近年来我国开发上市的高效低风险小分子新农药

新型高效低风险小分子农药可以影响、控制和调节有害生物，对人畜安全，且可大幅减少化学农药的用量，是世界各国农业病虫害防治主流产品，将成为农药发展的重要方向之一。

国际农药巨头公司凭借雄厚的研发实力，相继推出了一批具有新颖作用机制或新颖骨架的小分子农药，引领国际农药市场新潮流。这些新颖小分子农药包括：杀虫剂氯虫苯甲酰胺、溴氰虫酰胺、环溴虫酰胺、氟啶虫胺腈、氟吡呋喃酮、三氟苯嘧啶、二氯噻吡嘧啶（dicloromezotiaz）等；杀菌剂氟唑菌酰胺、氟唑菌酰羟胺、联苯吡菌胺、氟吡菌酰胺、氟噻唑吡乙酮、氯氟醚菌唑（mefentrifluconazole）等；除草剂氟氯吡啶酯、氯氟吡啶酯、氯丙嘧啶酸、苯嘧磺草胺、氟吡草酮、三嗪茚草胺（indaziflam）、L-草铵膦等。

在一系列相关政策、研究课题、研发平台等的共同推动下，近年来我国涌现出一批绿色农药品种，如贵州大学的毒氟磷，中国农业大学的戊吡虫胍、丁吡吗啉，华中师范大学的苯嘧菌酯、氯苯醚酰胺、氟苯醚酰胺、甲基喹草酮、喹草酮，清原农冠的环吡氟草酮、三唑磺草酮、苯唑氟草酮，华东理工大学的环氧虫啶、哌虫啶、氟唑活化酯，沈阳化工研究院的丁香菌酯等。特别是“十三·五”期间，一批自主创制的高效低风险小分子绿色农药取得正式登记，并投入生产，为保障作物安全，替代高风险农药，实现化学农药减量提供了新技术、新产品支撑。

根据贵州大学校长、中国工程院院士宋宝安的报告“农业绿色发展创新研究现状与展望”，中国农业科学院植物保护研究所首席专家、特约顾问郑永权的报告“‘十三·五’国家重点研发计划‘两减’专项农药研究标志性成果概览”，我国“十三·五”期间开发上市的具有代表性的高效低风险小分子新农药整理汇总如下：

三款HPPD抑制剂类除草剂

每年约有85%的粮食作物播种面积受杂草危害，直接经济损失有1,200多亿元。我国现已有44种杂草的74个生物型对11类38种除草剂产生抗药性。针对主要杂草抗药性凸显、部分杂草难以防治的实际问题，我国迫切需要开展高效低风险小分子除草剂创制。

青岛清原农冠抗性杂草防治有限公司（简称“清原农冠”）自主创制环吡氟草酮、三唑磺草酮、苯唑氟草酮等3个HPPD抑制剂类高效低风险小分子除草剂，解决了抗性杂草防治难题。环吡氟草酮申请PCT发明专利26件，已累计进入72国次，授权31国次。三唑磺草酮申请PCT发明专利12件，已累计进入149国次，授权67国次。苯唑氟草酮申请PCT发明专利7件，已累计进入78国次，授权39国次。

清原农冠在全球范围内首次实现了将HPPD抑制剂类除草剂应用于小麦田、水稻田防除禾本科杂草，且扩大了玉米田HPPD抑制剂类除草剂杀草谱。目前，清原农冠已开发了环吡氟草酮、三唑磺草酮、苯唑氟草酮清洁生产工艺，投建了清洁生产装置，并实现了产业化生产。环吡氟草酮、三唑磺草酮、苯唑氟草酮三者毒性低，无致突变性、致畸性、致癌性，且抗性风险小，对环境友好。

