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BSM CHEMICAL IMPORT & EXPORT CO.,LTD.

一文了解吡蚜酮合成工艺、登记、市场情况

来自分类:农药
2021-07-21
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作者:沈阳中化农药化工研发有限公司新农药创制与开发国家重点实验室 李洋 魏晓亮 崔勇 丑靖宇


吡蚜酮(pymetrozine)是汽巴-嘉基公司于1988年开发,1994年由诺华(现先正达)公司投放市场的含有吡啶和三嗪酮结构的杀虫剂,该产品对多种作物的刺吸式口器害虫表现出较好的防治效果,对害虫具有触杀作用,同时还有内吸活性,吡蚜酮在植物体内既能在木质部输导也能在韧皮部传导,该特性决定了其既可用作叶面喷雾,也可用于土壤处理。本文针对吡蚜酮的化学名称、理化性质、作用机理、毒理学及生态安全性、防治作用谱和特性、市场情况、合成工艺和国内产品登记情况进行介绍。


1  化学名称

       

吡蚜酮也称为吡嗪酮,中文化学名称(E)-4,5-二氢-6-甲基-4-(3-吡啶亚甲基氨基)-1,2,4-三嗪-3(2H)-酮;4,5-二氢-6-甲基-4-(3-吡啶亚甲基氨基)-1,2,4-3(2H)-酮;英文名称:(E)-4,5-dihydro-6-methyl-4-(3-pyridylmethyleneamino)-1,2,4-triazin-3(2H)-one;CAS通用名:4,5-dihydro-6-methyl-4-[(E)-(3-pyridinylmethylene)amino]-1,2,4-triazin-3(2H)-one;CAS登录号:123312-89-0;分子式:C10H11N5O;相对分子质量:217.23,化学结构式见图1。

图1  吡蚜酮化学结构式


2  理化性质

       

吡蚜酮原药外观为白色或浅色粉末;气味:带有轻微的甜味;熔点217℃;密度1.36 g/mL(23℃);蒸气压(25℃):4×10-6 Pa;溶解度(25℃,g/L,pH值 6.4~6.5):水中0.29,乙醇中2.25,正已烷中<0.01;油水分配系数(正辛醇/水):logPow=-0.18;pH值(25℃):5.6;稳定性:对光、热稳定,弱酸弱碱条件下稳定。


3  作用机理

       

利用电穿透图(EPG)技术对吡蚜酮的作用机制进行了研究,结果表明无论是采用点滴、饲喂还是注射的方式进行试验,蚜虫或者飞虱接触到吡蚜酮时,都立即产生口针阻塞效应,立刻停止取食,害虫最终饥饿致死,并且这个过程是不可逆转的。尽管目前对吡蚜酮所引起的口针阻塞机制尚不清楚,但已有的研究表明这种不可逆的“停食”不是由于“拒食作用”所引起,而是口针阻塞效应所致。经吡蚜酮处理后的昆虫最初死亡率是很低的,昆虫“饥饿”致死前仍可存活数日,且死亡率高低与气候条件有关。试验表明:药剂处理3 h内,蚜虫的取食活动降低90%左右;处理后48 h,死亡率可接近100%。吡蚜酮通过对害虫的“停食”而致死,使其具有优异的阻断昆虫传播病毒功能。

       

杀虫剂抗药性行动委员会(IRAC)将吡蚜酮归在第9组,Group 9中包括2个亚组:Group 9B和Group 9D。Group 9B中包含2个吡啶甲亚胺衍生物,即为吡蚜酮和氟虫吡喹(pyrifluquinazon);Group 9D仅含一个有效成分双丙环虫酯(afidopyropen)。吡蚜酮与常规药剂无交互抗性,对其他药剂产生抗性的害虫依然有良好的生物活性。


4  毒理学及生态安全性


4.1  毒理学

       

