赢创：针对水敏感原药的新型液体递送体系

几个世纪以来，农药一直在农业中广泛应用。近年来，保护自然和环境正变得越来越重要。这也同样是赢创业务部门最重要的任务之一。为此，赢创开发了一种基于聚醚技术的新型可生物降解载体流体（由OECD 301 F测试）。该产品是水溶性的，但不含水。将其用作生物相容性载液，以应对微生物农业解决方案的相关问题，该方案已经于2022年发布。BREAK-THRU^® BP 787具有协调水和降低水活性的能力，从而为微生物活性物质创造最佳条件，进而延长了它们的保质期，不需要进行冷却。

此外，BREAK-THRU^® BP 787也可以用作磺酰脲等对水敏感的活性成分载体，用于取代非环保溶剂。BREAK-THRU^® BP 787 BREAK-THRU^®BP 787是一种具有良好流变性能的稳定液体，因此操作方便。它是水溶性的且不需要添加额外的乳化剂，因此可以大大简化配方的复杂性。因此在叶片、土壤或种子处理应用中更容易处理。

农药配方技术

由于农用化学品的活性通常低于每公顷100克，因此需要配方技术支持将药液均匀地喷洒于作物。配方技术提高了活性成分的生物功效，并使活性成分易于处理和应用。活性成分在适当的稀释剂中配制，如水或其他溶剂和各种其他添加剂，如表面活性剂、流变改性剂或消泡剂。在应用过程中，制剂在喷雾罐中被进一步稀释。助剂控制喷雾液滴光谱，减少漂移，增加喷雾液滴在植物上的附着力和持留量。助剂还可以增加活性物质在植物上的铺展，并助力其渗透到植物中。

稀释剂可以对生物功效产生显著的积极影响。众所周知，OD配方常用于对水敏感活性物质，且与SC配方相比，其功效也明显提高，尤其具有较强的粘附和铺展能力。载体油作为助剂，OD配方被视为助剂配方类型。常见的载体油从石蜡到芳香溶剂类型以及植物或甲基化籽油不等。载体油需要乳化剂系统，以确保桶混物的稳定性，并减少配方成分之间不利的相互作用。

含BREAK-THRU^® BP 787的微生物配方可以通过添加Evonik BREAK-THRU®添加剂和二氧化硅产品来进行进一步优化，以实现需要的效果。由于BREAK-THRU^® BP 787的水溶性，无需溶解剂或乳化剂即可轻松制备OD配方。使用砂磨机的典型铣削工艺可用于制备。为了评估BREAK-THRU^® BP 787的性能，我们决定使用化学农药砜嘧磺隆（水解稳定性（25°C）DT50 4,6 d（pH 5））。砜嘧磺隆不溶于BREAK-THRU^® BP 787。通常作为WP配方（可湿粉末）应用于桶混。由于BREAK-THRU® BP 787是一种水溶性流体，我们决定将表1中的配方类型命名为可分散液剂（DC），而不是OD。

表1:  赢创无水砜嘧磺隆 125g/L DC 指导配方

表1中的DC配方比通常的OD配方更简单，后者通常需要复杂的乳化剂体系来实现长期稳定性。通常，OD的乳化剂系统是两种甚至三种乳化剂和共乳化剂的组合。非离子和阴离子表面活性剂的组合是典型的。

进一步简化BREAK-THRU® BP 787配方的复杂性是指能够使用亲水性分散剂，该分散剂可溶于DC配方，然后溶于喷雾罐。这种分散剂不仅在表1的亲水配方中，而且在稀释的喷雾溶液中，都能相对稳定，减少絮凝、聚集和沉淀的发生。OD由疏水油组成，需要疏水分散剂。疏水分散剂的分子量通常更高，虽然它们确保了疏水配方的稳定性，但一旦在水中稀释，它们会导致不稳定。通常需要水分散剂或添加额外的润湿剂来防止罐体内混合物不稳定。在表1中，BREAK-THRU^® DA 647是一种聚醚基亲水性、非离子分散剂，在DC配方中表现出优异的稳定性，但也确保了罐体混合物中活性成分的稳定性。

赢创的无水砜嘧磺隆 125g/L DC配方的物理稳定性测试结果

通过评估粒度分布和流变学，在配方制备后室温54°C下储存14天后，测试了表1中配方的稳定性。在室温下储存14天后的粒度分布（图1，蓝色曲线）显示与在54°C（绿色曲线）储存后没有显著差异。这证实了在存储期间没有聚集或改变。此外，因为粒径分布的测量是用高度稀释的溶液进行的，为此该配方保留了良好的水溶性/分散性。