1  小麦田除草剂环吡氟草酮

环吡氟草酮在水中易光解，在土壤、水-沉积物系统中易降解，对蜂、鸟、鱼、蚕、两栖动物、蚯蚓、土壤微生物等均低毒，且对非靶标植物安全。应用于小麦后，小麦植株、籽粒、土壤中残留量均低于残留检测限。其与ACCase抑制剂类、ALS抑制剂类、PPO抑制剂类、激素类等除草剂均无交互抗性。

2018年8月30日，95%环吡氟草酮原药、6%环吡氟草酮可分散油悬浮剂、25%环吡·异丙隆可分散油悬浮剂取得我国正式登记，并开展了大面积示范推广。在全国田间现场观摩会上，专家组对其给予了高度评价，环吡氟草酮的创制和应用开启了HPPD抑制剂类除草剂应用于小麦田防除禾本科杂草的先河，为抗性看麦娘等小麦田恶性杂草防控提供了全新药剂。

鉴于环吡氟草酮独特的作用机理，国际市场对其也有巨大的需求。环吡氟草酮现已获得巴基斯坦登记，在印度的登记正在进行中，在欧洲等地的登记推广工作已与拜耳、先正达、石原等达成初步合作意向。

2  水稻田除草剂三唑磺草酮

我国水稻田杂草抗药性严重发生，抗性严重的杂草主要有稗属杂草（包括稗草、稻稗等）、千金子等。三唑磺草酮在全球范围内首次实现了HPPD抑制剂类除草剂茎叶喷雾防除水稻田稗草、千金子等禾本科杂草，且与当前水稻田常用除草剂氰氟草酯、五氟磺草胺、双草醚等无交互抗性。

三唑磺草酮在水中易光解，在土壤、水-沉积物中易降解，对蜂、鸟、鱼、蚕、蚯蚓、土壤微生物等均低毒，在鱼体内富集性低，且对非靶标植物安全。应用于水稻后，水稻糙米、稻壳、秸秆、田水中残留量均低于残留检测限。

三唑磺草酮与水稻田常用ALS抑制剂、ACCase抑制剂、激素类除草剂无交互抗性，是多抗性稗草、抗性千金子的优异解决方案。施药后3～5天，杂草显著白化；施药后5～7天，杂草从上往下开始萎蔫、干枯；施药后10～14天，杂草整株死亡。

2020年1月6日，95%三唑磺草酮原药、6%三唑磺草酮可分散油悬浮剂、28%敌稗·三唑磺草酮可分散油悬浮剂（25%敌稗+3%三唑磺草酮）获得我国正式登记。28%敌稗·三唑磺草酮可分散油悬浮剂用于水稻直播田，茎叶喷雾防除稗草，制剂用量为200～250 mL/667 m2；6%三唑磺草酮可分散油悬浮剂茎叶喷雾防除稗草，用于水稻直播田的制剂用量为115～150 mL/667 m2，用于水稻移栽田的制剂用量分别为200～250 mL/667 m2（东北地区）、150～180 mL/667 m2（其他地区）。

3  玉米田除草剂苯唑氟草酮

玉米田杂草对烟嘧磺隆等的抗性日趋严重，其中，抗药性呈现快速上升势头的杂草主要有狗尾草属（包括绿色狗尾草、金色狗尾草、大狗尾草）、稗草、马唐、野黍、野糜子等。苯唑氟草酮为玉米田第三代全新HPPD抑制剂类除草剂，可有效防除玉米田一年生杂草，尤其是对烟嘧磺隆等ALS抑制剂产生抗性的稗草、马唐等禾本科杂草，极大缓解玉米田杂草防除难度，降低劳动强度和杂草防除成本，促进农民增产、增收。

苯唑氟草酮在水中易光解，土壤、水-沉积物中易降解，对蜂、鸟、鱼、蚕、蚯蚓、土壤微生物均低毒，在鱼体中富集性低，且对非靶标植物安全。应用于玉米田后，玉米籽粒、秸秆、土壤中残留量均低于检测限。