吡蚜酮急性毒性:急性经口毒性LD50为5,693 mg/kg(雄性),5,955 mg/kg(雌性);急性经皮毒性LD50>2.0 g/kg(雌雄性);急性吸入毒性LD50>1.8 mg/L(雌雄性);对兔眼具有轻微刺激性;对豚鼠具有轻微致敏性;对大鼠的急性神经毒性LOAEL为125 mg/kg(雌雄性)。吡蚜酮原药急性毒性较低,急性经皮和眼刺激性分类为类别Ⅲ,急性经口、急性吸入和皮肤刺激性分类为类别Ⅳ,是一种轻微的致敏性物质。

       

亚慢性及慢性毒性:亚慢性试验采用经口给药方式。结果显示:大鼠NOAEL为32.5 mg/kg·d(雄性)、33.9 mg/kg·d(雌性),LOAEL为360 mg/kg·d(雄性)、370 mg/kg·d(雌性);犬类NOAEL为3.12 mg/kg·d(雌雄性),LOAEL为14 mg/kg·d(雌雄性);28 d大鼠经皮毒性NOAEL=1,000 mg/kg·d(雌雄性);亚慢性大鼠神经毒性NOAEL为68 mg/kg·d(雄性)、81 mg/kg·d(雌性),LOAEL为201 mg/kg·d(雄性)、224 mg/kg·d(雌性)。

       

犬类经口给药慢性毒性试验结果显示,NOAEL为5.33 mg/kg·d(雌雄性);LOAEL为27.8 mg/kg·d(雌雄性)。

致癌性:小鼠致癌性实验结果显示,在小鼠中出现肝脏良性肿瘤和/或肝癌。NOAEL为12 mg/kg·d(雌雄性),LOAEL为250 mg/kg·d(雌雄性)。

       

美国环保署基于试验中发现雄性小鼠肝脏良性肿瘤和/或肝癌,将吡蚜酮列为“可能”的人类致癌物。虽已提出致癌的机制性论据,依然进行定量风险评估。考虑到吡蚜酮生产工厂数量有限,使用率低,接触率低,定量风险评估结果表明,吡蚜酮对人类的实际风险低于关注水平。

       

生殖发育毒性:在大鼠中,仅在母体毒性剂量水平下观察到发育毒性:母体NOAEL为30 mg/kg·d,LOAEL为100 mg/kg·d(体质量增加和食物消耗减少);发育NOAEL为100 mg/kg·d,LOAEL为300 mg/kg·d(骨骼异常发生率增加)。对家兔也观察到发育毒性仅在母体毒性剂量水平下出现:母体NOAEL为10 mg/kg·d,LOAEL为75 mg/kg·d(体重增加减少,食物消耗和效率降低);发育NOAEL为10 mg/kg·d,LOAEL为75 mg/kg·d(骨骼异常发生率增加)。

       

在大鼠繁殖研究中,观察到在亲代毒性剂量水平(亲代全身毒性)下幼鼠的全身发育毒性NOAEL:雄性1.4 mg/kg·d,雌性1.6 mg/kg·d;LOAEL:雄性为13.9 mg/kg·d,雌性为16.0 mg/kg·d(F0和F1代雄性的肝脏效应);子代全身发育NOAEL:雄性为13.9 mg/kg·d,雌性为16.0 mg/kg·d;LOAEL:雄性为136.9 mg/kg·d,雌性为151.6 mg/kg·d(F1和F2幼崽体质量下降,睁眼延迟)。雄性大鼠在136.9 mg/kg·d、雌性在151.6 mg/kg·d的剂量水平下未观察到生殖毒性。

       

致突变性:基因突变试验(沙门氏菌和大肠杆菌、HGPRT与V79细胞)、CHO细胞体外细胞遗传学测试以及微核试验结果表明吡蚜酮不具有致突变性,不会导致染色体断裂。

       

代谢研究:采用口服和静脉注射方式对试验动物进行染毒并对大鼠的吸收和排泄进行研究。染毒7 d后回收的放射性:尿液(56.3%~80.3%)、呼出空气(0.2%~1.4%)、组织(0.3%~3.8%)、粪便(15.4%~38.9%)和笼具(0.2%~0.7%)。高剂量组(M/F:72.5%/78.3%)动物比低剂量组(M/F:56.3%/62.1%)动物通过肾脏排泄药物的量较多。

       

