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BSM CHEMICAL IMPORT & EXPORT CO.,LTD.

全球水稻田抗性杂草化防体系演进及HPPD抑制剂发展前景

来自分类:农药
2022-05-12
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世界农化网中文网报道: 水稻是我国的四大主粮之一,也是世界重要的粮食作物,全球种植面积约1.6亿公顷,成为植保产品重大的用武之地。


目前,水稻用农药市场约占全球作物用农药市场的10%,除草剂占据首位。其中,氰氟草酯、五氟磺草胺在全球被广泛使用。


水稻田杂草种类繁多,加之除草剂的长期、大量使用,杂草群落演替、抗性/多抗性杂草蔓延,尤其是稗属杂草、千金子的抗性发展日趋严重,成为困扰稻农、影响水稻生长的重要因素。




长期以来,针对水稻田杂草的防治,尤其是抗性杂草的防治,全球水稻田除草剂研发取得了长足的发展,产品不断迭代升级,形成了较为系统的动态防治体系。


我国水稻田苗后除草剂历经以二氯喹啉酸为代表的合成激素类、以五氟磺草胺为代表的ALS抑制剂类、以氰氟草酯为代表的ACCase抑制剂类等作用机理除草剂时代,如今,HPPD抑制剂类除草剂重磅切入,清原农冠自主研发的三唑磺草酮脱颖而出,成为全球首例应用于水稻田苗后茎叶处理的新型HPPD抑制剂,在应对抗性杂草防除上大显身手。


01水稻田除草剂市场概况


水稻作物广泛种植在温带和热带国家。2019年,全球水稻种植面积为1.605亿公顷。其中,印度占27.2%、中国18.5%、孟加拉国7.4%、印尼7.0%、泰国6.2%。


农药在保障水稻生产中发挥了重要作用。2019年,全球水稻用农药的销售额为60.91亿美元,占598.27亿美元作物用农药市场的10.2%。其中,除草剂排在首位,销售额为23.65亿美元,占水稻用农药市场的38.8%。


中国是全球最大的水稻用农药市场。在2019年水稻用农药市场中,中国占29.0%、日本18.5%、印度12.5%、越南5.8%、韩国5.4%。


2019年,全球水稻田除草剂市场的前十大产品依次为:氰氟草酯、五氟磺草胺、丁草胺、丙草胺、双草醚、敌稗、灭草松、苄嘧磺隆、二氯喹啉酸;前十大国家市场依次为:日本(5.89亿美元)、中国(4.72亿美元)、印度(2.05亿美元)、韩国(1.43亿美元)、美国(1.40亿美元)、越南(1.18亿美元)、巴西(1.00亿美元)、泰国、意大利(0.61亿美元)、哥伦比亚(0.44亿美元)等。


2019年,日本仍为全球第一大水稻田除草剂市场,其市场领先产品包括:双唑草腈、灭草松、氰氟草酯、溴丁酰草胺、嗪吡嘧磺隆、pyrimisulfan、呋喃磺草酮、草铵膦等。


中国为全球第二大水稻田除草剂市场,其市场领先产品有:氰氟草酯、五氟磺草胺、丁草胺、丙草胺、苄嘧磺隆、双草醚、灭草松等。



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02水稻田杂草抗药性发展



➀ 全球杂草抗性问题突出


目前,包括EPSPS、ALS、ACCase、PS Ⅱ、VLCFA、合成激素类在内的6种作用机理的除草剂应用最多,约占全球除草剂市场3/4的份额,杂草已对其中的4类产品(EPSPS、ALS、ACCase、PS Ⅱ)产生了较为严重的抗药性。截止2022年4月,全球报道的512种除草剂抗性杂草生物型涉及266种杂草,其中,双子叶杂草153种、单子叶杂草113种。这些抗性杂草分布在71个国家,覆盖96种作物,对目前已知的31种作用机理除草剂中的21种产生了抗性,涉及165种除草剂。






近年来,ALS抑制剂类除草剂(B组)的抗性发展迅猛,遥遥领先于其他各类除草剂;而HPPD抑制剂类除草剂(F2组)的抗性发展缓慢,抗性风险较低。


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从各作物来看,小麦上除草剂抗性杂草生物型数量最多,其次为玉米、水稻、大豆等。


