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苯嘧磺草胺进入后专利时期,有望在灭生性除草剂市场大放异彩

2023-11-22
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苯嘧磺草胺(Saflufenacil)作用机制分类为HRAC 14 group,Inhibition of PPO(Protoporphyrinogen Oxidase,原卟啉原氧化酶抑制剂)。苯醚磺草胺通过阻止叶绿素生物合成过程中原卟啉原Ⅳ向原卟啉Ⅳ的转化,破坏叶绿素的合成,叶绿体色素白化,组织坏死,最终生长受抑制直至植株死亡。


产品简介


成分名:苯嘧磺草胺(Saflufenacil)

产品类型:除草剂/灭生性除草剂/禾本科作物阔叶草除草剂

CAS登录号:372137-35-4

化学名称:N′-{2-氯-5-[3,6-二氢-3-甲基-2,6-二氧-4-(三氟甲基)嘧啶-1(2H)-基]-4-氟苯甲酰基}-N-异丙基-N-甲基磺酰胺

分子式:C17H17ClF4N4O5S

结构式:见下图


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主要生产商/商标::Kixor,Heat,Heat LQ,Sharpen,Eragon,Eragon LQ,Treevix,巴佰金

主要应用作物:非作物/果园定向喷雾/大豆等大粒种子阔叶作物/小麦等小粒种子禾本科作物

产品概述:basf研发的一款对抗性阔叶杂草具有优良防效、适用于多种作物的原卟啉原氧化酶(PPO)抑制剂类除草剂。

使用特点:苯嘧磺草胺具有作用快、残效期长、挥发性低、对作物安全等多种特性,适用于多种生产系统和非耕地。其活性非常高,用很小剂量便能达到出色的除草效果,有效成分用量为18~125 g/ha。

加工剂型:WDG、SC、EC、OD    

使用方向:抗性阔叶草除草剂/大豆等作物脱叶剂


表1 苯唑磺草胺主要登记产品

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苯唑磺草胺的市场演变及全球登记情况


苯嘧磺草胺被巴斯夫誉为″20多年来开发最成功的新除草剂″,代表了巴斯夫阔叶杂草防除的新水平。自2009年上市以来,凭借着对抗性阔叶杂草的优良防效及适用于广泛的作物而快速增长,上市4年就成为过亿美元的产品,目前全球年销售额过2.5亿美金。从全球来看,苯嘧磺草胺最重要的市场是美洲区域,集中在阿根廷、美国、巴西和加拿大市场,作物集中在小麦、大豆、玉米、非耕地等领域。


2009年,巴斯夫上市了苯嘧磺草胺,用于许多重要作物,防除阔叶杂草,特别是用于草甘膦抗性已成问题的地区。苯嘧磺草胺现已在世界上许多国家登记和上市,如巴西、美国、加拿大、阿根廷、墨西哥、韩国等重要的除草剂市场。   


2009年,巴斯夫在美国登记了基于苯嘧磺草胺的4个制剂产品:Sharpen,用于谷物、玉米、棉花和大豆;OpTill,是与咪唑乙烟酸(imazethapyr)的复配产品,种植前或芽前用于大豆、鹰嘴豆和豌豆等;Integrity,是与精二甲吩草胺(dimethenamid-P)的复配产品,用于玉米;Treevix,用于柑橘、梨果和坚果等。苯嘧磺草胺的许多复配产品亦已在加拿大、在一些中美和拉美市场上市,用于许多作物。目前,苯嘧磺草胺产品在美国共登记22款产品,包含原药和制剂,具体情况如下图:


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2013年,苯嘧磺草胺制剂与原药在巴西登记、上市,目前巴西已经是苯嘧磺草胺制剂的前三大市场。截止2023年11月,苯嘧磺草胺已在巴西登记上市四款制剂产品,登记证持有人均为巴斯夫巴西分公司,主要登记作物为大豆与非耕地。


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2013年起,巴斯夫在加拿大登记上市苯嘧磺草胺产品,截止目前,共登记11款产登记适用作物集中在小麦、大豆、玉米等领域,分为除草剂和脱叶剂两个用途,具体见下图。