尿液中检测到高浓度的吡蚜酮母体物质,最大血浓度:低剂量(15 min,0.3 mg/L)和高剂量(4 h,60 mg/L)。半衰期:0.5 mg/kg剂量下为1~2 h,100 mg/kg剂量下为2~11 h,在肾脏和肝脏中药物残留量最高。对于低/高剂量,肾脏的峰值水平为0.6/75 mg/L(三嗪基团)和0.6/101 mg/L(吡啶基团)。

       

对大鼠的皮下吸收结果,给药10 h后的吸收剂量百分比:0.01%(低剂量)、0.01%(中剂量)和<0.005%(高剂量)。

       

这些试验表明:吡蚜酮主要作用于试验动物的3个主要部位,肝脏、造血系统和淋巴系统,其次是肌肉组织。该作用对试验动物最显著的影响是小鼠和大鼠肝脏肿瘤的发生、小鼠和狗肝脏坏死、狗胆管增生、狗贫血、幼鼠和狗胸腺萎缩以及狗肌肉病变。

       

神经毒性作用:在急性哺乳动物神经毒性研究中,当剂量水平为125 mg/kg(最低试验剂量)时,体温短暂下降,FOB和运动活动评估显示活动减少。在亚慢性哺乳动物神经毒性研究中,当剂量水平为201 mg/kg·d(雄性)或224 mg/kg·d(雌性)时,观察到雄性动物机械重复动作和雌性的踮脚尖或脚趾行走。该效应的发生频率和程度都很低,因此吡蚜酮对试验动物的神经毒性较低。


4.2  环境毒性

       

虹鳟鱼和鲤鱼:LC50(96 h)>100 mg/L;水蚤:LC50(48 h)>100 mg/L;鸟急性经口LD50:鹌鹑、野鸡>2,000 mg/kg,LC50鹌鹑(8 d)>5,200 mg/L;蜜蜂经口LD50(48 h)>117 μg/只;蜜蜂接触LD50(48 h)>200 μg/只。


4.3  残留

       

含吡啶的代谢物,如烟碱醇和胡芦巴碱,在番茄中观察到的浓度水平(0.01~0.1 mg/L)不具有毒性效应,因为该值低于建议的每日烟酸摄入量,即6~19 mg。反刍动物体内烟酰胺和烟酸化合物的浓度与在番茄中观察到的相似,因此也不具有毒性效应。

       

含有三嗪的代谢物(CGA-294849和GS-23199)可能具有毒性效应。该类化合物是氮杂嘧啶、胸腺嘧啶和尿嘧啶的类似物,可能导致吡蚜酮的致癌性质。

       

美国EPA已在1999年9月29日(64 FR 52438-50)和2000年8月9日(65 FR 48626-34)和2001年12月27日(66 FR 66786-94)的《联邦公报》中的3个最终规则中确定了吡蚜酮残留限量,见表1。每种商品的残留限量水平和收获前间隔期(PHI)仅以吡蚜酮母体表示,这是作为农产品原材料使用吡蚜酮的一个指标。表1列出了每种作物残留限量值和收获前间隔期(PHI)。


表1  吡蚜酮在农作物中的残留限量及收获前间隔期(PHI)


4.4  国内残留研究

       

国内有多个关于残留及其分析方法的报道,作物包括油桃、棉子、芹菜、小麦和烟叶等。

       

刘云肖等建立了QuECHERS结合UFLC-MS/MS法测定油桃中吡蚜酮的残留量,回收率在60%~91%之间,相对标准偏差在2%~10%之间,该方法准确度较高,得到吡蚜酮在油桃上的最低检出质量分数为0.01 mg/kg。

       

吴绪金等对棉子中的最终残留量进行了膳食摄入风险评估。吡蚜酮在棉子、棉叶和土壤空白样品添加的平均回收率在75%~95%之间,相对标准偏差在1.5%~8.9%之间,土壤中的最低检测质量分数为0.01 mg/kg,棉叶和棉子中的最低检测质量分数均为0.05 mg/kg。棉叶中吡蚜酮的残留消解半衰期在1.5~2.2 d之间,土壤中残留消解半衰期为1.1~1.8 d。按试验方式进行施药及采样后,棉子中吡蚜酮的最终残留量低于0.05 mg/kg,土壤中的残留量低于0.032 mg/kg。吡蚜酮的普通人群国家估计每日摄入量为0.065 mg,占日允许摄入量的3.45%左右,认为对一般人群健康不会产生不可接受的风险。