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抗性杂草成为制约农业生产的世界性难题,但同时也为除草剂的发展提供了机遇。针对主要杂草抗药性凸显、部分杂草难以防治的实际问题,持续创制新型超高效除草剂是当前农业生产的迫切需要。





➁我国水稻田杂草抗性呈上升态势


我国每年约有85%的粮食作物播种面积遭受杂草危害,直接经济损失超过1,200亿元;每年因杂草危害造成的粮食损失多达200亿公斤。使用除草剂仍是目前防除杂草最经济、最有效的手段。但在除草剂长期、大量使用中,杂草抗性问题日益突出。


水稻是我国四大主粮之一,年种植面积约为3,000万公顷,我国有65%以上的人口主食大米。杂草制约水稻生产,是影响水稻产量和品质的重要因素。我国水稻田杂草种类较多,发生普遍的有24科60多种,在不同栽培方式下,杂草种类差异较大。我国每年因杂草而直接导致的稻谷损失高达1,000万吨,平均损失率超过了15%。化学除草是当前应用最为广泛的杂草治理技术,我国水稻田化学除草面积率已达100%。


我国稻田杂草防除主要采取″封杀结合″的策略。选用丙草胺、噁草酮、丙炔噁草酮、莎稗磷、吡嘧磺隆、乙氧氟草醚、苯噻酰草胺、五氟磺草胺、苄嘧磺隆、嗪吡嘧磺隆、双唑草腈、乙氧磺隆、嘧苯胺磺隆、氟酮磺草胺、二甲戊灵、仲丁灵等药剂及其复配制剂进行土壤封闭处理;苗后茎叶处理时,选用五氟磺草胺、氰氟草酯、二氯喹啉酸、噁唑酰草胺、双草醚、氯氟吡啶酯等药剂及其复配制剂防除稗草、千金子、马唐等禾本科杂草,选用氯氟吡啶酯、2甲4氯钠、灭草松、吡嘧磺隆、苄嘧磺隆等药剂及其复配制剂防除野慈姑、雨久花、扁秆藨草、鸭舌草、耳叶水苋、异型莎草、丁香蓼、泽泻等阔叶杂草和莎草。



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受轻简化栽培技术应用、机械跨区作业、不合理使用除草剂等多重因素影响,近年来,我国农田杂草种群结构复杂多变,恶性杂草发生密度不断增加,主要农田杂草的抗药性持续上升,给种植业生产安全带来严重威胁。我国稻田杂草重点防除稗属、千金子等禾本科杂草,水苋菜属、鸭舌草、野慈姑、雨久花等阔叶杂草,异型莎草、碎米莎草、扁秆藨草等莎草科杂草。


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据统计,在我国水稻种植过程中,除草剂开支的80%用于防除千金子、稗草。目前,我国防除稗草的主流产品包括:PSⅡ类除草剂敌稗,激素类除草剂二氯喹啉酸,ALS抑制剂类除草剂五氟磺草胺、双草醚,ACCase抑制剂类除草剂氰氟草酯、噁唑酰草胺等;防除千金子的主流产品有:ACCase抑制剂类除草剂氰氟草酯、噁唑酰草胺等。


五氟磺草胺、氰氟草酯、噁唑酰草胺、二氯喹啉酸、灭草松、2甲4氯钠等是当前我国应用最为广泛的水稻田苗后茎叶处理除草剂。除草剂的长期大量使用导致杂草产生抗药性,当前已有近80种稻田杂草生物型对除草剂产生抗药性。


目前,我国水稻田稗属杂草、千金子、马唐、雨久花、野慈姑、异型莎草、耳叶水苋、眼子菜、节节菜、萤蔺等多种杂草对二氯喹啉酸、五氟磺草胺、氰氟草酯、噁唑酰草胺、苄嘧磺隆、吡嘧磺隆、双草醚、噁草酮、乙氧氟草醚等多种常用除草剂产生了抗药性,而且抗性杂草的危害日趋严重。

