氟螨双醚、氟螨硫醚、苯苄螨胺...... 5大新型三氟乙基硫醚类创制杀螨剂加速上市进程

世界农化网中文网报道：近日，扬农化工旗下中化作物新一代杀螨剂产品″威境″(15%氟螨双醚 SC)。作为中国创制的第一个商品化的三氟乙基硫醚类杀螨剂，中化作物氟螨双醚的推出是中国农药创制领域实力的一次优秀实践，其仅比日本组合化学2020年商品化的同类杀螨剂——Flupentiofenox（氟戊螨硫醚）相隔不到4年时间。另外，目前中国对该领域化合物的研发已比较成熟，主导开发的国内企业除扬农化工外，海利尔和山东康乔也储备有同类结构的杀螨剂创制产品正在开发当中，应用前景可期。

5大新型创制杀螨剂，结构类同、性能优异

农业害螨是农业生产中的一个重大障碍，它们主要侵害作物的叶片、嫩茎、叶鞘、花蕾、果实、块根和块茎等部位。绝大多数农业害螨的危害特征颇为相似，它们利用细长的口针刺穿植物的表皮细胞，吸取汁液，导致受害部位失绿、枯死或变形。

在农业生产中，害螨的防控一直是挑战。目前可用于控制农业害螨的药剂多为兼性杀螨剂，而专门针对害螨的药剂或以杀螨为主要功能的品种相对较为稀缺。此外，部分品种因高毒性和高风险已被部分国家或地区限制或禁止使用，导致市场上和终端实际可供选择的杀螨剂品种更加有限。

另外，在防治害螨的实践过程中，由于杀螨剂的长期和频繁施用，许多害螨种群已对部分杀螨剂产生了抗药性，药效大不如以前，同时药剂用量和成本也在不断攀升。以二斑叶螨（Tetranychus urticae）为例，据文献报道，其已对多数现行主流杀螨剂产生了不同程度的耐药性，因此开发和推广新型杀螨剂变得尤为迫切。

三氟乙基硫醚（亚砜）类杀螨剂作为继β-酮腈衍生物后的又一类重要的专性杀螨剂，以其全新的化学结构和作用机制，以及优秀的杀螨活性和安全性而迅速成为杀螨剂领域的热点。其中，flupentiofenox、sulfiflumin、氟螨双醚、苯苄螨胺和氟螨硫醚等三氟乙基硫醚（亚砜）类杀螨剂新品种显示出较好的市场开发前景，有望为害螨防控提供新的策略。

5个具有商业化前景的三氟乙基硫醚（亚砜）类杀螨剂

相较于传统杀螨剂，三氟乙基硫醚（亚砜）类杀螨剂展现出了更为优越的杀螨活性能力，尤其对二斑叶螨（Tetranychus urticae）、神泽叶螨（Tetranychus kanzawai）、朱砂叶螨（Tetranychus cinnabarinus）、柑橘红蜘蛛（Panonychus citri）和苹果红蜘蛛（Panonychus ulmi）等植食性叶螨的螨卵和各生育阶段的螨态均显示出较高活性。

5 种三氟乙基硫醚（亚砜）类杀螨剂的化学结构

从化学结构的角度分析，这5种杀螨剂均含有连接苯环的特征性基团——三氟乙基硫醚或三氟乙基亚砜，分别对应于三氟乙基亚砜类杀螨剂和三氟乙基硫醚类杀螨剂。三氟乙基亚砜类杀螨剂因其亚砜基团上硫原子的孤对电子而展现出独特的立体化学构型。具体而言，flupentiofenox为外消旋体，而sulfiflumin则为(5R,2Z)-对映体，这些结构上的差异对其生物活性和选择性有着重要影响。

最新开发/上市进展

氟螨双醚

氟螨双醚(bisulflufen)是由沈阳中化首次发现的三氟乙硫醚类内吸性杀螨剂，后由扬农化工进行产业化深度开发。2024年5月获得国际标准化组织（ISO）农药通用名技术委员会正式批准的英文通用名。2024年11月21日，扬农化工旗下中化作物在安徽合肥推出新一代杀螨剂产品″威境″(15%氟螨双醚 SC)。

氟螨双醚作为优秀杀螨剂的几乎所有优良特性，首先作用机制新颖，与现有杀螨剂无交换抗性，对螨全周期有效，兼具速效性和持效性，具有叶片渗透活性。同时该化合物是正温度系数化合物，具有较好的耐雨水冲刷性。另外，氟螨双醚安全性好，对哺乳动物及非靶标生物安全。

氟螨双醚对当下红蜘蛛和二斑叶螨严重危害防效突出。该产品不仅能够彻底杀灭红蜘蛛的成螨、卵和幼若螨，而且其峰值防效达到了98%至100%，尤其在难以防治的区域中表现更为出色。氟螨双醚的另一个显著特点是其快速的见效速度，能在1天内显现效果，3天内即可达到95%以上的防效，且在温度较高时，其速效性更为显著。另外，氟螨双醚作用效果持久，对茄子/辣椒/草莓/玫瑰花/苹果/梨/冬枣/棉花等主要标靶作物安全，尤其对沃柑/茂谷柑/芦柑/纽荷尔脐橙/砂糖橘/沙田柚/春见/红美人等各柑橘品种安全，在果树上，氟螨双醚的效果可以持续3至4周；在蔬菜和草莓上，可以维持2周的效果；而在柑橘区域，大多数情况下可以保持3至4周的长效控制。

