氟唑环菌胺明年化合物专利到期

世界农化网中文网报道： 氟唑环菌胺是先正达发现、开发和生产的吡唑酰胺类杀菌剂，是该公司开发的专用种子处理剂的有效成分，2011年在阿根廷首次上市便荣获Agrow Award的“最佳植保新产品”奖，彰显了这一创新产品的价值，随后先正达开发了一系列氟唑环菌胺产品，是其重要增长品种之一，也促成了先正达在种子处理剂领域的领先地位。据悉，氟唑环菌胺的世界专利WO03074491A1、欧洲专利EP1829865和中国专利CN1293058C、美国专利US7951752B2均将于2023年2月到期。

1  产品基本信息

       中文通用名称：氟唑环菌胺

       国际通用名称：sedaxane

       CAS登录号：874967-67-6

       化学名称：2-顺式异构体与2-反式异构体的混合物：2'-[(1RS,2RS)-1,1'-双向环丙-2-基]-3-(二氟甲基)-1-甲基吡唑-4-碳酰苯胺；2'-[(1RS,2SR)-1,1'-双向环丙-2-基]-3-(二氟甲基)-1-甲基吡唑-4-碳酰苯胺

       分子式：C₁₈H₁₉F₂N₃O

       相对分子质量：331.4

       理化性质：白色固体，密度1.23 g/cm³（25℃），K_owlogP（pH 7，20℃）=3.3，蒸气压6.5×10^-8 Pa（25℃），熔点121.4℃，沸点＞270℃。溶解度：纯水中为670、1380（pH 5）、570（pH 7）、550（pH 9）（20℃，mg/L）；丙酮410，二氯甲烷500，乙酸乙酯200，己烷0.41，甲醇110，辛醇20，甲苯70（20℃，mg/L）。稳定性：氮气或空气中稳定，铝、铁、乙酸铝及乙酸铁条件下稳定。水解：50℃，pH 4、5、7及9时至少5天水解稳定，25℃，pH 5、7及9时至少30天水解稳定。

       毒性：LD₅₀（雌/雄）：2,000～5,000 mg/kg bw；LD₅₀（雌/雄）均＞5,000 mg/kg bw；LC₅₀（雌/雄）＞5.25 mg/L；对家兔眼睛无刺激性；对家兔皮肤无刺激性；对豚鼠皮肤不致敏或弱致敏物。

       作用机理：氟唑环菌胺属于吡唑酰胺类化合物，此类化合物可以通过与琥珀酸脱氢酶结合从而抑制真菌的代谢，属于新SDHI（琥珀酸脱氢酶抑制剂）类杀菌剂。氟唑环菌胺可以从种子渗透到周围的土壤，从而对种子、根系和基茎部形成一个保护圈。从有机土壤到沙质土壤，氟唑环菌胺在不同土壤类型中的移动性都较好，可以均匀分布于作物整个根系。氟唑环菌胺对多种土传和种传真菌病害具有良好的防效，可用于水稻、马铃薯、玉米、麦类等作物种子处理。

2  产品市场概况

       2011年，先正达在阿根廷首先上市了氟唑环菌胺与苯醚甲环唑、咯菌腈和噻虫嗪的混配种子处理剂，用于小麦和大麦。2012年，在美国登记，用于大豆、谷物和油菜，2013年，进一步扩大登记到30多种作物上。澳大利亚、阿根廷、智利和加拿大也都取得了登记。2014年，在欧盟取得正式登记。目前，国外已有很多氟唑环菌胺的种子处理剂登记，混配成分有精甲霜灵、苯醚甲环唑、噻虫嗪、咯菌腈等。

       2012年，氟唑环菌胺的全球销售额＜0.30亿美元。2013年一季度在北美市场的销售额即超过5,000万美元。2014年上半年，其全球销售额已超过1.00亿美元。2014年，先正达种子处理剂的销售额同比下降9.2%，然而该产品的销售额大幅上涨了近50%，其在欧/非/中东地区的销售额增幅更是超过了75%。2014年，氟唑环菌胺的全球销售额为0.85亿美元。2016年，氟唑环菌胺的全球销售额为0.65亿美元，同比（2015年0.60亿美元）增长8.3%，2011—2016年的复合年增长率为67.0%。 

3  国内登记情况

       氟唑环菌胺在中国登记情况如下表所示。

表1  氟唑环菌胺在中国的登记情况