根据全国农技中心发布的″2021年全国农业有害生物抗药性监测报告″,在抗药性检测样本中,我国稗草种群对二氯喹啉酸抗性频率为91.5%,对五氟磺草胺抗性频率为76.8%,对氰氟草酯抗性频率为65.4%,对噁唑酰草胺抗性频率为15.4%;千金子种群对氰氟草酯抗性频率为78.3%。


2021年,清原农冠采集了我国17个省份和地区的1,100多个失防田块的杂草种子,并对它们进行了抗性检测。


通过对杂草进行抗性检测后发现,目前我国水稻田稗草、稻稗对五氟磺草胺等ALS抑制剂及传统激素类药剂的抗性仍是主要问题,抗性种群中,对这类药剂的抗性比例占到了98%。同时,稗草对ACCase抑制剂的抗性也在加重。检测结果显示,2021年,稗草、稻稗对ALS抑制剂抗性与对ACCase抑制剂抗性比例已经由2019年的9︰1发展到了7︰3,说明稗草、稻稗对ACCase抑制剂的抗性呈上升趋势。水稻田杂草抗性加重,并趋于复杂化。


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杂草不仅会对除草剂产生抗性,而且还会产生交互抗性、多抗性,从而给防治工作带来挑战。


全国农技中心要求,稻田杂草防控要立足治早治小、封杀结合的防控策略,突出土壤封闭处理技术应用,减轻后期茎叶处理防控压力。根据抗药性监测结果,当前稻田杂草抗药性呈上升趋势,特别是在长江中下游双季稻、直播稻区,稗草种群对五氟磺草胺、二氯喹啉酸抗性频率较高,鄱阳湖地区稗草种群对氰氟草酯抗性发展较快,江苏、浙江等地区千金子种群对氰氟草酯抗性发展较快,需轮换使用其他不同作用机理的除草剂。


03水稻田除草剂迭代升级


水稻田除草剂市场相对集中,拥有较为牢固的发展基础,强烈吸引着全球丰富的研发资源,不断迭代升级产品,解决水稻生产中不断产生的难点和痛点(尤其是抗性问题),满足稻农的生产之需,推动水稻田除草剂市场的持续发展。


多年来,水稻田除草剂由广谱的产品领导市场,如2,4-滴、丁草胺、敌稗等,这些产品目前仍在一些国家占据着重要的市场地位。然而,随着杜邦磺酰脲类除草剂的上市,尤其是1984年苄嘧磺隆的上市,给水稻田除草剂市场带来了革命性的变化。


虽然苄嘧磺隆可同时防除禾本科杂草和阔叶杂草,但通常它与其他产品复配来扩大防治谱,尤其是增强其对禾本科杂草的防治作用。其他磺酰脲类除草剂也陆续进入水稻田除草剂市场,并提供了丰富的复配产品,尤其是日产化学的吡嘧磺隆、武田的唑吡嘧磺隆,以及由陶氏益农(现科迪华)开发的磺酰胺类除草剂五氟磺草胺等。


磺酰脲类除草剂的成功不仅导致同类产品的大量开发,而且也导致这类产品所应接不暇的杂草防治产品的大量开发,如莎草和多年生杂草野荸荠、矮慈姑等。在开发的产品中,许多产品为禾本科杂草除草剂以及具有交叉防治谱的除草剂。





1990年以来,上市了许多防除禾本科杂草的除草剂。如Hodogaya开发的酰胺类除草剂乙氧苯草胺;陶氏益农开发的芳氧苯氧丙酸酯类除草剂氰氟草酯;住友化学开发的三唑酰胺类除草剂唑草胺;组合化学开发的嘧啶类除草剂嘧草醚;Marubeni开发的脲类除草剂苄草隆;巴斯夫开发的环己二酮类除草剂环苯草酮;拜耳开发的四唑啉酮或酰胺类除草剂四唑酰草胺;Mitsubishi Kagaku开发的茚二酮类除草剂茚草酮;安万特开发的噁嗪酮类除草剂噁嗪草酮;先正达开发的嘧啶类除草剂环酯草醚;东部韩农开发的酰胺类除草剂噁唑酰草胺;以及组合化学开发的磺酰胺类除草剂pyrimisulfan等。