氟螨双醚的研发流程从先导发现到商业化历时十年之久。自2017年起，扬农与中化作物联合科研单位开展上千次田间试验验证了威境在不同作物、不同气候条件、不同应用场景下突出表现，最终实现产业化。值得一提的是，与氟螨双醚师出同门的我国首个拥有完全独立知识产权的杀螨剂乙唑螨晴（商品名：宝卓），前累计使用亩次已达1.01亿。而现在与其高度互补的杀螨剂氟螨双醚的推出，再次体现了中化杀螨剂高效、环保且储备丰富的强大实力。

氟戊螨硫醚

氟戊螨硫醚（Flupentiofenox）是由日本组合化学公司2013年发现的新型三氟乙基硫醚(亚砜)类杀虫杀螨剂。Flupentiofenox具有独特化学结构，即使在极低浓度下，对所有发育阶段的二斑叶螨（Tetranychus urticae）和柑橘红蜘蛛（Panonychus citri）也展现出显著的杀螨活性。

据推测，氟戊螨硫醚可能是通过抑制螨虫琥珀酸脱氢酶的活性，进而破坏螨虫的能量合成过程，从而达到防治螨虫的目的。具有胃毒、触杀和一定的内吸传导活性，对卵、若螨和成螨均有效，具有广谱的杀螨活性。主要适用于防治水果、蔬菜和水稻等作物的同翅目、缨翅目、鞘翅目、蜱螨目等虫螨，特别是对二斑叶螨、神泽氏叶螨、柑橘全爪螨等叶螨和褐飞虱具有很好的防效。

2020年1月，该产品获得国际标准化组织(ISO)农药通用名技术委员会临时批准英文通用名Flupentiofenox，开发代号KII -9396。

组合化学在其2023财年的年度报告中显示该产品仍处于开发登记当中，公司2024-2026财年的新中期经营计划中披露预计该产品将于2024年获得登记。对该产品的表述称，公司在正开发的新型杀螨剂 VANENTA®（Flupentiofenox）作为一种新型杀螨剂而受到关注，该杀螨剂对日本传统农药不太敏感的害螨有效，公司正在推出该产品将业务扩展到园艺领域。

Sulfiflumin

Sulfiflumin是由拜耳作物科学公司研发的新型三氟乙基硫醚类结构的新型杀虫/杀螨剂，其化学结构与三氟乙基硫醚类杀螨剂flupentiofenox类同。室内生测筛选结果表明，其对二斑叶螨等害螨防效优异。

Sulfiflumin可与多种杀虫剂复配，先正达作物保护公司已对含有该有效成分的多个复配制剂及其应用申请了专利保护。目前，sulfiflumin的单剂产品300 g/L SC和20% SC正在美国、哥伦比亚、哥斯达黎加、牙买加、玻利维亚、阿根廷和印度等国进行试验，用于草莓、番茄、甜椒、西瓜、茄子和辣椒田间二斑叶螨和刺皮瘿螨等害螨防治。

2023年11月3日，该产品获得国际标准化组织（ISO）农药通用名技术委员会正式批准的英文通用名，开发代号为：BCS-CW64991。

氟螨硫醚

氟螨硫醚是海利尔药业集团股份有限公司创制的全新杀螨化合物。氟螨硫醚对蜱螨目叶螨科害螨的卵、幼螨、成螨均具有优秀的防治效果，且与现有杀螨剂无交互抗性。

氟螨硫醚同样结构类型新颖、作用机理独特。经大田试验验证，氟螨硫醚在较低的用药剂量下能高效防治朱砂叶螨、二斑叶螨及全爪螨等种植业害螨，具有卓越的速效性及持效性。氟螨硫醚对哺乳动物毒性风险低，且对花卉、蔬菜、果树等常见作物安全，对蜜蜂、水生生物等无明显影响，属于环境友好型杀螨剂。

2023年3月10日获批中文通用名″氟螨硫醚″，海利尔在投资者关系活动上透露，公司目前已启动氟螨硫醚的登记工作。

苯苄螨胺

苯苄螨胺（Bentioflumin）是山东康乔生物科技有限公司于2019年首次发现的新型三氟乙硫醚类杀螨剂。苯苄螨胺作用机理独特，具有良好的胃毒和触杀活性，速效性高，对卵、幼若螨、成螨均具有优异的活性。其对柑橘全爪螨、朱砂叶螨和二斑叶螨高效，且具有一定的叶片渗透性，持效期长达25天以上。

2024年8月，获得国际标准化组织（ISO）农药通用名技术委员会正式批准的英文通用名。

目前，康乔集团对苯苄螨胺原药及相关制剂的上市工作正在积极推进中，其中200克/升苯苄螨胺悬浮剂的登记证件预计将于2026年下证。

参考：

[1]谭海军,李贤贤,姚卓锐,等.三氟乙基硫醚（亚砜）类杀螨剂的研究开发与应用进展[J/OL].仲恺农业工程学院学报.