中国农药自主创制又添新力量！常州瑞平创制除草剂化合物获专利授权

世界农化网中文网报道：食物是生命之源。民以食为天，食以安为先。我国一直是农业大国,有着千年历史的“农业圣地”之文化脉搏。农药对我国有效防控病虫灾害、保障粮食安全等方面发挥着重要作用。新中国成立70多年来，中国农药行业发生了翻天覆地的变化，行业规模、技术力量、行业集群、环保水平都得到了极大的发展。

目前农药新化合物的研发及推广仍然被美国、德国、日本、英国等发达国家垄断。常州瑞平化工有限公司积极响应习总书记“加快建设科技强国，实现高水平科技自立自强”的号召，牢固树立“绿水青山就是金山银山”理念，致力于嘧啶系列产品绿色创新技术产业化及除草剂领域的科技创新研究。公司结合自身特点，与常州大学长三角新兴产业合作研究中心实践深度合作，建立常州瑞平长三角绿色创新联合实验室，积极推动创新农药研究及绿色制造工艺技术产业化。

近期，常州瑞平长三角绿色创新联合实验室在除草剂创新研究中再次取得重要进展，申请的中国发明专利《嘧啶水杨酸肟酯类化合物的制备方法及作为除草剂的应用》获得授权，专利授权号：ZL2019106923376；并申请美国专利：“Preparation Method of Pyrimidinylthio-benzoate Oxime Ester Compound and Application thereof as Herbicide”US17/258752。发明的创新自主结构-嘧啶硒类化合物的成果“Synthesis of Novel Pyrimidinylselenium Compounds as Acetolactate Synthase-Inhibiting Herbicides”近期在国际期刊ChemistrySelect上发表。

联合实验室在创新绿色嘧啶水杨酸除草剂研究中取得系列成果，发明了自主结构创新化合物--三氟酮肟草醚，代号为HB002，化学名称为O-[2，6- 双(4，6-二甲氧基-2- 嘧啶基) 氧基] (间三氟甲基苯乙酮) 肟，CAS号为1646642-77-4。三氟酮肟草醚对稗草、马唐、红脚稗、双穗雀、千金子等具有出优好的选择性除草性能，对水稻、小麦、棉花等作物安全，对人、鸟等动物低毒，对环境友好。中国发明专利《新型除草活性的嘧啶水杨酸类化合物、其制备方法及其作为除草剂的用途》，2015年获得授权，专利授权号，ZL2013800196345。世界专利：“PYRIMIDYLSALICYLATE COMPOUND WITH NEWHERBICIDAL ACTIVITY, PREPARATION METHOD THEREFOR, AND USES THEREOF ASHERBICIDE”WO2015081493 (A1)。目前该专利权为常州瑞平拥有。

结合常州瑞平实际生产需求，常州瑞平长三角绿色创新联合实验室从新化合物的研发筛选以及培育杂草后，进行有针对性的开发。三氟酮肟草醚为常州瑞平长三角绿色创新联合实验室发明的自主结构创新化合物，为内传导吸收抑制除草剂，经茎叶、幼芽及根系吸收，通过木质部和韧皮部传导至分生组织，抑制植株生长，使杂草失绿，在使用后十天左右杂草中心会有枯黄，在2～3周内达到杂草植株枯萎死亡。实际使用量为30～60g a.i./hm2。在破坏性试验中，使用三氟酮肟草醚五倍的用量，对水稻也没有造成毁灭性伤害，只是对水稻造成矮化。研究团队跟踪至水稻收成，发现矮化的水稻株壁增厚，抗倒伏能力增强，水稻产量并没有减产。在实际测试过程中对一年生及多年生杂草有着很好的防除效果，同时，其亦可有效防除稻田中抗磺酰胺类除草剂及抗五氟磺草胺除草剂等杂草，为目前稻田用除草剂中杀草谱广谱的新型除草剂品种。该除草剂最大特点是活性高、毒性低、无残留、杀草谱广、选择性高，对农作物安全，对后茬作物无影响，对稗草特效。对于人体直接接触过程中，也没有产生任何伤害，为高效低毒环保型除草剂，符合现代农业对环境友好可持续发展要求的新型绿色除草剂。

截至目前，常州瑞平长三角绿色创新联合实验室在徐德锋教授领衔下已设计合成近500个化合物，成功筛选出具有良好活性、有潜力发展成为除草剂的自主结构创新化合物6个，申请中国发明专利15件，国际专利2件，美国专利1件，已授权6件，发表研究论文近20篇。预计到2025年，常州瑞平将拥有不少于10个全新专利除草剂化合物。“嘧啶水杨酸肟酯类化合物的制备方法及作为除草剂的应用”专利获得授权，再一次展现了常州瑞平长三角绿色创新联合实验室在除草剂研发领域的创新能力。

常州瑞平诚邀有识之士，携手共创未来！为铸造中国农化行业的民族脊梁尽绵薄之力！

公司联系电话： 0519-82324280

主要专利和论文：

一种嘧啶水杨酸类除草剂嘧啶肟草醚的制备方法，授权号ZL2013102281359 

新型除草活性的嘧啶水杨酸类化合物、其制备方法及其作为除草剂的用途》，授权号，ZL2013800196345

嘧啶水杨酸肟酯类化合物的制备方法及作为除草剂的应用，授权号：ZL2019106923376

一种嘧啶硒苯甲酸类衍生物及其制备方法和作为除草剂的应用 ，专利公布号：CN113651760A 

一种除草剂嘧硫草醚的制备方法，公布号：CN111689909A

Preparation Method of Pyrimidinylthio-benzoate Oxime Ester Compound and Application thereof as Herbicide，美国专利，US17/258752  

Synthesis of Novel Pyrimidinylselenium Compounds as Acetolactate Synthase-Inhibiting Herbicides，ChemistrySelect 2022, 7, e202103763 (1 of 7)

Synthesis and Herbicidal Activity of TrifluoromethylSubstituted Phenyl Alkyl Ketoxime Esters of Bispyribac，ChemistrySelect 2020, 5, 4194 –4199

Synthesis and Herbicidal Activities of Novel Substituted Acetophenone Oxime Esters of Pyrithiobac，ChemistrySelect 2020, 5, 69–74

Synthesis and Herbicidal Activity of O-(2,6-Bis(4,6-dimethoxypyrimidin-2-yloxy) benzoyl)oxime 3-Trifluoromethylacetophenone，ChemistrySelect 2019, 4, 11771– 11775

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