天然植物源化合物-CE苦参碱 突破了抗性蓟马防治关键技术瓶颈

依托中国丰富的药用植物资源及应用技术，专注于绿色农业生物技术创新研发的企业-成都新朝阳作物科学股份有限公司经过多年的研发，成功开发出天然新型植物源化合物CE苦参碱这一创新生物技术，并推广应用到农业蓟马等虫害防治领域，为全球有机、绿色农业产业做出了卓越贡献。

一．全球农业抗性蓟马发生现状及防治策略

蓟马(Thrips)是一种体型微小，隐匿性强的昆虫，成虫体长约0.5~5mm，极少数体长可达10~14mm^[1-3]。蓟马食性复杂，包括植食性、捕食性和菌食性，其中植食性蓟马主要危害作物。迄今为止，全世界记录的蓟马科种类达2000余种，隶属于4亚科约276属，在中国占79属315种^[4]。蓟马利用刺吸式口器汲取农作物组织器官中的营养物质以满足自身生长发育的需要^[4,7]，并通过直接取食、产卵或传播病毒的方式产生危害，而因传播病毒所造成的损失又远远超过直接危害^[8-9]。

图1 蓟马

近年来，全球贸易和气候变暖加速了蓟马的扩散和传播，蓟马现已成为世界性重要的农林害虫。据调查结果显示，西花蓟马的寄主达60多科500余种，已成为危害最为严重的农林害虫之一^[10-11]。西花蓟马主要危害作物心叶、幼果和花器。危害初期叶片、幼果表面出现缺刻或斑点，严重时叶片及果实出现锈褐斑，最终导致叶片、果实脱落和植株枯萎而死。此外，西花蓟马还可传播病毒，造成大面积作物减产^[12]。棕榈蓟马，又名节瓜蓟马，主要危害茄果类蔬菜，通过取食和产卵致果实出现斑痕、畸形，根据危害程度，造成的经济损失可达15%~90%^[13]。

蓟马危害作物同时还传播其它病害，据保守估计，1996—2006年期间格鲁吉亚地区由于番茄斑萎病毒TSWV的传播对花生、烟草、番茄和甜椒上造成的经济损失总计3.5亿美元^[14]。而美国由于TSWV病毒传播造成的总损失超过14亿美元 ^[14,15]。

随着杀虫剂的广泛使用，蓟马类害虫的抗药性也不断发生变化，目前，全球对蓟马类害虫的防治仍然主要依赖于化学药剂的使用，它的广谱、高效、速效性和易操作性等特点是普遍为人们所接受的重要原因。常用药剂包括有机磷类、氨基甲酸酯类、拟除虫菊酯类、新烟碱类杀虫剂。但是长期施用化学药剂造成的严重抗性已经成为制约农业生产一个重要的因素。

经调查，2003年西班牙Almeria地区采集的西花蓟马对多杀菌素(spinosad)的抗药性指数增长万倍^[16]，2004年从Murcia^[17]温室采集的西花蓟马也对多杀菌素产生了高水平抗性(RF>3682)。Immaraju等^[18]对美国加州地区的蓟马抗药性进行了研究，指出该种群对阿维菌素的抗性水平增加了798倍。Loughner等^[19]报道，因频繁使用多杀菌素造成了美国的西花蓟马田间种群对多杀菌素抗性的迅速发展。Herron等^[20]报道澳大利亚的一些西花蓟马田间种群对多杀菌素也已产生了不同水平的抗药性。西花蓟马对多杀菌素产生抗性的同时，对烟碱类药剂噻虫嗪也产生了高达84倍的显著抗性^[21]。同时对吡虫啉、甲维盐、辛硫磷、啶虫脒、毒死蜱、高效氯氰菊酯和灭多威均产生了中等水平的交互抗性^[22]。

因此，全新的抗性蓟马防治手段的研发显得极为迫切。随着科学技术的快速发展，通过对天然植物源提取技术、制剂技术的深入研究，植物源代谢产物因其具有良好的应用效果，且在自然界降解快，不易产生抗药性的特点，被越来越多的地应用于农业病害防治。苦参（Sophora flavescens Alt.）作为一种传统药用植物，属于豆科、槐属草本或亚灌木，富含生物碱类、黄酮类天然化合物，此外还有少数酚类、三萜类、苯丙素类、脂肪酸类和氨基酸类成分，可作为临床药用、化妆品添加剂、农药等多个领域。

图2 苦参植株及药材

二．关于苦参提取物的应用研究

苦参生物碱由苦参的干燥根、植株、果实经乙醇等有机溶剂提取制得，其中以苦参碱、氧化苦参碱含量最高。苦参碱的农业研究较为丰富，研究报道显示，苦参生物碱可被用于防治稻纵卷叶螟，其效果显著，且对水稻安全^［23］，对茶尺蠖也有较好的防治效果^［24］。同时，苦参生物碱与其他生物农药联用具有显著的增效作用，能够减少用药次数，防止靶标抗性的产生，受到许多植物保护工作者的青睐。苦参生物碱与除虫菊素联用对苹果蚜虫具有良好的防治效果，对果树安全^［25］。苦参生物碱与烟碱联用对草原蝗虫具有良好的防治效果^［26］，对苜蓿蚜也具有一定的防效^［27］。对人畜低毒，使用安全，被认为是21世纪最新型的植物源生物农药之一。

