SDHI类杀菌剂主要品种的化合物专利概况

作者：秦恩昊

2003年巴斯夫公司上市了第一个广谱性的琥珀酸脱氢酶抑制剂（SDHI型）杀菌剂啶酰菌胺并迅速成为销售额达上亿美元，从此开创了SDHI型杀菌剂的新纪元。近年来市场上推出的新一代SDHI型杀菌剂产品层出不穷，由于这类杀菌剂作用机制新颖、药效强、作用持久、增产效果显著，从而成为农药行业各巨头激烈争夺的新领域。由此可见，该类杀菌剂未来前景广阔。 

琥珀酸脱氢酶抑制剂类杀菌剂，也称SDHI杀菌剂。早在1969年Uniroyal公司首次推出SDHI型杀菌剂萎锈灵原药上市，之后又有麦锈灵、甲呋酰胺原药上市，这3个原药品种主要用作种子消毒剂。然后陆续上市了灭莠胺（1981年）、氟酰胺（1989年）、呋吡菌胺（1997年）和噻呋酰胺（1997年），这4个原药品种主要用于水稻病害。尽管该类杀菌剂研制历史较早，上市品种亦较多，但其对一些主要真菌病害疗效是有限的。因此，这类SDHI型杀菌剂自上市之后，并未真正引起人们的注意。直至2003年巴斯夫公司上市了第一个广谱性的SDHI型杀菌剂啶酰菌胺，并迅速成为销售额达上亿美元的产品后，才受到人们特别关注，从此开创了新一代SDHI型杀菌剂的新纪元。

由于2003年巴斯夫公司推出了第一个广谱性的SDHI型杀菌剂啶酰菌胺，国外某些农药公司随即对这类杀菌剂作用机制进行了深入了解和研究，发现SDHI型杀菌剂作用特异，由此开发了药效更强的含有吡唑环新分子结构的品种。

拜耳公司2010—2012年上市联苯吡菌胺、氟吡菌酰胺、氟唑菌苯胺3个SDHI型杀菌剂品种，先正达公司2010—2012年上市吡唑萘菌胺、氟唑环菌胺2个SDHI型杀菌剂品种，巴斯夫公司和三井化学公司2010—2012年上市氟唑菌酰胺、吡噻菌胺2个SDHI型杀菌剂品种。上述新一代SDHI型杀菌剂已在欧盟、美国、加拿大、澳大利亚等国取得登记，德国、英国、奥地利、爱尔兰等欧洲4国是新一代SDHI型杀菌剂上市和应用的地区，它们在防治谷物中效果显著。

新一代SDHI型杀菌剂在以下4个国家的谷类杀菌剂市场中占有重要份额，在该市场德国占25%，英国占13%，奥地利占39%，爱尔兰占17%。

近年来，市场上推出的新一代SDHI型杀菌剂产品层出不穷，这是由于这类杀菌剂作用机制新颖、药效强、作用持久、增产效果显著，从而成为农药各巨头激烈争夺的新领域，纷纷推出许多新产品。

国际杀菌剂抗性行动委员会（FRAC）按化学结构将SDHI类杀菌剂分成了8类。其中，吡唑-4-酰胺类化合物8个，是该类产品的重点；其次是苯基苯甲酰胺类3个；其他5类各1个。目前已上市或即将上市的23个SDHI类杀菌剂品种见表1，SDHI类杀菌剂主要品种的化合物专利概况见表2，SDHI类杀菌剂2015—2017年各品种市场占有率分布情况见图1。