柏连阳院士团队在靶向除草剂创制方向取得新进展

世界农化网中文网报道：近日，柏连阳院士团队在靶向除草剂创制方向取得新进展，相关成果以″Design, Synthesis and Herbicidal activities of N-(5-(3,5-methoxy phenyl)-(thiazole-2-yl)) phenoxyacetamide derivatives″ 为题发表在农林科学领域一区TOP期刊Journal of Agricultural and Food Chemistry (IF:5.7)。

在过去的几十年里，使用合成除草剂已被证明是一种可靠且经济的杂草控制策略。尽管对杂草的综合管理进行了深入研究，但除草剂的过度使用导致了杂草抗性的增加和严重的环境问题。因此，迫切需要开发高效、高针对性、广泛使用和环境友好的新型除草剂。

杂环骨架是一类具有不同生物功能的化合物，在药物化学和农用化学品中已被证明具有实用性。噻唑是农用化学品中具有生物活性的部分成分，其衍生物杀菌剂、杀虫剂和除草剂具有优良的生物特性。因此，苯基-1,3,4-噻二唑与苯氧乙酸结合可能合成具有高效生物活性的新型作用方式化合物。

本文采用活性剪接法设计并合成了一系列N-(5-(3,5-甲氧基苯)-(噻唑-2-基))苯氧乙酰胺衍生物6an-6bd，并通过NMR和HRMS确认了它们的结构。大多数衍生物在培养皿生物测定中显示出对稗草Echinochloa crus-galli和生菜Lactuca sativa种子发芽的显著抑制作用。实际上，除草剂生物测定表明，6an（2-(2,4-二氯苯氧)-N-(5-(3,5-二甲氧基苯)-1,3,4-噻二唑-2-基)乙酰胺）对L.s.的抑制效果最好（场地实验中的IC50为42.7 g/ha和375 g/ha）。6an在2-4倍的田间使用量下对玉米（Zea mays）也没有产生危害作用。此外，转录组学和代谢组学分析显示，6an显著影响了细胞代谢，包括半乳糖代谢以及抗坏血酸和醛酸代谢。上述结果突显了6an作为潜在除草剂开发的前景。

原文链接：https://pubs.acs.org/doi/10.1021/acs.jafc.4c01824