       

赵瑞等建立了高效液相色谱法研究芹菜中吡蚜酮残留的分析方法,样品在弱碱性条件下用二氯甲烷提取,提取液经固相萃取小柱净化,高效液相色谱(VWD)测定。该方法对芹菜中吡蚜酮的最低检出浓度为1.7×10-2 mg/kg。回收率在84.62%~101.25%之间,变异系数在2.11%~3.16%。

       

钱训等用高效液相色谱的外标法定量,质量浓度在0.01~5.0 mg/L范围内,吡蚜酮的峰面积与其浓度的线性关系良好,标准曲线方程为y=193.21x-1.6338,相关系数为0.9999,在选定的仪器条件下,吡蚜酮最小检出量为2×10-11 g,分别在0.01、0.10、1.00 mg/kg 3个添加水平进行回收试验,平均回收率为86.9%~100.9%,添加回收率试验表明,小麦面粉中吡蚜酮的最低检出浓度为0.01 mg/kg。

       

徐金丽等利用高效液相色谱技术开发了鲜烟叶和干烟叶中吡蚜酮农药残留量的检测方法。外标法定量结果表明,在0.02~5.0 mg/kg的添加水平,吡蚜酮在鲜烟叶和干烟叶中的平均回收率分别为94.0%~99.3%和89.0%~96.1%,相对标准偏差(RSD)分别为0.74%~3.88%和0.73%~3.03%。在鲜烟叶和干烟叶中定量限(LOQ)均为0.02 mg/kg。


4.5  人类健康风险评估

       

美国EPA对不同的人群和接触情况进行了急性、慢性和癌症人类风险评估。评估结果均低于该机构的风险关注水平。有关风险评估的详细讨论,请参见1999年9月29日、2000年8月9日和2001年12月27日《联邦公报》。

       

表2、表3显示了急性和慢性暴露的饮用水水平比较(DWLOC)。

       

急性风险:急性膳食分析所提供的第一阶段暴露评估是基于以下假设,所有商品都使用过吡蚜酮,都存在耐受水平的残留物。因此,暴露评估结果比较保守。吡蚜酮的急性EECs低于EPA的关注水平,即低于不同人群的DWLOC值。因此,任何人群对于急性暴露于食品和饮用水中残留的吡蚜酮,不会超过EPA的关注水平(100% cPAD)。根据其假设和基本数据,该风险评估被认为是科学和保守的,可高度保护人类健康。


表2  急性饮用水总暴露水平的比较


表3  慢性饮用水总暴露水平的比较

       

慢性风险:慢性膳食分析提供的第3阶段暴露评估是基于预计的残留物和预测的作物处理百分比数据。吡蚜酮的慢性EECs值低于美国EPA的关注水平,即低于不同人群的DWLOC值。因此,任何人群长期累积暴露于食品和饮用水中残留的吡蚜酮,不会超过EPA的关注水平(100% cPAD)。

       

美国人群癌症风险:与慢性饮食暴露分析一样,癌症风险评估也基于饮食暴露的3阶段评估。癌症总风险包括慢性饮食暴露以及修剪和种植使用过农药的观赏植物引起的非职业性暴露。食物和住宅暴露的总和为0.000034(食物)+0.0000012(残留)=3.5×10-5 mg/kg·d。假设癌症风险限值为1×10-6,关注的癌症剂量为8.4×10-5 mg/kg·d(0.000001/Q1*=0.000001/0.0119)。由于3.5×10-5 mg/kg·d小于8.4×10-5 mg/kg·d,因此食品和住宅暴露水平低于关注水平。关于饮用水,癌症的DWLOC计算为1.7 μg/L。这些请愿书中任何作物的最高EEC为1.6 μg/L(山核桃)。因此,使用吡蚜酮导致的癌症总风险低于美国EPA的关注水平。

       

