新型非选择性除草剂氟嘧硫草酯全球市场开发

氟嘧硫草酯（通用名：tiafenacil；商品名：Terrad'or、Tergeo等；开发代号：DCC-3825）是由福阿母韩农株式会社、韩国化学技术研究院等联合研发的新型脲嘧啶类非选择性除草剂，为新型原卟啉原氧化酶（PPO）抑制剂类除草剂。主要用于大豆、油菜、水稻、玉米、小麦等作物田，也用于果园和非耕地，防除阔叶杂草和禾本科杂草，并能防除对草甘膦等除草剂产生抗性的杂草；还可作为脱叶剂，用于棉花、果树等。

2019年7月，氟嘧硫草酯荣获韩国标准协会（KSA）主办的″2019年韩国创新前沿奖″新技术创新大奖，并获得韩国工业标准（KS）和国际标准（ISO、JIS等）认证。

2018年，氟嘧硫草酯率先在韩国上市；2019年，在斯里兰卡上市，开启了该产品在海外市场的推广之旅。目前，氟嘧硫草酯也已在澳大利亚、美国、加拿大、巴西等国取得登记，并在其他主要市场积极登记。福阿母韩农希望，氟嘧硫草酯可以很快成为非选择性除草剂市场的全球性解决方案。

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化学组成

氟嘧硫草酯为全新嘧啶二酮类（或脲嘧啶类、或酰胺类）化合物，其分子中含有β-氨基酸骨架的酰胺和脲嘧啶结构。2013年2月，获得ISO通用名tiafenacil。氟嘧硫草酯的IUPAC名称为：3-[(2RS)-2-({2-氯-5-[3,6-二氢-3-甲基-2,6-二氧代-4-(三氟甲基)嘧啶-1(2H)-基]-4-氟苯基}硫代)丙酰胺基]丙酸甲酯；CAS登录号：1220411-29-9；分子式：C19H18ClF4N3O5S；相对分子质量：511.87；结构式如图1。

图1  氟嘧硫草酯的结构式

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作用机理及应用

氟嘧硫草酯为新型原卟啉原氧化酶（PPO）抑制剂类除草剂。其以植物细胞的叶绿素为作用点，通过抑制叶绿素生物合成过程中的原卟啉原氧化酶而发挥作用。氟嘧硫草酯抑制杂草中叶绿素的形成，产生活性氧，从而破坏细胞，表现出快速除草活性；而且对人畜无害，使用安全，具有良好的毒理学特性。

氟嘧硫草酯产品可以被植物的苗、生长组织、敏感绿色植物组织快速吸收。一旦药剂被绿色植物组织吸收，就会抑制原卟啉原氧化酶（PPO），导致植物组织被快速破坏和干枯。植物受药后，通常在数小时内失绿，出现坏死症状；敏感杂草在数天内死亡。

国际除草剂抗性行动委员会（HRAC）将氟嘧硫草酯归类为E组（HRAC），美国杂草科学会（WSSA）和HRAC将其归类为第14组（HRAC/WSSA）。

氟嘧硫草酯为非选择性除草剂，具有触杀和脱叶作用。其杀草谱广，起效快。主要用于大豆、油菜、水稻、玉米、小麦、棉花、葡萄、果树等许多作物以及休闲地、非作物领域等，种植前、苗前、苗后防除阔叶杂草和禾本科杂草，如苘麻（Abutilon theophrasti）、苋属（Amaranthus spp.）、稗草（Echinochloa crus-galli）、卷茎蓼（Polygonum convolvulus）、地肤（Bassia scoparia）、刺沙蓬（Salsola tragus）、藜（Chenopodium album）、反枝苋（Amaranthus retroflexus）、芸苔（Brassica rapa）、野燕麦（Avena fatua）、繁缕、普通豚草、自生玉米、马唐、一年生黑麦草、大狗尾草、宝盖草等；对草甘膦产生抗性的杂草如苋属（Amaranthus spp.）、豚草属（Ambrosia spp.）、铁苋菜（Acalypha ostryifolia）、鸭跖草（Commelina communis）等也表现出优异的防效；也可以防除对ALS抑制剂类、三嗪类等除草剂产生抗性的杂草。

