巴斯夫：关于助剂PLURAFAC^® LF 221 促进药物递送和功效的研究

Ingo Fleute-Schlachter, Adam Blanazs, Doris Kremzow-Graw, Natalia Shabelina

巴斯夫，德国

通讯作者：ingo.fleute-schlachter@basf.com

助剂——可持续配方的关键因素

在气候变化加剧的情况下，农业如何在有限的自然资源下满足不断增长的人口需要，是 21 世纪全球面临的一项重大挑战。在欧洲，消除气候变化的影响是其绿色协议的核心，^[1]在该欧盟计划中，″从农场到餐桌″^[2]战略提出了农用化学品的可持续性需求和目标，要求到 2030 年将化学农药的使用及其风险减少 50%。在农业生产实践中加强采用可持续手段是具有潜力的解决方案，如减少作物保护农药的应用和效果最大化（提高功效）。因此，精确的应用技术和助剂对于实现欧盟远大的目标起着至关重要的作用。助剂可以有效地保障产品性能并实现活性成分的递送。 例如，粘着剂可降低活性成分损失，铺展剂可确保活性成分均匀分布在叶片上，渗透剂可使活性成分被快速吸收，即使在恶劣的天气条件下也是如此。此外，助剂和其他配方添加剂还需要满足更严格的环境、健康和安全标准，同时具有可持续性特征。

如何选择最佳的助剂取决于多种因素，包括活性成分的物理、化学性质、作用方式、目标作物和病原菌、制剂类型以及与其他助剂的相互作用。没有一种助剂可以同时满足所有的要求，必须根据具体情况来选择。然而，详细的助剂使用指南可以协助化学配方师做出最佳的选择。在本文中，我们讨论了几种助剂评测方法，使用在业界享有盛誉的Plurafac^® LF 221作为模板，与山梨糖醇单月桂酸乙氧基化物进行了对比。Plurafac^® LF 221 是一种烷氧基化支链醇，可显著改善粘着性和铺展性，并增强活性成分的吸收。（见图1）

图1：药物递送过程

粘着——递送过程中的第一步也是重要的步骤

叶面喷施是农药应用最常见的方法。因此，正确选择粘着剂是最大限度提高作物可利用的活性成分的关键。鉴于禾本科作物垂直的叶位、表皮蜡质结构和低表面积，良好的粘着性对于其叶面施用尤其重要。对此，具有低动态表面张力（DST）的助剂可以改善喷雾溶液的粘着性。^[3]

如示例1所示，使用Plurafac^® LF 221可以显著增强嘧菌酯SC喷雾液在油菜叶片上的粘着性。高速视频显示，无论是不加任何助剂还是添加有山梨糖醇单月桂酸乙氧基化物的制剂，其液滴都很容易从叶片表面″反弹″脱落，而Plurafac^® LF 221的添加实现了高效的″粘附″，从而具有出色的附着性和润湿性。

示例1：关于喷施了嘧菌酯SC（1%）的油菜的高速视频 不含助剂和含有助剂（0.05%）；液滴大小20 µl ；入射角 45°：

尽管实验室测试对助剂的功效评价具有指导性，但此类测试具有一定的局限性，不能代替对植物的测试。因此，小麦（生长期BBCH 12）上的粘着性测试需在喷雾室中进行。^[4]如示例2所示，将Plurafac^® LF 221添加到未加助剂的嘧菌酯SC中，可以使喷雾雾滴在难以润湿的小麦叶片上的保留量增加一倍，从而在作物上保留更多的活性成分。

示例2： 喷雾室中小麦（BBCH 12）的粘着性实验。参数：嘧菌酯SC（1%），助剂（0.05%）；喷嘴为ID 120 02，压力为3 bar，速度为2.67 m/s。

良好的铺展性和润湿性可保证活性成分在叶片上的均匀分布

助剂还可以通过减小叶片表面与喷施液滴的接触角来改善液滴的铺展性。快速铺展可以确保快速干燥，从而有助于提高耐雨性。快速润湿主要是通过使用具有低静态表面张力的助剂实现的，当然也受其他变量影响，特别是作物的类型和生长阶段。如表1所示，使用Plurafac^® LF 221可以显著降低接触角，从而确保良好的叶片润湿性。

表1：室温下1秒后在各种底物上的接触角

渗透性——内吸性活性成分的关键要素

植物角质层保护叶片免受脱水，同时也是农药制剂在叶片上渗透吸收的主要屏障。活性成分吸收到叶片内有三种主要途径：（1）利用亲水性（对于水溶性活性成分，如草甘膦），（2）利用疏水性（通过蜡质角质层）和（3）通过气孔内溢。吸收速率取决于作物类型、助剂选择及其配方、施用条件和活性成分特性（例如，活性成分的疏水性常以logP表示、分子量和熔点）。利用″叶面渗透模拟″（SOFP）实验（见示例3），可以在48小时后测定助剂对放射标记的氟环唑在樱桃月桂叶片角质层渗透速率的影响（见示例3 a）。^[5]在本文中，Plurafac^® LF 221被证实在0.1%w/w的浓度条件下即可高效增强制剂在植物角质层的渗透性，8小时后吸收超过1/3，48小时后吸收近95%。

示例 3： a) SOFP实验48小时后测定的渗透率（%）；实验条件：助剂浓度：0.1%；测试角质层：月桂角质层。b) 生测表现（田间试验）；测试条件：油菜籽菌核感染，SC（啶酰菌胺 200g/L，醚菌胺 200 g/L），喷雾量300 l/ha使用Air Mix 110-03，压力2.1 bar。

生物功效——这才是最重要的

在GEP（良好实验规范）实验中，在BBCH 53、53和65的生长阶段，以标签推荐剂量（N = 500 ml / ha）和半推荐剂量（N / 2= 250ml / ha）在油菜籽品种NK Technik上施用SC（啶酰菌胺 200g/L，醚菌胺 200 g/L），三次重复的试验。如图3 b所示，在喷雾罐混合物中加入150 ml Plurafac^® LF 221，农药半推荐剂量处理N/2中效率显著提高，几乎和全剂量处理一致的效果。因此，使用Plurafac^® LF 221可以在减少农药制剂的用量下，达到正常农药制剂用量下的效果。

为您的配方选择助剂

通过深入了解助剂的特性和作用模式，有助于在制剂优化和/或应用方式做出更好的选择。在本文中， Plurafac^® LF 221是一种多功效的通用助剂，可以增强制剂的粘着性、铺展性和渗透性，并且也可以添加到常见的配方中，例如EC和SC。

如需了解巴斯夫的助剂产品组合，请查阅 https://care360.basf.com。

参考文献

[1] https://ec.europa.eu/info/strategy/priorities-2019-2024/european-green-deal_de, accessed 6 December 2021.

[2] https://ec.europa.eu/food/horizontal-topics/farm-fork-strategy_de, accessed 6 December 2021.

[3] Wirth, Storp, Jacobsen, Pestic. Sci. 1991, 33, 411-420.

[4] H. de Ruiter et al., Weed Science 1990, 38, 567-572.

[5] L. Schreiber et al., J. Agric. Food Chem. 2022, 70, 777-784.

AgroPages世界农化网 独家稿件，转载请注明版权!