唑啉草酯：谷物田除草剂的佼佼者

世界农化网中文网报道： 唑啉草酯英文通用名为 Pinoxaden；化学名称为8-(2,6-二乙基-4-甲基苯基)-1,2,4,5-四氢-7-氧代-7H-吡唑并[1,2-d][1,4,5]氧杂二氮杂卓-9-基2,2-二甲基丙酸酯；分子式：C23H32N2O4；相对分子质量：400.5；CAS登录号：[243973-20-8]；结构式如图1。是先正达开发的芽后、选择性除草剂，2006年上市，2007年销售额即破亿美元。

图1 唑啉草酯结构式

作用机理     

唑啉草酯属于新苯基吡唑啉类除草剂，为乙酰辅酶A羧化酶（ACC）抑制剂。其作用机理主要是造成脂肪酸合成受阻，进而导致细胞生长分裂受阻，杂草植株死亡，具有内吸传导性。该产品主要用作谷物田苗后除草剂，用于防除禾本科杂草。

应用

唑啉草酯为选择性、内吸传导型禾本科杂草除草剂，高效、广谱，通过茎叶快速吸收。芽后防除小麦和大麦田一年生禾本科杂草，如看麦娘、日本看麦娘、野燕麦、黑麦草、虉草、狗尾草、硬草、菵草和棒头草等，尤其对虉草有特效，对多花黑麦草等顽固禾本科杂草也具有优异防除效果。有效成分用药量为30～60 g/hm2。唑啉草酯非常适用于春季谷物；为了提高产品的安全性，需加入安全剂解草酯。

1、起效快。药后1～3周，出现植物毒性症状，分生组织很快停止生长，并迅速坏死；

2、生态安全性高。对当茬小麦、大麦及非靶标生物安全，对后茬作物及环境安全；

3、作用机理独特，抗性风险低。唑啉草酯具有全新的化学结构，其作用位点有所不同，为其在抗性治理领域增加了发展空间。

产品登记及上市

1997年，先正达首次发现了唑啉草酯的生物活性，2000年决定商业化开发，2004年开始提交登记申请，2005年获准首个登记，2006年首次上市。

2005年，唑啉草酯在英国首先获准登记；继而在美国、加拿大和印度登记；

2006年，唑啉草酯由先正达在加拿大、美国、英国、德国、澳大利亚和新西兰等国首先上市，芽后防除小麦和大麦田禾本科杂草；

2007年，在阿根廷、智利、法国、西班牙、意大利、非洲、中东、印度和巴基斯坦等国上市；

2008年，唑啉草酯与炔草酯及安全剂解草酯的复配产品Traxos在法国和意大利上市；

2009年，唑啉草酯与双氟磺草胺的复配产品在美国和加拿大上市；

2010年，唑啉草酯进入中国市场；95%唑啉草酯原药和5%唑啉·炔草酯乳油（商品名“大能”；2.5%唑啉草酯＋2.5%炔草酯），用于防治春小麦和冬小麦田禾本科杂草。2013年5%唑啉草酯乳油（商品名“爱秀”）也获得了正式登记，用于防治大麦和小麦田一年生禾本科杂草。

国内登记

截止目前，唑啉草酯在国内共有65个证件，仅2021年获批的就有37个证件。产品的主要剂型包括：乳油和可分散油悬浮剂。其中，原药登记共5个；单剂登记共37个，主要剂型以5%乳油为主，其他的也有登记高含量的乳油以及可分散油悬浮剂；

复配制剂登记共23个，主要是与炔草酯的复配，除此之外还有与甲基二磺隆、氟唑磺隆＋甲基二磺隆、啶磺草胺、双氟磺草胺、氯氟吡氧乙酸异辛酯等的复配，这部分将成为各大公司重点关注的热点。

专利情况

唑啉草酯世界专利（WO9947525）、欧洲专利（EP1062217）以及中国专利（CN1185234C）都已于2019年3月10日到期，美国专利（US6410480）也于2019年3月11日届满。其欧洲专利（EP1062217）获得的SPC保护也于2020年9月21日到期。

但是唑啉草酯多个复配产品的欧洲专利也同时获得了SPC保护，其保护期得到了延长。如唑啉草酯＋炔草酯＋解草酯复配产（EP1209972）的SPC最长保护至2025年4月19日；唑啉草酯＋炔草酯＋双氟磺草胺复配产品（EP1209972）的SPC最长保护至2025年9月5日；唑啉草酯＋炔草酯复配产品（EP1209972）的SPC最长保护至2021年1月24日；唑啉草酯＋双氟磺草胺＋解草酯复配产品（EP1209972）的SPC最长保护至2025年9月4日；唑啉草酯＋双氟磺草胺复配产品（EP1209972）的SPC最长保护至2024年12月17日。

全球市场

唑啉草酯上市10多年来，市场已遍及欧洲、美洲、亚太和南非等50多个国家和地区，从上市之初年销售额就一直1亿美元以上，从而奠定了唑啉草酯快速增长的坚实基础，使其跻身于全球前十大除草剂之列。2019年，唑啉草酯的全球销售额为4.73亿美元。

北美、欧洲是唑啉草酯最主要的市场。2019年的销售额分别为1.79亿美元、1.43亿美元，分别占37.8%、30.2%。

加拿大是唑啉草酯的第一大用药国。2019年，销售额为1.53亿美元，占当年全球销售额的32.4%。

唑啉草酯主要用于两大领域：谷物(小麦和大麦等)和非作物领域(草坪和园艺等)。谷物是唑啉草酯最主要的应用市场，其次为非作物，两者的市场份额分别约占60%和40%。

前景展望

目前，唑啉草酯已在全球所有主要谷物市场上市，且自上市以来，其市场一直呈现增长态势，并仍处于上升通道。作为国内企业，一方面可以通过优化合成工艺以降低产品价格，原药或者单剂投放欧盟市场；另一方面，积极研发适合国内外市场的复配剂型。但是由于其在欧洲市场的多个复配仍处于SPC保护，企业需要注意，避免专利风险。