有关急性、慢性和癌症风险评估的详细讨论,请参见1999年9月29日、2000年8月9日和2001年12月27日《联邦公报》。


4.6  禁限用情况

       

在吡蚜酮的产品开发中,需要关注近年来的禁限用问题,基于吡蚜酮潜在的内分泌干扰特性和致癌性,以及代谢产物对于地下水造成污染的可能性,2014年挪威禁止吡蚜酮产品的使用,2015年加拿大开始对吡蚜酮进行专项评估,并于2020年建议禁止吡蚜酮的所有户外使用,欧盟也已于2019年淘汰了吡蚜酮产品。


5  防治谱与特性

       

吡蚜酮可以有效防治各种刺吸式口器害虫,如甘蓝蚜、棉蚜、麦蚜、桃蚜、小绿斑叶蝉、褐飞虱、灰飞虱、白背飞虱、莲缢管蚜、甘薯粉虱及温室粉虱等,对蓟马也有良好的防效。适用于作物包括水稻、小麦、蔬菜、棉花和果树等。

       

吡蚜酮不仅具有触杀性,也具有良好的内吸活性,叶面试验表明,其内吸活性(LC50)是抗蚜威的2~3倍,是氯氰菊酯的140倍以上。吡蚜酮喷雾到叶面上,可以很快渗透到植物叶片中,其在植物体内既能在木质部输导也能在韧皮部传导。良好的双向传导性、良好的内吸性可以将吡蚜酮用于叶面处理,也可以用于土壤处理。由于吡蚜酮对害虫的快速“拒食”作用及15~20 d的持效期,使用吡蚜酮可以很好地保护作物而免受害虫的伤害,茎叶喷雾后新长出的枝叶也可以得到有效保护。

       

吡蚜酮选择性强,对一些重要天敌或益虫,如棉铃虫的天敌七星瓢虫、普通草蛉、叶蝉及飞虱科的天敌蜘蛛等益虫几乎无危害。

       

吡蚜酮不仅可以防治抗有机磷和氨基甲酸酯类杀虫剂的桃蚜等抗性品系害虫,也对新烟碱类产生抗性的害虫保持良好的生物活性。折合成活性成分的田间用药量:防治蔬菜蚜虫、温室粉虱,用药量为5 g/667 m2;防治小麦蚜虫,用药量2.5~5 g/667 m2;防治水稻飞虱、叶蝉,用药量7.5~10 g/667 m2;防治棉花蚜虫,用药量10~15 g/667 m2;防治果树桃蚜、苹果蚜,喷雾的浓度为2,500~5,000倍稀释。吡蚜酮可以通过对飞虱的有效防治,来控制南方水稻黑条矮缩病。


6  市场情况

       

吡蚜酮最早由瑞士的汽巴-嘉基公司于1988年开发,1994年由诺华(现先正达)公司上市,商品名为Chess。

       

吡蚜酮作为一种杀蚜剂并对早期生长阶段的粉虱和飞虱有良好的防效。1998年在日本上市,1999年在美国获准登记,2000年在欧洲取得登记,陆续被东亚市场广泛接受,其全球市场受益于它的内吸作用及其不同于新烟碱类杀虫剂的作用机理。2017年,安道麦接管了先正达Fulfill(50%吡蚜酮水分散粒剂)产品在美国市场的销售权。

       

2016年,吡蚜酮的全球销售额为1.05亿美元,2011—2016年的年复合增长率为8.4%。中国是吡蚜酮最重要的市场,2016年的销售额为0.36亿美元,占全球销售额的34.4%;印尼和日本分列二、三位,销售额分别为0.13亿美元和782万美元,分别占全球市场的12.4%和7.4%,近5年来,其市场份额基本保持稳定,2018年的市场销售额为1.04亿美元。

       

水稻是吡蚜酮最大的应用作物,2016年的销售额为0.25亿美元,占总市场的24.2%。亚洲是吡蚜酮最大的地区市场,2016年的销售额为0.65亿美元,占全球市场的61.6%;欧洲为第二大地区市场,销售额为0.17亿美元,占全球市场的16.0%。

       

