利要求18保护所述化合物或其盐作为除草剂的用途。

（3）权利要求19保护部分化合物的制造中间体。

四、日本专利期限延长有何影响？

这件显示″有效″的日本砜吡草唑化合物专利，对非专利权人企业开发日本市场到底有何影响呢？是否因这件专利就阻挡了国内企业开发日本砜吡草唑市场？

首先，来简单了解一下日本专利期限延长制度。

（1）专利期限延长制度的作用：日本发明专利的保护期限是自申请日起20年。但因日本农药登记（MAFF审批），且审批耗时超过5年导致专利实际保护期不足，则可申请延长。

（2）专利期限延长制度适用对象：专利涉及需经日本厚生劳动省（MHLW）审批的医药品或经日本农林水产省（MAFF）登记的农用化学品。

（3）申请专利期限延长制度的时间要求：最长延5年，且需在专利授权后且首次获得行政许可后3个月内提交申请。来举个栗子~假设本文提到的日本专利JP4465133B2涉及的砜吡草唑审批耗时8年，那么可申请延长的专利保护期限为8年-5年=3年。

（4）专利期限延长制度的限制：延长范围仅限首个获得许可的用途（如除草剂的首个登记作物），后续新增用途或剂型不可重复申请延长。

其次，我们来检索一下日本专利JP4465133B2批准延长了哪些内容？

通过在日本特许厅官网检索到的内容，发现申请人共提交了四次延长申请，并均已获得批准。并且我们查看到获得保护期延长的具体内容。如下：

从四次获批期限延长的内容可以看出：获得期限延长的是砜吡草唑用于日本草、大豆、毛豆、玉米、饲料用玉米、洋葱、小麦等作物除草剂的特定用途。

简单来说：根据日本专利期限延长制度，在日本登记的农化产品：ソリスト顆粒水和剤、プロシード顆粒水和剤、キタシーブフロアブル、理研ソリストプラス获得期限延长。而专利JP4465133B2保护的异噁唑啉衍生物通式结构、砜吡草唑化合物结构、中间体等技术方案并未获得期限延长，已经期满。另外，专利延长期限自原专利到期日起算，最长5年，因此无论该专利如何延长，到2026年7月16日一定是最后保护期限。

五、国内企业风险提示

（1）包括中国、巴西、美国、日本等30个国家/地区砜吡草唑化合物结构专利权已因期限届满而失效；

（2）在日本市场，需注意砜吡草唑用途专利侵权风险；

（3）全球砜吡草唑中间体专利数量较多。建议企业先打通自身合成路线，再针对每个合成步骤进行专利侵权风险分析，如发现侵权风险再进行规避设计，对路线进行调整，最终形成安全合成路线。