图3 苦参碱 CAS：519-02-8

依托中国丰富的药用植物资源及应用技术，专注于绿色农业生物技术创新研发的企业-成都新朝阳作物科学股份有限公司经过多年的研发，成功开发出天然新型植物源化合物CE苦参碱这一创新生物技术，并推广应用到农业蓟马等虫害防治领域，为全球有机、绿色农业产业做出了卓越贡献。

三、苦参生物碱最新研究进展

（1）苦参碱登记信息。据中国农药信息网显示，成都新朝阳作物科学股份有限公司（以下简称″新朝阳″）于2018年获得了0.3%苦参碱可溶液剂中国农业农村部ICAMA注册登记（登记证号： PD20181302）。主要登记靶标为蓟马和蚜虫。

图4 ICAMA注册登记信息

（2）0.3%CE苦参碱可溶液剂的杀虫机制

作为一种高活性生物碱，苦参生物碱会抑制靶标细胞内的Na+、K+-ATPase引发细胞内外离子浓度的紊乱，从而干扰正常的生理过程。 抑制Ca²⁺、Mg²⁺-α-TPase会扰乱信号传导的第二信使Ca²⁺的稳态，导致代谢功能障碍。同时，谷氨酸和γ-氨基丁酸含量升高，谷丙转氨酶活性被抑制，而谷氨酸脱羧酶活性被激活。根据这些结果推断，苦参生物碱首先抑制谷丙转氨酶，导致谷丙转氨酶相对升高，进一步激活谷氨酸脱羧酶积累γ-氨基丁酸，从而加强氯离子的流入，引起突触后膜的超极化，触发抑制性突触后电位，因此动作电位的传导被中断。最终呈现的中毒症状，表现为典型的触角与腿部抽搐、随即瘫痪和死亡。

图5 0.3%CE苦参碱可溶液剂针对蓟马药后田间镜检数据

（3）0.3%CE苦参碱可溶液剂的提取技术研究

新朝阳公司经过多年科研攻关，采用原创的植物源共同萃取技术，产品中活性组分更加丰富，协同增效作用明显，显著增加了苦参提取物对虫害的活性。且进一步降低了应用成本，有效推动了苦参生物碱在农业上的推广应用。

新朝阳0.3%CE苦参碱可溶液剂产品拥有多种主要生物碱和其它植物源成分，实现多种 有效成分的最大化提取，降低各种生产能耗的同时，组分间 协同增效更显著，与植物亲和力好，使用安全性高，共同提升产品防效。

图6 0.3%CE苦参碱可溶液剂的多种主要活性成分

（4）0.3%CE苦参碱可溶液剂处方技术研究。利用新朝阳创新研发的共同萃取技术和新型的制剂加工工艺技术，充分发挥产品功效和优势，保证产品在使用中的稳定性和最佳生物活性。在配方中使用分子生物成膜技术和高分子黏附技术，快速增加药液对靶标包裹作用，迅速降低药液表面张力和接触角，有助于药液快速铺展和持久耐雨水冲刷，促进吸收和提升有效利用率，增强防治效果。

图7 0.3%CE苦参碱可溶液剂叶面铺展性数据

同时，纳米技术的加入让产品制剂性能更加优异，入水自动分散，与水互溶为一体。纳米级粒度更易被吸收利用，快速降低表面张力和接触角，减少药液使用中的弹跳、漂移等浪费，有效提高了药剂有效利用率。

图8 0.3%CE苦参碱可溶液剂制剂接触角数据

0.3%CE苦参碱可溶液剂产品能显著降低搭配药剂的表面张力。提高其他化学药剂铺展润湿和渗透吸收，显著提高化学农药有效利用率。CE苦参碱与70%吡虫啉搭配混用，能快速把吡虫啉表面张力由67mN/m降到23mN/m。与多杀霉素或乙基多杀霉素等悬浮剂混配时，能提升自动分散性能，增加润湿性和渗透性，增加其在靶标上的铺展和耐雨水冲刷。

图9  0.3%CE苦参碱可溶液剂搭配吡虫啉动态表面张力变化数据

（5）0.3%CE苦参碱可溶液剂应用技术研究。天然植物源杀虫剂0.3%CE苦参碱可溶液剂的成功开发，有助于有效缓解抗性蓟马难以防治的问题，对天敌具有良好的保护作用，减少用药次数，最大限度的节省成本。目前，长期依赖单一和相同机理的化学农药，施药次数增多，用药成本增高，导致抗药性十分严重、农残超标。而天然植物源杀虫剂相比于传统防治技术而言，其优点在于天然产物易降解，毒性小，多重成分协同增效，不易产生抗药性，且对环境更安全。

