以二氯异噁草酮、氟吡菌酰胺为例，看跨国公司如何抢占专利布局先机

原标题：浅析农药企业利用产业化布局思维抢占重点专利策略

来源：《农药科学与管理》2024年第11期

作者：国家知识产权局专利局专利审查协作江苏中心  王廷廷

习近平总书记强调，创新是引领发展的第一动力，保护知识产权就是保护创新。1985年4月1日《中华人民共和国专利法》的实施，标志着中国现代专利制度的正式建立，运行近40年，为保护和鼓励发明创造、推动科技进步和创新提供了法律保障。

国家知识产权局发布的中国专利密集型产业统计监测报告（2022）显示，化学农药制造产业发明专利密集度为136件/万人，表明主要依靠技术创新和知识产权参与市场竞争。中国农药制造产业经过70余年的发展，已经逐渐进入到绿色创制农药品种大量产出的阶段。从最初仿创结合的氟吗啉、单嘧磺隆、单嘧磺酯，到氰烯菌酯、毒氟磷、四氯虫酰胺、乙唑螨腈，再到环吡氟草酮、喹草酮、环丙氟虫胺、苯嘧草唑等，推广上市具有自主知识产权的创制农药已成为新常态。据统计，2018—2023年6年间，国际标准化组织农药通用名技术委员会在全球批准了59种新农药品种，按研发主体所属国家划分，中国有32种，约占全球的54%。创制农药不仅能够为企业带来垄断的利润，还能够打通企业研发、生产、销售的良性循环。近年来，随着知识产权保护意识和创新管理水平的逐渐提高，农药创新主体已经能够利用专利权对创新成果进行保护。

然而，尽管国内农药创新主体专利申请数量大，但与国外来华专利相比，质量上还存在一定的差距：第一，国内专利多以复配制剂专利为主，有效成分大多为国外过期专利品种；第二，国内创制品种的结构新颖性偏弱，原创性结构偏少，许多化合物结构是在国外专利结构基础上优化而来；第三，国内专利的保护范围偏窄，且转化率相对较低。当前，为支撑我国农药制造产业高质量发展，亟需农药创新主体提升创新研发水平，贯彻《企业知识产权合规管理体系要求》（GB/T 29490—2023）国家标准和《创新管理—知识产权管理指南（ISO56005）》国际标准，提高专利保护质量，警惕被他人利用产业化布局思维抢占新创制农药品种的重点专利。

01

抢占复配组合物的非正常专利申请行为有所收敛

通过对多个跨国农药公司旗舰产品的专利分析，以及旗舰产品原药专利过期后爆发出来的专利侵权诉讼案件梳理，发现跨国农药公司对创制农药品种常规的专利布局种类通常包括通式化合物、化合物的晶体、化合物的异构体、化合物的制备工艺、制备化合物的中间体、包含化合物的复配组合物、包含化合物的制剂、化合物的其它用途等。随着我国创制农药品种数量的增加以及产业化进程的反馈，这些专利布局的种类已经逐渐被农药研发人员和知识产权管理人员所知晓。而在10余年前，受到研发资源的限制以及农药抗药性的影响，部分国内农药企业曾经利用专利产业化的思维逻辑，抢占国内外创制农药品种的复配组合物专利，为行业内所诟病，因为这些专利申请文件中记载的实验数据并非是在真实开展生物测定实验后产生的，而是根据经验编造的数值。近年来，国家知识产权局颁布了一系列关于规范申请专利行为的规定，对″所提出专利申请存在编造、伪造、编造发明创造内容、实验数据或者技术效果″等非正常申请专利行为做了规范，国内农药企业盲目抢占复配组合物专利的行为有所收敛。当前，国内农药创新主体申请复配组合物专利更加注重以实际的产业化生产需求为导向，以真实的生物测定实验数据为基础。

02

亟需重视利用专利产业化布局思维抢占重点专利

欧美等发达国家利用专利制度保护创新成果已有长期的实践积累，对于企业经营管理的重要性不言而喻。在发明专利实质审查中发现，跨国农药公司利用专利信息为技术研发创新提供决策，凭借研发资源的优势，以专利产业化布局思维抢占重点专利的现象越来越突出，亟需引起我国创制农药主体的重视。所谓专利产业化是指将专利用于生产出专利产品并投放市场的行为。专利产业化的具体情形包括，产品专利已被制造并投入市场；方法专利已在产品制造中得到使用；外观设计专利已应用于产业上并形成批量生产。专利既可以由专利权人自行产业化，也可通过转让、许可等方式由他人完成产业化。跨国农药公司在抢占中国创制农药品种的相关重点专利之后，既可以阻碍中国创制农药品种的产业化进程，也可以自己实施专利技术进行生产销售，还可以将专利权转让或许可给其他人，获得高额的转让或许可收益。对于中国创制农药主体而言，如果被竞争对手抢占了影响专利产业化的重点专利，投入的研发成本和市场份额都会付诸东流，影响创新的积极性。