作为触杀型除草剂，氟嘧硫草酯主要定位于玉米、大豆、小麦等作物市场；作为脱叶剂，该产品主要用于苹果树、梨树、柑橘树、葡萄、坚果树等果树市场，以及棉花等作物领域。

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产品登记及上市

2018年，氟嘧硫草酯与草甘膦的复配产品Terrad'or Plus在韩国率先上市；2019年，还在韩国上市了氟嘧硫草酯与草铵膦的复配产品Terrad'or Gold。2019年，福阿姆韩农在斯里兰卡上市了基于氟嘧硫草酯的产品Terrad'or ME，从此该产品正式进入海外市场。氟嘧硫草酯也已在澳大利亚、美国、加拿大、巴西等国取得登记，这些市场的开发对氟嘧硫草酯扩张海外市场意义重大。另外，公司还在中国、多个南亚国家、南美国家等积极开展登记。目前，该产品尚未在英国、欧盟登记。

在韩国、斯里兰卡、澳大利亚、印度尼西亚、巴西等国，氟嘧硫草酯以商品名Terrad'or推出；在美国、加拿大等国，氟嘧硫草酯以商品名Tergeo推出。

在开发氟嘧硫草酯市场上，福阿母韩农还与其他公司开展合作，其中包括日本石原产业株式会社，该公司可在全球范围内销售基于氟嘧硫草酯的产品。

3.1  在韩国登记和上市

2018年2月，福阿母韩农取得了氟嘧硫草酯（商品名：Terrad'or）在韩国的登记。同年，公司在韩国率先上市了氟嘧硫草酯和草甘膦的复配产品Terrad'or Plus（0.5%氟嘧硫草酯+24%草甘膦），用于果园及非作物耕地。Terrad'or Plus广谱，持效期长，对抗草甘膦杂草，如苋菜、豚草、鸭跖草等具有出色的防除效果。

2019年，福阿母韩农在韩国推出了氟嘧硫草酯与草铵膦的复配产品Terrad'or Gold（0.8%氟嘧硫草酯+16%草铵膦），用于行栽作物、果园和非作物耕地，防除铁苋草、马齿苋、问荆等难除杂草。

Terrad'or Plus和Terrad'or Gold在韩国大量销售，市场反响非常积极。

3.2  在斯里兰卡登记和上市

2019年1月，氟嘧硫草酯在斯里兰卡获准登记。同年，福阿姆韩农联合斯里兰卡Lankem公司在斯里兰卡上市了基于氟嘧硫草酯的产品Terrad'or ME，种植前用于水稻田和非作物耕地，防除许多杂草。

水稻是斯里兰卡种植面积最广的作物，约占总种植面积的45%，但农民备受杂草困扰，特别是2010年百草枯因毒性问题被禁用后，农民不得不进行两次耕作，以减少杂草影响。Terrad'or可有效防除草甘膦和草铵膦抗性杂草，播种前施用1次即可长效防除杂草，帮助农民节约种植成本。

3.3  在澳大利亚登记和上市

2019年12月，澳大利亚农药和兽药管理局（APVMA）建议登记氟嘧硫草酯。2020年2月21日及2020年12月22日，福阿姆韩农的氟嘧硫草酯原药及Terrad'or 700 WG（70%氟嘧硫草酯水分散粒剂）在澳大利亚先后取得登记。Terrad'or播前施药，主要用于谷物、油菜、豆类作物、棉花、芥菜等，防除一年生禾本科杂草和阔叶杂草（根据标签），如一年生黑麦草、香丝草、奶蓟草等；也可以用于商业区、工业区、公共服务区、建筑物周围、庭院等，防除一年生禾本科杂草和阔叶杂草（根据标签）。

