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BSM CHEMICAL CO.,LTD

2020-2021年ISO新公布的农药品种

来自话题:#新农药创制
2022-10-12
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世界农化网中文网报道:2020-2021年,ISO农用化学品通用名技术委员会临时批准并公布了27种农药新品种的英文通用名(表1),涉及9种除草剂、7种杀菌剂、6种杀虫剂、2种杀螨剂、1种杀线虫杀菌剂、1种杀线虫杀螨剂和1种植物生长调节剂。乙唑螨腈、氟苯醚酰胺、喹草酮、双唑草酮、环吡氟草酮、苯唑氟草酮、三唑磺草酮、氯吲哚酰肼、环丙氟虫胺、氟氯虫双酰胺、辛菌胺和三氟杀线酯12种为中国创制的新品种。其中,乙唑螨腈、喹草酮、双唑草酮、环吡氟草酮、苯唑氟草酮、三唑磺草酮和辛菌胺(醋酸盐) 7种已在中国登记(表2),其他中国创制品种的登记也正在进行中。


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2020年1月公布的除草剂 dimesulfazet、杀菌杀线虫剂三氟吡啶胺、杀菌剂氟苯醚酰胺、杀螨剂乙唑螨腈和 flupentiofenox 5 个品种作者已有报道,在此不作赘述。值得注意的是,除flupentiofenox 属全新结构类型外,其他可视为分别衍生自氟草磺胺 、啶酰菌胺、联苯吡菌胺和腈吡螨酯(本文将这种衍生方法视为一种可能的新农药″创制思路″,图1)。三氟吡啶胺被确定为线粒体琥珀酸脱氢酶抑制剂。


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除草剂


2020-2021年ISO新公布的9种除草剂按作用机制和/或结构类型可分为磺酰苯胺类(如 dimesulfazet)、芳酰基环己二酮类(又称三酮类)、苯甲酰吡唑类、异噁唑类和苯基尿嘧啶类(又称苯基酰亚胺类) 5大类。


杀菌剂


2020-2021年ISO新公布的8种杀菌剂按作用机制和/或结构类型分别归属于烟酰胺类(如三氟吡啶胺)、吡唑酰胺类(如氟苯醚酰胺)、酰肼类、苯甲酰苯胺类、嘧啶类、三唑类、吡啶酰胺类和烷基多胺类8大类。


杀(线)虫剂 


2020-2021年ISO 新公布的9种杀(线)虫剂按作用机制和/或结构类型分别归属于 β⁃酮腈衍生物类 ( 如乙唑螨腈 ) 、三氟甲基硫醚类 ( 如flupentiofenox)、芳基吡唑类、间苯二酰胺类、特特拉姆酸类、双酰胺类、介离子类、吲哚酰胺类和三氟丁烯类9大类。


植物生长调节剂 


腺嘌呤类植物生长调节剂


2020-2021 年 ISO 新公布的植物生长调节剂anisiflupurin 为捷克奥洛穆茨大学(Univerzita PalackehoV Olomouci)和柏林自由大学(Freie Universität Berlin)合作发现的腺嘌呤类物质,对由非生物胁迫诱导的细胞分裂素氧化/脱氢酶起抑制作用。离体试验结果表明,anisiflupurin 具有较低的毒性,对哺乳动物骨肉瘤细胞系 HOS、乳腺癌细胞系 MCF-7 和小鼠细胞系成纤维细胞 NIH-3T3 等细胞毒性与激动素(kinetin)相当,80 次传代后比激动素对人成纤维细胞抗衰老性更好。在农业方面,先正达公司将该物质作为植物生长调节剂进行商业化开发。相关研究结


果表明,anisiflupurin 可刺激烟草愈伤组织生长、保持离体小麦叶片中叶绿素含量和暗诱导苋菜子叶中 β-花青素的合成。Anisiflupurin 的化学结构与激动素(kinetin)和谷维菌素(decoyinine)相似,其化学结构、创制思路和合成路线见图 19。


总结与展望


农药新品种的持续研发和上市,为农作物增产、农民增收以及农业和经济社会的可持续发展提供了重要的保障。随着有效性、安全性和效益等方面要求的提高,农药新品种研发和上市的难度在增加、速度在放缓。根据Phillips McDougall公司2016年的报道,成功上市1个农药新品种,需要筛选16万个化合物,投入3亿美元,耗费长达12年时间,且其商业化成功与否还需市场的检验。以新品种从专利布局申请到ISO英文通用名获批为例,2020年和2021年新公布农药品种的平均耗时长达近10年(表1)。英文通用名获批的农药品种作为商业化开发的重点并引领着新农药研发的方向,但其数量却呈现出逐年减少的趋势。图20对1998-2021年ISO公布的农药品种(部分年份还有硝化抑制剂等非农药品种)数量进行了统计和趋势分析。值得注意的是,ISO新公布的农药品种数量大致在每4~5年达到一个峰值,中国创制农药品种的数量和占比趋势在逐年增加或上升。


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虽然面临新冠疫情和经济发展放缓等多重困难和挑战,2020-2021年ISO新公布的农药品种数量还是达到了27种。这些新公布的品种都具有广阔的农业应用和国际市场前景,其研发延续了2018年以来的趋势,也出现了新的特点,总结起来主要表现在以下7个方面:⑴ 多个新品种可视为由某个或某类现有品种衍生而来,在化学结构、作用机制、生物活性和安全性等方面与后者存在诸多的相似性,可共用后者的中间体进行合成;⑵ flupentiofenox、rimisoxafen 、氯吲哚酰肼、 flumetylsulforim 和indazapyroxamet 等具有全新化学结构的品种得以开发,有望研究得到具有全新作用机制的农药新品类;⑶ 辛菌胺和 anisiflupurin 等卫生医药领域的化合物,以及 flumetylsulforim 等创制过程中使用的关键中间体作为农药得以利用,为新农药创制提供了新的思路;⑷ 乙唑螨腈、flupentiofenox、三氟吡啶胺和三氟杀线酯等专用、非专用杀螨剂和/或杀线虫剂品种得到关注,瞄准细分市场农药品种的前景看好;⑸ 三氟吡啶胺、辛菌胺、spidoxamat 和三氟杀线酯等具有多重生物活性,开发潜力巨大;⑹ 中国创制品种的国际化和商业化继续取得突破,其数量占新公布品种总数的44%以上,且几乎所有品种均已在中国取得或即将取得农药登记批准;⑺ 农化公司(特别是跨国公司)仍是新品种研发的主力军,高校科研院所参与研发的新品种也在不断通过转让得以产业化。


在研发成功并进行专利布局之后,农药新品种英文通用名的获批为其商业化奠定了基础,随之而来的探索性田间试验、原药和制剂的研发、产品登记布局、应用技术开发和终端市场推广等对这些品种的商业化也颇为重要。未来,应加强对这些农药新品种的作用机制、抗性和应用研究,开发基于综合治理策略的产品组合和应用技术,促进新产品的田间应用与登记推广。另一方面,还应不断优化原药(特别是具有稳定晶型的)和制剂的生产工艺,在提高产品质量和药效的同时降低生产和使用成本,减量增效,提高新品种的市场竞争力。此外,还可利用这些农药新品种及其关键中间体和创制思路等进行深入的创制研究,有望开发得到更多高效低毒的新品种,从而为农民提供实际可用的有害生物治理工具。

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