摘自:《农药》2024年10月
作者:田磊,杜晓文,张傲,毕庆杰,张静,张立新
近十年来,三唑类杀菌剂的新品种开发进展缓慢,并且随着长期大量且不合理的使用,多种农业真菌病如曲霉病、赤霉病、白粉病、炭疽病、叶斑 病和黑斑病等已对传统三唑类杀菌剂产生了严重的抗药性 。面对日益严重的病害抗药性问题,亟需加强新型三唑类杀菌剂品种的研发,以满足农业生产对高效、安全农药的迫切需求。
Fluoxytioconazole(开发代号 X12499481、XR-481 和 XDE-481)是由美国维亚梅特制药公司发现的含吡啶片段的三唑类杀菌剂,后由科迪华公司进行商业化开发。
Fluoxytioconazole的化学结构独特(见图1),杀菌活性良好,目前给出的可能作用机制是化合物唑环上 sp2杂化的原子具有孤对电子,可阻碍铁啉络合物的形成,进而抑制麦角甾醇的合成。麦角醇是真菌细胞膜的重要组成成分,抑制麦角甾醇合成可以破坏真菌生物体正常的细胞结构和功能。
本实验以 4-氟苯腈为原料,经过 7 步反应制得目标化合物 fluoxytioconazole:
结论
以 4-氟苯腈为原料,经过 7 步反应制得目标化合物 fluoxytioconazole,其结构经H NMR、LC-MS 确证,该路线反应条件温和、原料廉价易得。
生物活性测试结果表明:在测试质量浓度为 3.125 mg/L 时, fluoxytioconazole 对小麦白粉病具有 93% 的防效,对大豆锈病有 98% 的防效,对小麦白粉病和大豆锈病的杀菌活性优异,但在所供测试质量浓度范围内,未对黄瓜霜霉病及大豆灰霉病表现出明显的杀菌活性。
分子对接结果表明:fluoxytioconazole 与受体蛋白之间存在多种相互作用,具有较高的亲和性。然而, 单个酶的功能因物种而异,CYP51 蛋白酶在不同的物种中作用效果不同,这可能是 fluoxytioconazole 抗菌表现差异化的原因。
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