2021年初，纽发姆和福阿姆韩农宣布在澳大利亚首推Terrad'or，并于2021年3月1日正式投放市场。

Terrad'or在许多具有挑战性的阔叶杂草上均表现出出色的除草活性，而且，它对包括一年生黑麦草在内的禾本科杂草也表现出显著的药效。大田试验结果表明，该产品的性能超过唑草酮（carfentrazone）和氟丙嘧草酯（butafenacil）等产品，未来有望占据可观的市场份额。

3.4  在美国登记和上市

美国环保署（EPA）与加拿大农药管理局（PMRA）联合评估氟嘧硫草酯，两家机构完成各自的评估后，分享评估结果。

2019年9月，EPA收到来自石原产业株式会社子公司——石原生物科学公司（ISK Biosciences Corporation）关于两个制剂产品（Tiafenacil 70WG、Tiafenacil 339SC）的登记申请。

2020年8月，美国EPA建议登记氟嘧硫草酯原药及2个相关的制剂产品。

2020年9月25日，美国EPA登记了3个氟嘧硫草酯（商品名：Tergeo™）产品，其中包括98.2%氟嘧硫草酯原药、Tiafenacil 339SC（30%氟嘧硫草酯悬浮剂）、Tiafenacil 70WG（70%氟嘧硫草酯水分散粒剂）。登记公司为石原生物科学公司。两制剂产品都必须与助剂一起使用，以提高触杀效果。

30%氟嘧硫草酯悬浮剂（Tiafenacil 339SC）主要用于玉米（甜玉米、爆裂玉米除外）、大豆、小麦、棉花、葡萄、休闲地、农场道路、篱笆地、非作物领域、农村户外植被、仓储用地等，通过土壤处理，防除阔叶杂草和禾本科杂草，如稗草、繁缕、藜、普通豚草、自生玉米、马唐、蒲公英、大狗尾草、宝盖草等。该产品也可以用作棉花脱叶剂。

70%氟嘧硫草酯水分散粒剂（Tiafenacil 70WG）主要用于玉米（甜玉米、爆裂玉米除外）、大豆、小麦、棉花、葡萄、休闲地、篱笆地、非作物领域、仓储用地等，通过土壤处理，防除一年生和多年生杂草。

Tiafenacil 70WG杀草谱广，防控或抑制已发芽的阔叶杂草和禾本科杂草。Tiafenacil 70WG对绝大多数一年生杂草（通常高度在5英寸以下；1英寸=2.54厘米）具有优秀的防除效果；并通过使绿叶干枯，抑制多年生杂草的生长。

美国EPA称，氟嘧硫草酯可用于除草剂抗性治理。EPA非常重视防除草甘膦抗性杂草替代品种的市场需求，这些抗草甘膦杂草包括棉花田长芒苋（Palmer amaranth），玉米、大豆田问荆、水麻等。

2020年初，德国Helm公司美国非专利农药子公司Helm Agro US与日本石原产业株式会社（ISK）关于氟嘧硫草酯新除草剂在美国市场的独家商品化开发达成了长期合作协议。2020年7月，Helm Agro US披露了公司关于氟嘧硫草酯产品的商品名为Reviton；同年上市。

Reviton可控制或抑制50多种阔叶杂草和禾本科杂草，包括对ALS抑制剂类、三嗪类等除草剂和草甘膦产生抗性的杂草。

3.5  在加拿大登记和上市

2022年，石原生物科学公司基于氟嘧硫草酯的3个产品在加拿大取得登记，商品名为Tergeo®。2022年8月30日，98.2%氟嘧硫草酯原药、Tiafenacil 70WG（70%氟嘧硫草酯水分散粒剂）在加拿大取得登记；2022年11月3日，Insight 339SC（339 g/L氟嘧硫草酯悬浮剂）在加拿大获准登记。3个产品的有效期均至2027年12月31日。另外，2023年1月3日，高文公司的Insight Liquid SC（339 g/L氟嘧硫草酯悬浮剂）也在加拿大取得登记，有效期至2027年12月31日。