与此同时，为了充分发挥植物源农药速效性强、不易产生抗药性等优势，新朝阳建立了生物农药″预防-预防性治疗-治疗″的主动防治体系，即在病害发生前和初期，主要以生物农药为主；在爆发期使用生物农药搭配化学药剂，最大程度的抑制虫口基数和快速繁殖，减少化学农药的使用。

大量田间实验数据表明，在芒果蓟马发生初期（海南省三亚市），单独使用0.3%CE苦参碱可溶液剂500倍稀释防效达到84.29%，能显著降低虫口基数，达到预防的目的。

图10 0.3%CE苦参碱可溶液剂预防芒果蓟马田间数据

在病害发生的中后期，即是爆发期，选择以″植物源农药+化学农药″为主线从而达到减量增效的核心应用技术手段，在提高防治效果的前提下，降低化学农药使用量，降低了靶标抗药性，降低化学农药残留，提高农产品品质，改善农业生态环境，维系生物多样性和减轻环境压力。

通过室内蚜虫毒力活性测试发现，0.3%CE苦参碱可溶液剂对河北唐山桃蚜具有良好的生物活性，致死中浓度（LC50）为3.8059 mg/L，显著高于吡虫啉的死中浓度（LC50）41.8203 mg/L。将0.3%CE苦参碱可溶液剂与吡虫啉混合后致死中浓度（LC50）进一步降低至2.1254 mg/L，二者联合使用后表现出显著协同增效作用。

表1 0.3%CE苦参碱可溶液剂协同增效毒力数据

2022年7月，中国四川省蒲江县豆角蓟马爆发，使用0.3%CE苦参碱可溶液剂稀释500倍搭配化学药剂60g/L乙基多杀菌素悬浮剂减量30%使用。药后2小时及表现出优异的速效性，防效达到96.73%，药后7天仍然能够保持80%的防治效果，综合防效超过化学药剂60g/L乙基多杀菌素悬浮剂单用，能够起到化学农药见量增效目的。

表2  0.3%CE苦参碱可溶液剂搭配60g/L乙基多杀菌素悬浮剂防治爆发期豆角蓟马数据

图11 0.3%CE苦参碱可溶液剂搭配60g/L乙基多杀菌素悬浮剂防治爆发期豆角蓟马数据

经过大量数据显示，0.3%CE苦参碱可溶液剂对作物具有很高的安全性，2022年中国三亚市崖州区芒果蓟马爆发，使用0.3%CE苦参碱可溶液剂500倍进行防治后，对芒果叶片、幼果均无不良影响，在保证药剂效果的前提下最大程度的保护了作物的安全。

图12  0.3%CE苦参碱可溶液剂对芒果安全性数据

同时，0.3%CE苦参碱可溶液剂对蚜虫亦有很好的防治效果。2022年6月中国新疆库尔勒市阿瓦提农场棉花蚜虫爆发。使用0.3%CE苦参碱可溶液剂稀释750倍进行防治，药后10天防效达到97.86%，与化学药剂10%氟啶虫酰胺20g/亩无显著性差异，效果优异，同时对棉花叶片安全无药害。

表3  0.3%CE苦参碱可溶液剂防治棉花蚜虫数据

四、  药用植物苦参的产业化潜力

苦参作为一种广泛被运用于医药、农业领域的药用植物品种，在中国作为一种常见药材，种植广泛，主要分布于中国南北各省区而印度、日本、朝鲜、俄罗斯西伯利亚地区也有分布。近年来，随着合成生物学的快速发展，通过酵母、植物干细胞等真核生物工厂技术合成植物生物碱类化合物成为现阶段的热门研究方向，通过基因工程、蛋白组学、蛋白酶工程等先进技术在农业生产上的应用，使得通过大规模生物工程技术生产药用活性物质成为了可能。生物合成技术的应用必将进一步推动苦参生物碱的深入产业 化应用。

五、展望

在人类越来越关注环境质量和健康的今天,使用环境友好类农药的愿望越来越迫切,发展和应用植物源生物杀虫剂已成为一种趋势。当下，农业绿色发展已成为主旋律，植物源生物农药的毒副作用小、安全、环境兼容性好等特点得到公认，已成为全球农药发展重点。据报道，2017年全球生物农药的销售额已超过33亿美元，并以13.9%的年复合增长率持续高速增长。随着环境安全、食品安全以及全球主要国家政策的大力推动，未来十年生物农药市场份额将持续提升。开发绿色高效、微囊缓释、纳米农药、满足飞防需求等功能性产品和技术将是未来重点。

全新天然植物源农药CE苦参碱的推出，因其具有效果突出、应用成本低、安全性高、无残留、对环境更友好等特点，解决了传统化学药剂抗性增加快、防效降低、农药残留高以及对环境不安全等痛点，为食品安全和农产品质量安全提供坚实的技术保障，为维系生物多样性、减轻环境压力和提高生物安全，为实现农业产业的价值提升和农业可持续发展作出贡献，以促进生物农业的健康发展。

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