欧盟因为吡蚜酮代谢物对地下水的影响,以及对不同物种潜在的内分泌干扰特性而不再续登记,但是其他地区均未受影响,尤其是在水稻种植区,吡蚜酮依然占有很大的市场份额。


7  合成工艺

       

吡蚜酮的制备中,是由2个中间体氨基三嗪酮和烟醛的缩合而成。

7.1  氨基三嗪酮的制备

       

吡蚜酮的合成中,氨基三嗪酮(化合物6)是重要的中间体,其适宜于工业化生产的方法,一种是采用三氟乙酸乙酯法为起始原料,另一种采用乙酸乙酯(化合物1)为起始原料,其中乙酸乙酯法为起始原料的路线具有原料易得,反应条件温和,收率高等优点,目前国内外生产厂家普遍采用乙酸乙酯法合成氨基三嗪酮,该方法合成步骤包括乙酰肼(化合物2)的合成,噁二唑酮(化合物3)的合成,丙酮基噁二唑酮(化合物4)的合成和氨基三嗪酮的合成等步骤。


7.2  烟醛的制备

       

烟醛(化合物8)的原料是烟腈(化合物7),在催化剂的存在下,通过加氢还原制备得到烟醛。

7.3  吡蚜酮的制备

       

吡蚜酮由2个关键中间体烟醛和氨基三嗪酮经缩合反应,脱水得到吡蚜酮。

       

对于用乙酰肼为原料制备噁二唑酮的,除了常见的光气或固体光气法外,也有报道用环丙烷的,反应中用到二硫化碳等原料,成本较高,缺乏工业化价值。


8  国内产品登记

       

截至2020年12月,国内登记的吡蚜酮产品共计449个,其中原药38个,制剂产品411个。


8.1  原药的登记

       

2007年,江苏安邦电化有限公司(现为安道麦安邦)首先正式登记了吡蚜酮原药,原药登记数量逐年提升,获得证件的高峰时间是2014、2015年,分别达到11个和12个,2016年登记数量出现明显的下降。登记的原药产品有效含量介于95%~98.5%之间(见图2)。

 

图2  吡蚜酮原药产品的登记数量


8.2  制剂产品的登记

       

登记的吡蚜酮制剂产品中,包括220个单剂和191个混剂。2007年江苏安邦电化有限公司(现为安道麦安邦)首次获得吡蚜酮制剂的正式登记,登记的产品为25%可湿性粉剂,随后有零星的产品登记,登记数量从2012年起显著增加,达到10个,2013年攀升到56个,2014年登记数量达到高峰,为113个,从2015—2018年,登记数量在60~79个之间,2019年又滑落到3个,2020年无产品登记(见图3)。

图3  吡蚜酮制剂产品的登记数量


8.3  登记的剂型种类

       

在登记的411个吡蚜酮制剂产品中,从剂型类别上分共有9种剂型,2种固体制剂水分散粒剂(WG)和可湿性粉剂(WP)的登记数量位列前茅,分别为173个和166个,悬浮剂(SC)有59个产品登记,其余的剂型,如悬乳剂(SE)、颗粒剂(GR)、种子处理可分散粉剂(ZF)、悬浮种衣剂(FS)、可分散油悬浮剂(OD)和泡腾片剂(PP)的登记数量均为个位数(见图4)。

图4  吡蚜酮制剂产品剂型的种类

       

水分散粒剂登记的吡蚜酮有效含量为50%、60%、70%和75%;可湿性粉剂登记的有效成分含量为25%、30%、40%、50%、70%;悬浮剂登记的有效成分含量均为25%。


8.4  混剂产品的登记

       

在191个混剂产品中,吡蚜酮与新烟碱类的杀虫剂复配的最多,其中烯啶虫胺46个、呋虫胺25个、噻虫嗪25个、噻虫胺9个、噻虫啉3个、啶虫脒1个、哌虫啶1个,2类对刺吸式口器害虫具有不同作用机制的杀虫剂混用,兼具触杀、胃毒和内吸活性,不仅速效性好,而且持效期长(见图5)。

图5  登记数量位居前列的8个吡蚜酮混剂

       

