三氟苯嘧啶——新型嘧啶酮类杀虫剂、稻飞虱防控新工具

三氟苯嘧啶，英文通用名：Triflumezopyrim，开发代号DPX-RAB55、ZDI-2501等，商品名有Pyraxalt™、佰靓珑®等。三氟苯嘧啶是杜邦公司（现科迪华）历时多年，为亚太市场开发的一款新型介离子嘧啶酮类杀虫剂，为烟碱乙酰胆碱受体抑制剂，但其作用机理又不同于现有的新烟碱类杀虫剂，能有效防治鳞翅目和同翅目害虫，具有高效、安全、环境友好等特点。

三氟苯嘧啶已在亚太地区广泛登记和上市，高效防控稻飞虱等害虫及预防稻飞虱传播的病毒病，已成为稻飞虱防治的新标杆。

适用范围

三氟苯嘧啶主要用于水稻，也可用于棉花、玉米和大豆等作物。三氟苯嘧啶具有良好的内吸传导性、渗透性，耐雨水冲刷，既可用于叶面喷雾、拌种、送嫁药，也可用于土壤处理。田间试验证实，其能高效防治各种稻飞虱（包括褐飞虱、灰飞虱和白背飞虱等）、叶蝉等，速效性好，且持效期长。此外，三氟苯嘧啶能促进水稻生长，具有良好的提质增产效果。

三氟苯嘧啶可与多种有效成分混配，不仅包括四唑虫酰胺、氯虫苯甲酰胺、溴氰虫酰胺、甲氨基阿维菌素苯甲酸盐、溴虫氟苯双酰胺、甲氧虫酰肼、醚菊酯、虫螨腈、阿维菌素等杀虫剂，还可与杀菌剂异噻菌胺、氟唑菌苯胺、三环唑等配伍，用于育苗箱、种子处理等。

作用机制

国际杀虫剂抗性行动委员会（IRAC）将三氟苯嘧啶归类为Group 4E，介离子类杀虫剂，目前该组仅有1个有效成分。

烟碱型乙酰胆碱受体（nAChR）竞争性调节剂，作用于昆虫神经系统。与其受体上的乙酰胆碱位点结合，引起昆虫从过度兴奋到嗜睡和瘫痪的一系列症状。乙酰胆碱是昆虫中枢神经系统中的主要兴奋性神经递质。

三氟苯嘧啶作用于昆虫的烟碱乙酰胆碱受体（nAChR），但与其他大多数作用于该受体的杀虫剂不同，起抑制作用而非激活作用，即为烟碱乙酰胆碱受体抑制剂。昆虫中毒后，呆滞不动，无兴奋或痉挛现象，随后麻痹、瘫痪，直至死亡。

登记查询

中国登记信息：原药（96%）。

马来西亚登记信息：

越南登记信息：94%原药+复配制剂。

日本登记信息：单剂+复配制剂，共计22个。

加拿大登记信息：

专利信息

2009年，杜邦公司申请了关于三氟苯嘧啶的化合物专利，包括PCT专利、欧洲专利、美国专利、中国专利等，这些专利均将于2029年期满。其他相关专利信息如下图：

合成路线简介

合成路线一：以间三氟甲基苯乙酸和2-氨基吡啶为起始原料。

合成路线二：

合成路线三：

参考

王杰，史云莲，周文鸿, 等. 三氟苯嘧啶的合成、晶体表征与杀虫活性[J]. 精细化工中间体,2021,51(5): 14-19.

李源, 于乐祥,门海领. 三氟苯嘧啶的合成与应用[J]. 化工设计通讯, 2018, 44(3): 122.

董浩浩, 李娟,李建乐, 等. 三氟苯嘧啶合成技术研究进展[J].精细与专用化学品, 2020, 28(6): 32-35.

英君伍, 雷光月, 宋玉泉, 等. 三氟苯嘧啶的合成与杀虫活性研究[J]. 现代农药, 2017, 16(2): 14-16, 20.

徐志英，徐顺飞，陈小军. 三氟苯嘧啶的研究现状和展望[J]. 扬州职业大学学报, 2019, 23 (4): 45-48.

谭海军. 新型介离子嘧啶酮类杀虫剂三氟苯嘧啶及其开发[J]. 现代农药, 2019, 18(5): 42-46.

Daniel C, Eric A B, Mark E S, et al. Mode of Action of Triflumezopyrim: A Novel Mesoionic Insecticide Which Inhibits the Nicotinic Acetylcholine Receptor [J]. Insect Biochemistry and Molecular Biology, 2016, 74: 32-41.