03

利用专利产业化布局思维抢占重点专利典型案例一

FMC公司在2011年申请了3-异噁唑烷酮在草类和芸薹属作物中作为选择性除草剂的用途专利WO2012148689A2，公开了二氯异噁草酮在草类单子叶或芸薹属作物中选择性控制不需要的植物的方法，所述草类单子叶或芸薹属作物选自玉米、水稻、高粱、油菜、大麦、黑麦和油菜，公开日期为2012年11月1日。该专利首次公开了与异噁草酮结构极其相似的二氯异噁草酮的新用途。

拜耳公司在监测到上述公开专利后，经过慎重的研究讨论，决定迅速投入研发资源，利用专利产业化布局的思维，申请重点专利。2015年8月7日，拜耳公司提交了优先权文件EP15180106.5，申请了包含二氯异噁草酮的组合物专利WO2017025396A1；同一天还提交了优先权文件EP15180105.7，申请了包含二氯异噁草酮的组合物用作叶面除草剂的用途专利WO2017025418A1。由于专利WO2017025418A1的优先权文件申请日期晚于FMC公司分别于2014年2月23日和2014年3月11日提交的优先权文件US61943437和US61951269的申请日期，所以FMC公司利用这两件优先权文件申请的包含二氯异噁草酮的组合物专利WO2015127259A1影响了该专利申请权利要求中部分技术方案的新颖性，不过在同族专利进入具体的国家和地区时，拜耳公司通过修改权利要求书获得专利授权，授权保护的包含二氯异噁草酮的组合物种类及其用途与FMC公司专利申请文件中记载的技术方案不同。

拜耳公司通过持续投入研发资源，迅速产出大量研发成果。2016年，拜耳公司以EP16186376.6和EP16205637.8作为优先权文件，申请了在播种前用安全剂处理作物的种子，在出苗后处理中施用二氯异噁草酮，以减少作物损害的方法专利WO2018041762A2。以EP16182780.3作为优先权文件，申请了包含二氯异噁草酮的含水胶囊悬浮浓缩剂专利WO2018024839A1。2017年，拜耳公司以EP17185610.7作为优先权文件，申请了二氯异噁草酮的晶型专利WO2019030177A1；以EP17162724.3和PCT/EP2017/069701作为优先权文件，申请了包含二氯异噁草酮、砜吡草唑和吡唑解草酯的除草混合物专利WO2018172325A1。以EP17162726.8作为优先权文件，申请了包含二氯异噁草酮和环庚草醚的除草组合物专利WO2018172442A1。以EP17196900.9作为优先权文件，申请了包含二氯异噁草酮的水性悬浮浓缩剂专利WO2019076744A1。2018年，拜耳公司以EP18170584.9作为优先权文件，申请了包含除草安全剂和二氯异噁草酮的水性胶囊悬浮浓缩剂专利WO2019211263A1。2019年，拜耳公司以EP19196784.3作为优先权文件，申请了包含二氯异噁草酮和苗前除草剂的高效制剂专利WO2021048188A1。

2020年，FMC公司获得二氯异噁草酮在澳大利亚的全球首次登记，次年在该国上市。2021年，FMC公司在中国取得二氯异噁草酮96%原药和36%悬浮剂登记，登记作物为冬小麦田一年生阔叶杂草，次年在中国推广上市。而在2022年，拜耳公司将上述正在申请和已经授权的六件中国同族专利以及一件分案申请转让给了FMC公司。

该案例表明，虽然FMC公司最先发现了二氯异噁草酮的新用途，但是拜耳公司凭借其强大的技术研发实力和专利保护能力，迅速地抢占了大量的重点专利，并且在FMC公司进行商业化开发推广二氯异噁草酮时，适时适地地将专利资源转化成市场经营的工具，体现了其以专利产业化布局思维引领创新发展的经营策略。

