以氟噻草胺为例：中国农药企业在非专利产品上的″创新″思路-世界农化网

世界农化网中文网报道：氟噻草胺（flufenacet）是拜耳于1998年开发的一个较老的除草剂化合物，化合物专利已于2009年到期。氟噻草胺具有优异的生物活性及独特的使用方式，与苯噻草胺相比活性更高，应用作物谱很广。近年来，其全球销售额增长迅速目前已成为超过2亿美元的品种，具有较好的市场前景。

氟噻草胺结构式

氟噻草胺众多复配产品相继推出、防治谱进一步扩大

1998年，氟噻草胺在美国获得全球首登，之后在德国，英国，法国，加拿大，泰国，越南等欧洲、北美和东南亚等多个国家获得登记。

近年来，包括拜耳在内的几大农药跨国公司将更多的精力用于新剂型、新配方及新应用技术的探索与开发，尤其是复配、甚至多元复配产品的开发。拜耳作物科学将氟噻草胺与众多防治阔叶杂草的除草剂复配，开拓了如氟噻草胺与吡氟酰草胺、磺草唑胺、嗪草酮、异噁唑草酮、二甲戊灵、呋草酮等的复配产品，以扩大杀草谱，含氟噻草胺的多款复配产品已在美国和欧盟等地区获得登记。

作为拜耳除草剂产品线中的主要成员之一，氟噻草胺在全球范围内的销售额逐步上涨，2009-2014年复合年增长率为19.3%。氟噻草胺2011年的全球市场销售额为1.4亿美元，2013年为1.55亿美元，2014年为2.05亿美元，2009-2014年复合年增长率达19.3%。

氟噻草胺的生产仍面临工艺专利壁垒

在国内，经中国农药信息网查询，截至2023年6月29日，氟噻草胺共有16个在有效期内的登记信息。包括8个单剂，6个混剂。单剂以原药为主，除拜耳股份公司为95%原药外，其余均为98%原药；复配登记为拜耳股份公司的氟噻·吡酰·呋（吡氟酰草胺＋氟噻草胺＋呋草酮），其余5个均为吡氟酰草胺和氟噻草胺的复配产品，防治对象也均为冬小麦田一年生杂草。

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虽然氟噻草胺的化合物专利已于2009年到期，但其工艺专利仍处于有效期内。国内企业想要完全实现该产品的大规模生产和销售，还面临着专利问题。此外，氟噻草胺的生产工艺中包含多个独立工艺，其中一些工艺需要特殊的操作，涉及到技术、安全、环保等问题，为产品开发带来难度。

据AgroPages世界农化网不完全统计，近两年国内投资建设氟噻草胺项目产品产能约为5000吨/年（见下表），主要企业包括合力科技、顺毅股份、欣禾生物、颖泰生物、苏利股份等。

注：上表氟噻草胺产能信息均来源于政府环评网站、投建企业公告等公开信息

氟噻草胺虽是一个偏小众产品，但仍是拜耳除草剂产品线中的主要成员之一。近年来，其全球销售额增长迅速，具有较好的市场前景，值得国内企业关注。

合力科技是全球首家氟噻草胺非专利生产厂家。公司的研发团队发现氟噻草胺原创公司工艺中存在关键中间体砜过度活化这一问题，反应剂过氧化氢可造成眼睛严重伤害，增加后续HSEQ管理风险的因素。经过研究，合力科技绕过中间体砜的合成步骤，成功开发具有专利的氟噻草胺新合成工艺，过氧化氢的反应温度更低，用量更小。

2023年7月13-14日，合力科技股份有限公司董事长马明亮先生将出席齐鲁制药·2023中国农药国际市场开拓交流会（CPEW），分享合力科技在针对跨国公司专利化合物方面的创新经验，以及在合力科技在化合物全球市场开发和作物应用方面的开拓和实践。

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