Tiafenacil 70WG和Insight 339SC两产品种植前或苗前用于玉米、春小麦，种植前用于大豆，苗后用于葡萄，苗后用于休闲地、非作物领域等，防除阔叶杂草和禾本科杂草，如地肤（Bassia scoparia）、刺沙蓬（Salsola tragus）、苘麻（Abutilon theophrasti）等。

    Insight Liquid SC种植前或苗前用于玉米、春小麦，种植前用于大豆，苗后用于休闲地、非作物领域等，防除阔叶杂草和禾本科杂草，如卷茎蓼（Polygonum convolvulus）、地肤（Bassia scoparia）、藜（Chenopodium album）、反枝苋（Amaranthus retroflexus）、刺沙蓬（Salsola tragus）、苘麻（Abutilon theophrasti）、芸苔（Brassica rapa）、野燕麦（Avena fatua）等。

氟嘧硫草酯产品使用后快速降解，因此，该产品对尚未发芽的杂草没有残效作用。

3.6  在巴西登记和上市

2022年，福阿母韩农表示，公司的Terrad'or（氟嘧硫草酯）已作为新除草剂在全球最大的农药市场巴西获准登记，用于巴西最主要的三大农作物（豆类作物、玉米、咖啡），并计划于2023年下半年在南美国家销售。

该产品可有效控制对草甘膦和草铵膦产生抗性的杂草；播种前一次性使用，即可产生出色的控制效果，从而节省耕作成本。据公司介绍，Terrad'or除草效果既快又强，且具有优异的耐雨水冲刷性，即使在雨天也能保持稳定的除草效果。

福阿母韩农负责海外业务的高管Choi Hak-yong先生表示：″我们以Terrad'or在世界上最大的农业国巴西的登记为契机，计划将业务扩展到巴拉圭、乌拉圭等周边国家。″

Terrad'or在巴西的登记从2018年开始准备，已于2022年完成。氟嘧硫草酯在巴西的成功登记有望大幅提升其全球销售额。

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化合物专利

韩国化学技术研究院、东部高科技株式会社申请了基于氟嘧硫草酯的化合物专利，包括PCT专利、欧洲专利、美国专利、中国专利等。此系列专利已在美国、日本、中国、澳大利亚等约30个国家获得授权。

PCT专利：WO2010038953，申请于2009年9月24日，2029年9月23日到期。

欧洲专利：EP2343284，申请于2009年9月24日，2029年9月23日到期。

美国专利：US2011224083，申请于2009年9月24日，2029年9月24日到期。

中国专利：CN102203071B（ZL200980142137.8），申请于2009年9月24日，2029年9月23日到期；发明名称：尿嘧啶系化合物及包括其的除草剂。

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市场前景

氟嘧硫草酯是福阿姆韩农研发的非选择性触杀型除草剂，广谱防除许多阔叶杂草和禾本科杂草，并提供脱叶作用。基于该产品优秀的性能，福阿姆韩农在产品登记、专利保护等领域积极布局，以最快速度拓展全球市场，并对该产品系列实施最大程度的保护。2029年，氟嘧硫草酯在全球主要市场的化合物专利到期；2029年9月23日，其在中国的化合物专利（CN102203071B）保护期满。

氟嘧硫草酯继2018年在韩国率先登记和上市后，其市场不断扩张。福阿姆韩农不仅立足国内市场，还与其他公司联合开发海外市场，目前该产品已进入斯里兰卡、澳大利亚、美国、加拿大等市场；最近还在巴西取得登记，并将于2023年下半年在南美国家上市；公司还在中国等国积极开展登记。

氟嘧硫草酯有望成为全球非选择性除草剂市场的重要成员。