2020年1月7日，95%苯唑氟草酮原药、6%苯唑氟草酮可分散油悬浮剂、25%苯唑氟草酮·莠去津可分散油悬浮剂（3%苯唑氟草酮+22%莠去津）取得我国正式登记，制剂产品仅限于谷物类作物使用。其中，6%苯唑氟草酮可分散油悬浮剂防除夏玉米田一年生杂草，制剂用药量为75～100 mL/667 m2。25%苯唑氟草酮·莠去津可分散油悬浮剂防除春玉米田、夏玉米田一年生杂草，制剂用药量分别为200～300、150～200 mL/667 m2。

高效低风险免疫激活剂香草硫缩病醚

病毒病在我国蔬菜主产区发生面积高达3,300万亩，每年造成的直接经济损失高达600亿元。目前，植物病毒病的防治药剂和措施十分缺乏。针对主要粮经作物病毒病防治难题，创制了高效低风险免疫激活剂香草硫缩病醚。其由贵州大学以天然产物“香草醛”为先导创制，专利已转让给海南正业，目前正在进行产业化开发。

香草硫缩病醚能够结合ABA通路，提高相关病程蛋白的表达，进而提高作物对病毒病的抗病性。该产品低毒，对蜜蜂、家蚕、鸟类安全。生测试验结果表明，香草硫缩病醚对水稻有促生长作用，对黄瓜花叶病毒（CMV）有保护活性；它与氨基寡糖素的复配产品抗CMV和马铃薯Y病毒PVY的活性提高了15%以上。

2018年至今，12%寡糖·香草硫缩病醚微乳剂对番茄、辣椒、豇豆、水稻等作物进行的病毒病防控试验在全国多点开展。试验结果显示：其对不同作物病毒病均具有良好的保护和治疗活性，田间防效为55%～85%。其防效优于对照药剂，且对作物与环境安全。 

抗逆增产生物植调剂——冠菌素

针对生物植调剂难以产业化的问题，源头创制了抗逆增产生物植调剂——冠菌素（COR）。冠菌素是一种新型的植物生长调节剂，它是茉莉酸（IA）的结构类似物，是全球第一个实现产业化的茉莉酸类分子信号调控剂。

冠菌素是具有我国完全自主知识产权的重大农业科技创新成果，是我国首个拥有完全自主知识产权的植物信号分子调控剂，由成都新朝阳作物科学股份有限公司（简称“成都新朝阳”）与中国农业大学植物生长调节剂教育部工程研究中心充分合作，共同开发。在国家“863计划”（国家高技术研究发展计划）和国家重点研发计划支持下，应用转座子诱导突变、基因重组等方法构建了高产冠菌素的基因工程菌。它是源自微生物发酵的天然化合物，具有应用范围广、安全性高、效果显著，且用量少的特点。在水稻、小麦、大豆和棉花等大田作物增产、抗逆、提品上都有着极大的市场空间。

我国在高产耐温工程菌构建、发酵生产和提取工艺方面取得重大突破，全球首次实现冠菌素的产业化，实现了100吨发酵罐的规模生产。目前，成都新朝阳建有一条冠菌素发酵生产线，同时建立了膜过滤规模化浓缩与精制工艺，得到的冠菌素浓缩液，可直接用于制剂制备，也可通过再浓缩工艺进一步制得98%以上的冠菌素纯品。

2021年9月，成都新朝阳98%冠菌素原药和0.006%可溶液剂获得我国登记，制剂产品登记用于番茄、棉花，调节生长。冠菌素用于种子处理或叶面喷施，可实现棉花增产9.6%～13.7%，降低盐胁迫对棉花伤害；番茄增产8.7%～19.8%；对玉米、大豆、黄瓜、辣椒等多种作物效果显著，诱导黄瓜抗冷性，增加玉米抗倒伏、抗旱性。

作者：江苏省农药协会 农药资讯网 顾林玲