上市的具有交叉防治谱的产品有:Tokuyama Soda开发的酰胺类除草剂噻吩草胺;LG化学开发的ALS抑制剂类除草剂嘧啶肟草醚;组合化学开发的嘧啶类除草剂双草醚;日本科研制药开发的噁唑啉二酮类除草剂环戊噁草酮;日本史迪士生物科学开发的HPPD抑制剂类除草剂双环磺草酮;陶氏益农开发的磺酰胺类除草剂五氟磺草胺;意赛格开发的磺酰脲类除草剂嘧苯胺磺隆;住友化学开发的磺酰脲类除草剂丙嗪嘧磺隆;Kyoyu Agri开发的双唑草腈;日产化学开发的磺酰脲类除草剂嗪吡嘧磺隆;北兴化学开发的酰胺类除草剂ipfencarbazone;组合化学开发的异噁唑类除草剂fenoxasulfone;拜耳开发的磺酰胺类除草剂氟酮磺草胺等。












通过产品的不断迭代升级,水稻田除草剂市场形成了较为系统的防治体系。全球而言,在水稻田禾本科杂草防治药剂中,种植前使用的除草剂主要为禾草敌等;苗前除草剂主要有丁草胺等;苗后除草剂主要包括莎稗磷、氰氟草酯、四唑酰草胺、溴丁酰草胺等;苗前、苗后皆可使用的除草剂主要包括苯噻酰草胺、嘧草醚、二氯喹啉酸、pyrimisulfan、唑草胺、噁嗪草酮等。


在水稻田阔叶杂草防治药剂中,有苗前、苗后都可使用的唑吡嘧磺隆、氯吡嘧磺隆等;有苗后除草剂甲磺隆、灭草松、四唑嘧磺隆、2,4-滴等。


在同时防除水稻田禾本科杂草和阔叶杂草的除草剂中,异噁草松既可用于种植前,也可用于苗前除草;苗前、苗后都可使用的除草剂主要包括苄嘧磺隆、五氟磺草胺、双唑草腈、吡嘧磺隆、双环磺草酮、甲咪唑烟酸等;苗前除草剂主要有噁草酮、吡唑特、禾草丹、环戊噁草酮等;苗后除草剂主要包括丙嗪嘧磺隆、丙草胺、双草醚、敌稗、环丙嘧磺隆等;种植前、苗前、苗后都可使用的除草剂主要包括咪唑乙烟酸、二甲戊灵、乙氧氟草醚等。


04新型HPPD抑制剂重磅切入


新型除草剂的应用推广是解决杂草种群演替、抗性杂草发展的有效工具。在水稻田除草剂市场,研发力量始终没有停止过跟进的步伐,取得了一项项重大进展。尤其是,新型HPPD抑制剂类除草剂因产品性能优秀、不易产生抗药性,且与常用除草剂不存在交互抗性等特点,逐步成为治理抗性杂草的有力武器。


虽然HPPD抑制剂类除草剂主要用于玉米田,但研发公司一直致力于将该类产品引入水稻市场。作为该类除草剂中的龙头产品,硝磺草酮近7成的市场来自于玉米,先正达开创性地将其应用于水稻田。近年来,涉足我国水稻市场的HPPD抑制剂有:硝磺草酮、双环磺草酮、呋喃磺草酮、硝磺草酮+丙草胺、呋喃磺草酮+氟酮磺草胺、硝磺草酮+嗪吡嘧磺隆、硝磺草酮+吡嘧磺隆等。


然而,由于安全性和防效难以同时兼顾,该类除草剂在水稻田苗后除草市场依然是一片空白。直至2020年,清原农冠在我国上市了新型HPPD抑制剂类除草剂三唑磺草酮,开启了HPPD抑制剂类除草剂苗后茎叶处理防除水稻田杂草及抗性杂草的新纪元。