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2010年5月19日,巴斯夫欧洲公司在我国登记了97.4%苯嘧磺草胺原药和70%苯嘧磺草胺水分散粒剂(商品名:巴佰金);同年,巴斯夫授权诺普信在中国市场推广、销售。截止目前,中国市场共登记8款苯嘧磺草胺产品,7款制剂,1款原药产品。


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除巴斯夫的2个产品外,中国市场苯嘧磺草胺最重要的市场推动者是惠州市银农科技股份有限公司。2014年,银农就已与德国巴斯夫公司达成了战略合作协议,巴斯夫提供专利产品苯嘧磺草胺原药,由银农负责其与草甘膦复配的非选择除草剂研发和生产。自2018年来,银农共成功登记了三款苯嘧磺草胺与草甘膦复配制剂,分别为:32%苯嘧·草甘膦可分散油悬浮剂(2%苯嘧磺草胺+30%草甘膦;商品名:坎净®)、75%苯嘧·草甘膦水分散粒剂(5%苯嘧磺草胺+70%草甘膦;商品名:飘金®)、330g/l苯嘧·草甘膦可分散油悬浮剂(4g/l苯嘧磺草胺+326g/l草甘膦),并于惠州马鞍镇建成苯嘧磺草胺与草甘膦复配制剂生产车间。2019年,银农科技与富美实达成合作协议,富美实强势发布了全新一代灭生性除草剂飘金®(75%苯嘧·草甘膦水分散粒剂)。苯嘧磺草胺复配制剂的上市,解决了灭生性除草剂市场的几大问题:早春低温除草效果不理想;小飞蓬等菊科抗性杂草无法有效防治和持效期短易复发等。  


苯唑磺草胺专利情况    


核心化合物专利:苯唑磺草胺的核心化合物专利在世界主要国家均已过期,具体见下:


中国专利:专利号:CN1171875C;专利名称:尿嘧啶取代的苯基氨磺酰羧酰胺;专利申请日:2001-04-30;专利权人:巴斯福股份公司;


欧洲专利:专利号:EP1226127A2;专利名称:Uracil substituted phenyl sulfamoyl carboxamides;专利申请日:2001-04-30:专利权人:BASF Aktiengesellschaft;


美国专利:专利号US06689773B2:;专利名称:Uracil substituted phenyl sulfamoyl carboxamides;专利申请日:2001-05-04:专利权人:BASF Aktiengesellschaft;


全球专利:专利号:WO01083459A3;专利名称:Uracil substituted phenyl sulfamoyl carboxamides;专利申请日:2001-04-30:专利权人:BASF Aktiengesellschaft;


SWOT分析


优势(Strengths)分析:①苯嘧磺草胺具有叶面触杀和土壤残留活性;②抗性阔叶杂草效果优异;③速效性:苯唑磺草胺速效性较快,用药后迅速杀死杂草,1天以内叶片坏死,杂草易在4天左右死亡;④耐低温性;⑤有效成分用量低;⑥抗性发展缓慢:作为PPO抑制剂类的市场领先品种,苯嘧磺草胺抗性发展缓慢,将持续在除草剂市场继续发挥重要作用,特别是在草甘膦的消费市场大放异彩。


劣势(Weaknesses)分析:①专利问题,虽然苯嘧磺草胺化合物已经在2021年过期,但巴斯夫在制备方法、晶型等领域的专利布局可能限制这一产品在未来几年的大范围上市;②目前价格仍处于高位。


机会(Opportunities)分析:①百草枯退市带来的速效性灭生性除草剂空间巨大,草铵膦、草甘膦由于本身缺陷,难以弥补这一市场需求;②苯嘧磺草胺进入后专利时期,其原药价格优势也将显现,国内已有厂商计划生产原药,预计2024年有出货的可能性,相关单剂和复配产品有机会陆续上市;③小飞蓬等抗草甘膦、草铵膦阔叶杂草种类、数量不断增长,草甘膦、草铵膦效果下降明显,苯嘧磺草胺有望在抗性杂草领域发挥更重要的作用;④早春,水稻、小麦、蔬菜灭茬时节,温度较低,苯嘧磺草胺优异的低温性能、速效性能完全配合灭生性除草剂最重要的春季市场。⑤苯嘧磺草胺还是一款优异的脱叶剂。 

  

威胁(Threats)分析:苯嘧磺草胺与HPPD类除草剂的竞争加剧,在玉米和谷物上销售受到HPPD类除草剂市场冲击。


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