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灭生性除草剂的另一种未来-茚嗪氟草胺

2023-11-30
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一、茚嗪氟草胺

1.1产品简介


成分名:茚嗪氟草胺(indaziflam)


产品类型:果蔬行间喷雾除草剂(灭生性)


CAS登录号:950782-86-2


化学名称:N-[(1R,2S)-2,3-二氢-2,6-二甲基-1H-茚-1-基]-6-[(1RS)-1-氟乙基]-1,3,5-三嗪-2,4-二胺


分子式:C16H20FN5


结构式:见下图


QQ截图20231130105926.png


主要生产商/商标:拜耳,Alion/Esplanade


主要应用作物:用于多年生果树,如柑橘、苹果、梨等,及森林、高尔夫球场、草坪灭生性除草。


产品概述:茚嗪氟草胺是由德国拜耳公司开发的一款三嗪类除草剂,也是三嗪类除草剂中最新研发上市的产品,目前无其他该类除草剂在研。


使用特点:该除草剂杀草谱广、持效期长(对禾本科杂草和阔叶杂草的持效期长达6个月)、用量低(25~100 g.ai/ha)等优点,多用于土壤处理,也可采用叶面喷雾使用。


加工剂型:悬浮剂(SC)


使用方向:多年生柑橘、葡萄、果树、坚果、甘蔗、草坪、高尔夫球场、观赏植物、圣诞树,以及森林、工业种植园等,防除禾本科杂草和阔叶杂草,包括抗性牛筋草、马唐等,对抗乙酰乳酸合成酶(ALS)抑制剂、草甘膦、三嗪类除草剂、乙酰辅酶A羧化酶(ACCase)抑制剂类除草剂杂草有效。 

   

表1 主要登记产品


QQ截图20231130110130.png


1.2茚嗪氟草胺的市场演变及全球登记情况


2009年,拜耳向全球公开了茚嗪氟草胺的开发进度,并于2010年于美国EPA获得全球首登,次年,拜耳将茚嗪氟草胺 200g/l SC(商品名:Specticle)推广上市,时至今日,茚嗪氟草胺已经在美国、加拿大、巴西、阿根廷、澳大利亚、菲律宾、日本、墨西哥、印度尼西亚、马来西亚等多个美洲、亚洲、非洲国家登记和上市,主要用于水果、坚果、草坪等作物领域除草。


  • 美国登记情况:自2010年,茚嗪氟草胺获得首张登记证后,截止2023年11月,美国EPA共批准了246个茚嗪氟草胺原药、制剂产品登记,主要厂家有三家公司,分别是拜耳、SBM life science corp、ENVIRONMENTAL SCIENCE,登记领域集中在水果、坚果、草坪除草,也用于道路、人行道、庭院等非农领域;应用方式以土壤处理为主,也可喷雾施用。   


    拜耳等公司于美国登记了多款茚嗪氟草胺产品,包括和敌草快、草甘膦、麦草畏等多种成分的复配产品。


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  • 加拿大登记情况:2012年,茚嗪氟草胺制剂、原药产品于加拿大获得首次登记,截止2023年11月,共有四款茚嗪氟草胺制剂、原药产品于加拿大获得登记,主要适用于苹果、坚果等领域,登记与推广公司均为德国拜耳,制剂产品为悬浮剂。



640 (1).png


  • 巴西登记情况:2016年,茚嗪氟草胺制剂、原药产品于巴西获得首次登记,截止2023年11月,共有五款茚嗪氟草胺制剂产品于巴西获得登记,用于甘蔗、果树等领域,特别是Alion Pro(茚嗪氟草胺37.5g/l+嗪草酮480g/l SC)、Provence Total(茚嗪氟草胺150g/l+异噁唑草酮450g/l SC)两款产品登记在甘蔗领域,防治禾本科和阔叶杂草,效果优异。  



640 (2).png


  • 澳大利亚登记情况:2016年,澳大利亚农药和兽药管理局首次批准拜耳公司除草剂Specticle(200 g/L茚嗪氟草胺SC),用于高尔夫球场草坪,防除马唐、牛筋草和早熟禾等杂草。


