巴斯夫和海利尔研发的两个新有效成分获得ISO通用名-世界农化网

柏亚罗

世界农化网中文网报道： 2021年6月，又有2个新有效成分获得国际标准化组织（ISO）农药通用名技术委员会临时批准的英文通用名。至此，今年共有16个新产品获得ISO通用名，其中，7个新农药（喹草酮、双唑草酮、环吡氟草酮、苯唑氟草酮、三唑磺草酮、辛菌胺、氟氯虫双酰胺）由我国自主研发。

2021年3月，14种新有效成分获得ISO通用名，分别为：植物生长调节剂anisiflupurin，除草剂benquitrione（喹草酮）、bipyrazone（双唑草酮）、cypyrafluone（环吡氟草酮）、dioxopyritrione、fenpyrazone（苯唑氟草酮）、rimisoxafen、tripyrasulfone（三唑磺草酮），杀菌剂flufenoxadiazam、flumetylsulforim、fluoxytioconazole、metarylpicoxamid、seboctylamine（辛菌胺），杀虫剂spidoxamat。

最近，获得ISO通用名的2个新有效成分分别为：fenmezoditiaz、fluchlordiniliprole（氟氯虫双酰胺）。

1. fenmezoditiaz

Fenmezoditiaz是由巴斯夫研发的介离子类杀虫剂，这是继杜邦（现科迪华）三氟苯嘧啶（通用名：triflumezopyrim；开发代号：DPX-RAB55、ZDI-2501等；商品名：Pyraxalt、佰靓珑等）和二氯噻吡嘧啶（通用名：dicloromezotiaz；开发代号：DPX-RDS63）之后成功研发的第3个介离子类杀虫剂。2018年，三氟苯嘧啶在我国上市，防治水稻稻飞虱。它与二氯噻吡嘧啶皆为烟碱型乙酰胆碱受体抑制剂，而非激动剂。

Fenmezoditiaz的IUPAC中文名称为：(3R)-3-(2-氯噻唑-5-基)-8-甲基-7-氧代-6-苯基-2,3,7,8-四氢[1,3]噻唑并[3,2-a]嘧啶-4-鎓-5-盐；IUPAC英文名称为：(3R)-3-(2-chlorothiazol-5-yl)-8-methyl-7-oxo-6-phenyl-2,3,7,8-tetrahydro[1,3]thiazolo[3,2-a]pyrimidin-4-ium-5-olate。其CAS登录号为：2413390-32-4；分子式为：C16H12ClN3O2S2；结构式如图1。

图1 fenmezoditiaz的结构式

2015年10月10日，巴斯夫欧洲公司在我国申请了发明名称为“用于防除动物害虫的取代嘧啶鎓化合物和衍生物”的专利（CN105121441A）。根据专利，包括fenmezoditiaz在内的式（Ⅰ）化合物（如图2）杀虫谱非常广，能有效防治鳞翅目（如二化螟、苹果小卷蛾、梨小食心虫、棉铃虫、甘蓝夜蛾、玉米螟、草地贪夜蛾、斜纹夜蛾、小地老虎、柑橘潜叶蛾、大豆夜蛾等）、鞘翅目（如甲虫、玉米根叶甲、马铃薯叶甲、黄曲条跳甲等）、双翅目（如蝇、蚊、地中海实蝇、蔬菜斑潜蝇、苹果实蝇等）、缨翅目（如蓟马、兰花蓟马、烟蓟马、棕榈蓟马等）、等翅目（如白蚁、欧洲散白蚁等）、蜚蠊目（如蟑螂、德国小蠊、日本大蠊等）、半翅目（如臭虫、蚜虫、叶蝉、白粉虱、介壳虫、玉米长蝽、棉红蝽、牧草盲蝽、甜菜蚜、棉蚜、银叶粉虱、稻飞虱、禾谷溢管蚜等）、膜翅目（如蚂蚁、红火蚁等）、直翅目（如蟋蟀、蝗虫、飞蝗、沙漠蝗）、蜱螨目、蚤目（如猫蚤、狗蚤等）、线虫（如根结线虫、马铃薯金线虫、禾谷胞囊线虫、大豆胞囊线虫、粒线虫、茎叶线虫、刺线虫、锥线虫、针线虫、根腐线虫、短体线虫、肾形线虫、剑线虫等）等害虫或线虫。式（Ⅰ）化合物优选防治刺吸式口器害虫，如缨翅目、双翅目和半翅目，特别适用于防治半翅目和缨翅目害虫。而且，该类化合物可以防治动物体内和体外寄生虫，用量低，持效期长，对动物安全。

图2 巴斯夫专利中涉及的式(Ⅰ)化合物

式（Ⅰ）化合物及其组合物适用于禾谷类、根系作物、油料作物、蔬菜、香料、观赏植物等，如小麦、大麦、燕麦、黑麦、玉米、大豆、十字花科植物、棉花、向日葵、番茄、水稻、油菜、茄子、马铃薯、草坪、黄瓜、甜瓜、芸苔属植物、甘蔗、葡萄等。

该类化合物适配性强，可以与氨基甲酸酯类、有机磷类、苯基吡唑类、拟除虫菊酯类、新烟碱类、鱼尼丁受体作用剂类、吡蚜酮、氟啶虫酰胺、四螨嗪、苏云金芽孢杆菌、双丙环虫酯、氟啶虫胺腈等杀虫杀螨剂混合使用。

2 fluchlordiniliprole

Fluchlordiniliprole是海利尔研发的双酰胺类（或吡啶基吡唑类）杀虫剂，分子中含有邻甲酰氨基苯甲酰胺类化学结构。其中文名称为：氟氯虫双酰胺；IUPAC中文名称为：3-溴-4′,6′-二氯-1-(3-氯-2-吡啶基)-3′-氟-2′-(甲基氨基甲酰基)-1H-吡唑-5-甲酰苯胺；CAS登录号为：2129147-03-9；分子式为：C17H10BrCl3FN5O2；结构式如图3。

图3 氟氯虫双酰胺的结构式

2016年1月16日，海利尔药业集团股份有限公司在我国申请了发明名称为“取代吡唑酰胺类化合物及其应用”的专利（CN106977494A）。本发明公开了一种取代吡唑酰胺类化合物及其N-氧化物、盐和组合物，结构式如图4中的通式Ⅰ。根据专利，包括氟氯虫双酰胺在内的该类化合物具有广谱杀虫活性，对蚜虫、二化螟、小菜蛾、甜菜夜蛾等在很低的剂量下就可以获得很好的防治效果。