登记数量排在其后的是吡蚜酮与氨基甲酸酯类杀虫剂的复配,其中异丙威23个,速灭威2个,仲丁威2个,甲萘威1个。吡蚜酮与胆碱酯酶抑制剂混用,充分发挥其具有触杀和胃毒作用特性,产品具有速效与持效的特性,残效期短,用于防治稻飞虱、稻叶蝉和蚜虫等。

       

吡蚜酮与几丁内质抑制剂噻嗪酮的混剂有17个,用于水稻田稻飞虱的防治,由于噻嗪酮对同翅目害虫虫卵的优异效果,复配产品可以达到虫卵兼防的效果。

       

吡蚜酮与毒死蜱的混剂有10个,毒死蜱是乙酰胆碱酯酶抑制剂,对刺吸式口器和咀嚼式口器害虫均有良好的防效,具有触杀、胃毒和熏蒸作用,和吡蚜酮混用后,可以通过多种作用方式有效防治稻飞虱。

       

吡蚜酮与阿维菌素的混剂有9个,阿维菌素作为γ-氨基丁酸释放刺激剂,渗透力强,具有触杀和胃毒作用,和吡蚜酮混用不仅有效提高对稻飞虱的防治,其杀虫谱广,也可以防治稻纵卷叶螟和二化螟。

       

吡蚜酮与高效氯氟氰菊酯的混剂有4个,高效氯氟氰菊酯是昆虫神经轴突部位的传导抑制剂,具有趋避和毒杀作用,对害虫击倒快,防治谱广,与吡蚜酮混用,兼具速效性和持效性,可有效防治粮食和蔬菜作物上的蚜虫。

       

吡蚜酮与螺虫乙酯的混剂有4个,螺虫乙酯是一种脂肪合成抑制剂,对刺吸式口器害虫防效良好,2种双向传导的内吸性杀虫剂混用,可以有效防治经济作物上的蚜虫和粉虱等害虫。

       

吡蚜酮与氟啶虫胺腈和氯虫苯甲酰胺分别有2个混剂产品登记,与吡丙醚、哒螨灵、甲氧虫酰肼、茚虫威和低聚糖素各有1个混剂产品登记。


8.5  登记的作物

       

吡蚜酮的制剂产品登记在22个作物上,在水稻上的登记数量是373个,遥遥领先,排在后面的是小麦38个,甘蓝27个。登记数量超过10个的见图6。登记数量低于10个的作物包括烟草4个,黄瓜4个,观赏花卉4个,棉花3个,茶树2个,桃树2个,杭白菊、番茄、桑树、月季、玉米、菊科观赏花卉、茭白和马铃薯各1个。

图6  登记数量位居前列的7种作物


8.6  防治的靶标

       

吡蚜酮总共登记在16个靶标上,其中稻飞虱的登记数量高居榜首,达到330个,排在其后的是蚜虫97个和飞虱36个。登记靶标数量前9位见图7。排在后面的是稻纵卷叶螟、茶小绿叶蝉2个,烟青虫、棉蚜、粉虱、黑条矮缩病、桃蚜1个。可以看到吡蚜酮的产品集中在飞虱和蚜虫的防治上,对于二化螟和稻纵卷叶螟本身并无活性,但是可以通过和其他药剂复配来扩大杀虫谱。

图7  登记数量位居前列的9种靶标


9  总结与展望

       

吡蚜酮对刺吸式口器害虫具有优秀的活性,与现有杀虫剂无交互抗性,是市场上防治刺吸式口器害虫的重要药剂。目前登记的吡蚜酮制剂产品,应用作物以水稻为主,防治的主要害虫是稻飞虱,对于其他领域的刺吸式口器害虫防治,吡蚜酮还有很大的潜力。吡蚜酮登记的剂型产品中,水分散粒剂和可湿性粉剂2种固体制剂占据绝对份额,新的剂型产品开发有很大空间,同时这2种固体制剂的环保型加工方法也有很大的发展空间,例如水分散粒剂中,用喷雾法代替挤压法。

       

吡蚜酮作为一种刺吸式口器害虫防治产品,在防治靶标和应用作物的拓展上,在混剂产品和新剂型的开发上均具有很大的潜力。


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