图1: 赢创无水砜嘧磺隆 125g/L DC 指导配方粒径分布

在相同的存储条件下，也测试了DC配方的流变行为。在图2所示，在室温（蓝色曲线）和54°C（红色曲线）下储存14天后，DC配方所呈现的非牛顿流体行为，与最初的流变行为没有显著差异。流变控制是由亲水性气相二氧化硅AEROSIL^® 200所带来的。它形成了一个″絮凝网络″，从而加强了配方的长期稳定性。BREAK-THRU^® BP 787与流变改性剂结合时，具有与植物油和石蜡油相同的性能。

图2: 赢创无水砜嘧磺隆 125g/L DC 指导配方流变行为

基于葵花籽油作为比较样本的赢创的指导配方砜嘧磺隆125g/L OD

表2显示了我们的砜嘧磺隆 125g/L OD配方，它是以葵花籽油为载体油的通用标准配方进行开发的，可以与我们的含有BREAK-THRU^® BP 78的砜嘧磺隆 125g/L DC配方进行比较。这两种配方在两次温室试验中都进行了测试，这使我们能够比较两种载体油的生物功效。

表2: 赢创葵花籽油为载体油的砜嘧磺隆 125 g/L OD指导配方

表2中的赢创的砜嘧磺隆 OD配方包含一个乳化剂体系，其中包含BREAK-THRU^® EM V20，一种改性乙氧基化蓖麻油（HLB 8,3）和TEGIN^® OV，一种基于甘油单二烯酸盐的共乳化剂（HLB 3,3）。该体系的总HLB值约为8.0，这是植物油的最佳选择。BREAK-THRU^® DA 646是一种非离子分散剂，可溶于油，但在水中形成良好的乳液。它是植物油OD配方的优化分散剂。AEROSIL^® 200（亲水性气相二氧化硅）被用作触变性流变改性剂，以防止颗粒沉淀。亲水性二氧化硅具有优势，因为它可以很好地增加油和水中的触变作用。亲水性二氧化硅不会分离并在罐体混合物顶部漂浮或导致喷嘴堵塞。

市场上成熟的配方也是该评估的一部分，以区分液体和固体制剂的生物功效性能。市场配方为固体制剂，砜嘧磺隆 250 g/kg WG配方（也称为WDG，水分散颗粒剂）。

试验描述：制剂对草地早熟禾的防效

草地早熟禾(Poa pratensis)在特殊土壤混合物(Fruhstorfer Erde)中种植了四周。这些制剂在草地早熟禾的3-4叶阶段施用。使用迷你压缩机喷施，喷施量为200升/公顷。每次施药重复五次。

图3: 不同配方对草地早熟禾的控制率

试验描述：制剂对猪殃殃的防效

猪殃殃在特殊土壤混合物(Fruhstorfer Erde)中种植了四周。这些制剂适用于猪殃殃的3-4叶阶段。使用迷你压缩机喷施，喷施量为200升/公顷。每次施药重复五次。

图4: 不同配方对猪殃殃的控制率

结果表明，OD配方一般优于具有相同活性成分浓度的WG/WP配方。油与角质层有更好的接触，角质层是叶子运输活性成分的限制屏障。油可以显著降低这种屏障，例如前文所述的OD配方的载液系统。由于分子通过植物角质层的运输是基于扩散进行的，我们可以得出结论，表面活性，和角质层蜡的膨胀一起会增加活性成分的运输和吸收。与WG和WP等固体制剂相比，这带来了更好的生物功效。赢创基于新型载液BREAK-THRU^® BP 787的砜嘧磺隆 125g/L DC配方在两次温室试验中都优于OD配方（表2）。这些例子表明，BREAK-THRU^® BP 787在与角质层的相互作用方面与葵花籽油相似，因此具有额外的助剂作用。

结论

综上所述，BREAK-THRU^® BP 787作为化学活性成分的水溶性载体油，特别是对水敏感活性物质，是配方师工具箱中的绝佳补充。其性能相当于甚至优于由矿物油或植物油组成的传统OD配方。由于BREAK-THRU^® BP 787是水溶性的，因此不需要额外的乳化剂，大大简化了此类配方的开发。同时，BREAK-THRU^® BP 787经OECD 301 F测试，可生物降解，并满足可持续环保配方的要求。

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