新型PPO除草剂Epyrifenacil 年峰值销售额将达1亿美元

原卟啉原氧化酶（PPO）抑制剂是除草剂中的重要类型，通过抑制叶绿素生物合成过程中的原卟啉原氧化酶而发挥作用。该类产品因产品性能杰出、抗性发展缓慢等特点，在全球抗性杂草防除领域担纲了重要角色，实现了较快的市场增长，涌现出多款销售额超亿美元的重磅产品，如丙炔氟草胺（flumioxazin）、甲磺草胺（sulfentrazone）、唑草酮（carfentrazone）、苯嘧磺草胺（saflufenacil）、氟磺胺草醚（fomesafen）、乙氧氟草醚（oxyfluorfen）等。

苯嘧磺草胺是PPO抑制剂类除草剂中的佼佼者，是巴斯夫研发的脲嘧啶类除草剂（如图1），可用于大豆、玉米、谷物、甘蔗等30多种作物，防除90多种阔叶杂草，并可防除对草甘膦和ALS抑制剂类除草剂产生抗性的杂草。2019年，苯嘧磺草胺的全球销售额为2.25亿美元，2014—2019年的复合年增长率为6.7%。

图1  苯嘧磺草胺的结构式

与苯嘧磺草胺一样，epyrifenacil也为脲嘧啶类化合物，是日本住友化学株式会社最新研发的含吡啶结构的脲嘧啶类除草剂（如图2），开发代号S-3100，2020年3月获得ISO通用名。其IUPAC化学名称：[(3-{2-氯-4-氟-5-[3-甲基-2,6-二氧代-4-(三氟甲基)-3,6-二氢嘧啶-1(2H)-基]苯氧基}-2-吡啶基)氧基]乙酸乙酯；CAS登录号：353292-31-6；分子式：C₂₁H₁₆ClF₄N₃O₆；相对分子质量：517.81。

图2  Epyrifenacil的结构式

Epyrifenacil为新型PPO抑制剂，国际除草剂抗性行动委员会（HRAC）将其归类为第14组（HRAC/WSSA Group 14或HRAC Group E），N-苯基酰亚胺化学结构类型。属于此结构类型的PPO抑制剂类除草剂还包括：氟丙嘧草酯（butafenacil）、chlorphthalim、吲哚酮草酯（cinidon-ethyl）、flumiclorac-pentyl、丙炔氟草胺（flumioxazin）、flumipropyn、环戊噁草酮（pentoxazone）、苯嘧磺草胺（saflufenacil）、氟嘧硫草酯（tiafenacil）、三氟草嗪（trifludimoxazin）、嗪草酸甲酯（fluthiacet-methyl）等。

Epyrifenacil广谱，速效，主要用于玉米、小麦、大麦、水稻、高粱、大豆、棉花、甜菜、花生、向日葵、油菜、花卉、观赏植物、蔬菜等，防除许多阔叶杂草和禾本科杂草。

研究结果表明，10% epyrifenacil乳油以125 g a.i./hm2茎叶喷雾处理后16 d，或500 g a.i./hm²土壤喷雾处理后19 d，均可完全控制牵牛和苘麻；epyrifenacil还对路边的黑麦草和小叶海金沙（Lygodium microphyllum）等杂草以及多种抗性杂草提供较好防效。

针对epyrifenacil，住友化学与拜耳公司展开合作。根据协议，epyrifenacil未来将可用于拜耳正在开发的耐PPO抑制剂类除草剂作物，苗后防除长芒苋（Palmer amaranth）、苋菜藤子等难治杂草。

Epyrifenacil有助于农业可持续发展，在免耕和少耕系统中用于种植前杂草控制，与传统耕作方式相比，可以抑制二氧化碳排放。

2022年，住友化学美国子公司——Valent U.S.A. LLC向美国环保署（EPA）和加拿大有害生物管理局（PMRA）提交了基于epyrifenacil（商标名：Rapidicil™）的产品登记申请。这些产品将为北美种植者提供重要的新型杂草控制工具。

Valent向美国EPA申请登记的4款产品包括：98% epyrifenacil原药、5.39% epyrifenacil单剂（用于油菜、玉米、大豆、小麦、休闲地、非作物领域等）、1.09% epyrifenacil+4.74%丙炔氟草胺+4.91%砜吡草唑（用于大豆、春小麦、休闲地、非作物领域等）、1.05% epyrifenacil+11.1%硝磺草酮+4.77%砜吡草唑（用于玉米等）。

Valent预计，基于epyrifenacil的产品有望于2025年在美国和加拿大上市。

据Phillips McDougall公司预测，epyrifenacil的年峰值销售额可达1.00亿美元。