04

利用专利产业化布局思维抢占重点专利典型案例二

2004年，拜耳公司公开了氟吡菌酰胺的原药化合物专利WO2004016088A2。2007年，根据拜耳公司公开的相关专利WO2004016088A2（发明名称作为杀真菌剂的新型N-,2-(2-吡啶基)乙基苯甲酰胺衍生物），WO2004074280A1（发明名称作为杀真菌化合物的吡啶衍生物），以及石原产业股份有限公司公开的相关专利WO2006016708A1（发明名称含有酰胺衍生物杀真菌组合物），日本农药株式会社申请了专利WO2007108483A1（发明名称为N-2-(杂)芳基乙基甲酰胺衍生物以及含该衍生物的虫害防治剂）。2008年，日本农药株式会社申请了专利WO2008126922A1（发明名称为杀线虫剂组合物及其使用方法），该专利请求保护氟吡菌酰胺作为杀线虫剂的用途。之后，日本农药株式会社将专利WO2008126922A1的中国同族专利ZL200880010980.6以独占许可的方式许可拜耳公司使用。在中国，拜耳公司在氟吡菌酰胺的原药化合物专利ZL03819471.6过保护期后，根据专利ZL200880010980.6得以继续垄断氟吡菌酰胺作为杀线虫剂的用途，变相延长了氟吡菌酰胺的专利保护期。

该案例表明，虽然拜耳公司的研发实力不容置疑，但是对于利用专利产业化布局思维抢占重点专利的策略，日本农药企业也能运用自如，并且在与跨国农药公司的专利信息监测和研发资源投入方面，形成了竞争的局面。

05

应对抢占重点专利的对策和建议

虽然我国创制农药品种已经崭露头角，具备一定规模的农药创新主体已经掌握了从先导化合物的合成到优选的化合物产业化开发的全链条研发技术，目前我国农药创新主体还没有创制出旗舰产品，核心技术人员和研发人员掌握的关键核心技术研发经验尚浅，利用专利技术信息的时效性不高，为创制农药投入的研发资源有限，与跨国农药公司具备成熟完善的研发体系之间仍有不小的差距。针对跨国农药公司利用专利产业化布局思维抢占重点专利的策略，必须引起我国农药创制主体的重视，积极采取措施应对；我国农药创制主体尽快掌握运用该策略，投入研发资源，与跨国农药公司形成竞争局面。以下从3个方面提供对策和建议：

5.1  做好防御性保密措施是关键

在筛选出待商品化的优选化合物之后，撰写专利申请文件时，利用大通式化合物的形式把优选的化合物隐藏起来，让竞争对手从专利申请文件中不能轻易识别出优选的化合物。集中研发力量尽快完成优选化合物产业化开发需要完成的所有技术研发路线，并在优选化合物产业化推广上市前，将研发成果分类分批提交专利申请，切勿提前将新农药在媒体上宣传报道，减少留给竞争对手抢占重点专利的空间和时间。对于竞争对手利用违法手段窃取商业秘密的行为，坚决利用法律捍卫自身合法权利。

5.2  实施知识产权合规管理制度

农药创新主体应当将知识产权合规管理视为创新研发体系的重要组成部分，从创制农药研发立项到产业化开发全流程，实施精细化管理制度。在研发立项阶段，全面开展与创制农药母体结构相关的现有技术检索和研发目标自由实施分析，确定整体结构合成与生物活性测定的研发技术路线，挖掘成果的创新点。在专利确权阶段，监控竞争对手专利公开情况，合理确定各个种类专利申请和公开的时间节点。在专利运营阶段，对运营方式开展专项合规性分析，确保在运营过程中价值公允、程序合法、手续合规、权属清晰、范围明确。在专利保护阶段，监控市场上是否存在侵权产品，综合运用诉讼、和解、仲裁等手段应对专利侵权纠纷。建立知识产权合规预警机制，在进行创制农药研发时，同步进行知识产权合规风险评估，及时发现和处理潜在的合规风险，确保创制农药的产业化开发符合法律法规的要求。

5.3  提升获取专利情报的时效性

技术情报信息在实施利用专利产业化布局思维抢占重点专利策略中具有牵引带动的作用。研发人员、市场销售人员和知识产权管理人员应当在确保遵守法律法规的前提下，采用正当手段搜集技术情报信息，通过信息化、智能化的技术信息监测手段，提升获取情报信息的时效性和准确性。农药创新主体不仅需要在研发前全面搜集整理相关专利和文献资料，研发全过程实时监控新公开的专利，提炼出尽可能支撑研发路线决策的情报信息，而且在产出研发成果后，需要根据专利情报信息，申请与研发成果相匹配的专利保护范围。

06

结 语

随着创新驱动发展战略的实施，我国农药创新主体既要提升农药创制研发实力，也要提高知识产权合规管理水平，防止专利技术提早公开，被他人利用专利产业化布局思维抢占重点专利，影响创制农药的产业化开发。农药创新主体只有在灵活运用知识产权合规管理要求的情况下，才能通过技术研发创新实现高质量经营发展。