640 (3).png


  • 欧盟:该产品未在欧盟国家上市。


  • 中国:该产品未在中国上市。


1.3茚嗪氟草胺的作用机理


茚嗪氟草胺:HRAC 29 group:Inhibition of Cellulose Synthesis。


茚嗪氟草胺是由德国拜耳公司开发的一款三嗪类除草剂,为纤维素生物合成抑制剂(CBI),通过抑制细胞膜的生物合成,从而影响植物分生组织生长,起到除草效果。土壤施用后,其经由植物下胚轴吸收,抑制新生根和叶生长,茎叶部黄化,最终导致杂草枯死。持效期长,对禾本科杂草和阔叶杂草的防效长达6个月。


1.4茚嗪氟草胺的作用特点


(1)作用方式多样:土壤封闭和茎叶喷雾两种作用方式,以土壤封闭为主;

(2)杀草谱广:对超过80种的禾本科杂草、阔叶杂草和莎草科杂草有效;

(3)持效期长:三嗪类除草剂的最新品种,对杂草持效控制作用超过6个月以上;    

(4)用量低:与其他上市的三嗪类除草剂(如莠去津、莠灭净)相比,茚嗪氟草胺用量极低,每公顷有效成分用量25~100 g.ai。

(5)抗性低:茚嗪氟草胺是最新开发的一款三嗪类除草剂,目前杂草对茚嗪氟草胺的抗性较低,对抗乙酰乳酸合成酶(ALS)抑制剂、草甘膦、三嗪类除草剂、乙酰辅酶A羧化酶(ACCase)抑制剂类除草剂杂草效果优异。


1.5茚嗪氟草胺的毒理数据


QQ截图20231130110656.png


1.6茚嗪氟草胺的专利情况


核心化合物专利:2004年1-2月,拜耳公司分别在全球各个国家和区域申请了茚嗪氟草胺的核心化合物专利,该专利预计2024年过期,具体见下:


①、中国专利:专利号:;专利名称:用手性双环基团N-取代的氨基-1,3,5-三嗪类、其制备方法、其组合物,及其用作除草剂和植物生长调节剂的用途;专利申请日:2004-01-23;专利权人:拜耳作物科学股份公司;


②、欧洲专利:专利号:EP1592674A1;专利名称:Amino-1,3,5-triazines N-substituted with chiral bicyclic radicals, process for their preparation, compositions thereof, and their use as herbicides and plant growth regulators;专利申请日:2004-01-23:专利权人:Bayer Cropscience AG;    


③、美国专利:专利号:US08114991B2;专利名称:Amino-1,3,5-triazines N-substituted with chiral bicyclic radicals, process for their preparation, compositions thereof, and their use as herbicides and plant growth regulators;专利申请日:2004-02-03:专利权人:Bayer Cropscience AG;


④、PCT专利:专利号:WO2004069814A1;专利名称:Amino-1,3,5-triazines N-substituted with chiral bicyclic radicals, process for their preparation, compositions thereof, and their use as herbicides and plant growth regulators;专利申请日:2004-01-23:专利权人:Bayer Cropscience AG;


1.7SWOT分析


优势(Strengths)分析:除草谱广、用量低,抗性低、多种作用方式、持效期长。

劣势(Weaknesses)分析:药剂目前无负面反馈。

机会(Opportunities)分析:(1)24年专利过期,市场需求旺盛;(2)受近年来甘蔗、果树等作物种植面积增长的利好,其市场需求或将增加,特别是巴西市场;(3)灭生性除草剂抗性日益增加,存在较大市场空间;(4)三嗪类除草剂的最新品种,合成成本较低;(5)复配性强,可与敌草快、麦草畏等多种成分复配。

威胁(Threats)分析:拜耳在茚嗪氟草胺化合物专利、合成专利上大量布局,原药企业绕过拜耳专利难度高;中国市场该产品未取得登记,拜耳也未在中国市场推广,市场推广难度高。

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