清原农冠是国内创制农药的先锋,尤其在HPPD抑制剂类除草剂领域颇有建树,连续推出4款全新的专利化合物,包括用于小麦田的环吡氟草酮、双唑草酮,用于水稻田的三唑磺草酮,以及用于玉米田的苯唑氟草酮。这些创新产品的上市将为我国乃至世界最重要的粮食作物小麦、水稻、玉米田抗性杂草防控提供有效工具。
 


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HPPD抑制剂类除草剂,通过抑制植物体HPPD的活性,使对羟基苯基丙酮酸转化为尿黑酸的过程受阻,导致生育酚及质体醌无法正常合成,从而使八氢番茄红素脱氢酶的催化作用受阻,进而影响靶标体内类胡萝卜素生物合成,导致叶片白化而死亡。




01.
三唑磺草酮

三唑磺草酮(通用名:Tripyrasulfone;开发代号:QYR301;商品名:稻裕®、稻谷盈®、粳杰®、赛丹®、裕悠®等)是清原农冠推出的第4个HPPD抑制剂类化合物,突破了HPPD类除草剂在水稻田只能用于土壤处理的局限,是全球首例安全用于水稻田苗后茎叶处理防除禾本科杂草的HPPD抑制剂类除草剂。


三唑磺草酮作用速度快,见效速度与光照强度关系密切,杂草中毒症状显著,中毒后叶片先发白,之后逐渐萎蔫,最终完全枯萎死亡。


三唑磺草酮杀草谱广,苗后茎叶处理,防除禾本科杂草和部分阔叶杂草,对稗草、千金子、鸭舌草、鳢肠、碎米莎草、稻稗、稻李氏禾等活性较高;尤其对多抗性稗草、抗性千金子表现出很好的防效;并有效抑制泽泻、野慈姑等阔叶杂草;对水稻安全,适用于水稻移栽田和直播田。研究发现,三唑磺草酮还具有土壤处理活性。


作为全新HPPD抑制剂,三唑磺草酮通过切断光合作用能量转换、抑制维生素合成、破坏对叶绿素的保护,导致杂草死亡,其作用机理复杂,杂草很难产生抗药性。三唑磺草酮与当前稻田主流除草剂五氟磺草胺、氰氟草酯、二氯喹啉酸等无交互抗性;可有效防除水稻田对ALS抑制剂、ACCase抑制剂产生抗性的稗属杂草,以及对ACCase抑制剂产生抗性的千金子。


清原农冠检测了上万份疑似多抗性稗草,结果表明,三唑磺草酮对这些多抗性稗草表现出较高的防效。


2020年1月7日,基于三唑磺草酮的3个产品在我国取得登记,分别为:95%三唑磺草酮原药、6%三唑磺草酮可分散油悬浮剂、28%敌稗·三唑磺草酮可分散油悬浮剂。


2020年春季,基于三唑磺草酮的3个系列品牌产品稻裕®、稻谷盈®、粳杰®在我国上市,高效防除水稻田抗性千金子、多抗性稗草等。


2022年春季,基于三唑磺草酮的新产品裕悠®正式上市,率先在我国早稻田使用,帮助农户解决除草难的问题。裕悠®可一次性防除千金子及4叶内抗性稗草,适宜窗口期内封杀兼顾,是2022年清原农冠提出的水稻抗性杂草解决方案″春燕计划″中的重要组成部分。


三唑磺草酮上市两年来,销量快速放大,公司预计,2023年仅国内销售额有望突破1亿美元,成为中国农药创制领域的里程碑产品。


02.
氟砜草胺

氟砜草胺(通用名:Flusulfinam;商品名:稻普瑞®)是清原农冠自主研发的最新一代HPPD抑制剂类水稻田除草剂,能有效防除稗草、马唐、千金子等禾本科杂草及部分阔叶杂草、莎草科杂草,兼具茎叶、土壤活性。和其他HPPD抑制剂类除草剂不同的是,它对水稻极其安全,对粳稻、籼稻安全性没有差异。含该核心成分的首个产品将以稻普瑞®品牌于2023年在中国上市。


三唑磺草酮、氟砜草胺等新型HPPD抑制剂类除草剂的重磅切入,将为我国乃至全球水稻田抗性杂草的防除提供有力保障。



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