噁唑酰草胺的产品特点及复配制剂研究

杂草抗性现状及由来

目前全世界有69个国家报道了481种抗药性杂草，其中抗ALS抑制剂的杂草种类最多达到159种，其次是抗光合系统Ⅱ抑制剂的杂草有73种，排名第3位的是抗ACCase抑制剂的杂草为48种。研究表明，杂草对除草剂抗性的进化受到除草剂的施用剂量、杂草的生物学特性（自花、异花授粉）、遗传因素等影响，尤其是除草剂的低剂量施用会增加杂草抗性相关基因突变频率、积累微效基因，从而加速杂草抗性的发展。

抗ACCase类除草剂现状及由来

我国有8种抗ACCase抑制剂类杂草，包括稗草、千金子、马唐、看麦娘、菵草、日本看麦娘、棒头草、硬草等；现已报道的ACCase靶标抗性多由质体乙酰辅酶Ａ羧化酶CT功能域中的7个氨基酸位点中的一个或多个突变位点引起；突变位点具有多样性，抗性杂草种群具有多种抗性类型。非靶标抗性：主要集中在杂草对除草剂吸收与传导、代谢解毒差异（P450的解毒代谢能力增强有关）等方面，代谢抗性杂草的交互抗性与多抗性问题是杂草治理中的一大难题，该类杂草通常对不同类别的除草剂，甚至是从未使用过的药剂表现出抗性，形成超级抗性杂草。

噁唑酰草胺与氰氟草酯区别

噁唑酰草胺以除草活性高、杀草谱广而备受青睐，2021年大量国内厂家跃跃欲试准备进入市场，噁唑酰草胺能否像氰氟草酯一样，漫山遍野地落地开花呢？

噁唑酰草胺(左)和氰氟草酯(右)的结构式

（1）作用位点不同

噁唑酰草胺与氰氟草酯虽同属于ACCase类抑制剂，但两者作用位点略有差异，噁唑酰草胺与CT功能域二聚体交界面的活性位点结合，作用于CT功能域二聚体的结合口袋中，噁唑酰草胺的噁唑环位于Tyr175 和 Phe391’之间，形成π-π共轭，抑制杂草ACCase活性，阻断脂肪酸的生物合成。

（2）代谢途径不同

噁唑在代谢途径中与GSTs、P450s的活性增强有关，被代谢为具有除草活性的产物，而对水稻安全；氰氟草酯可以迅速地在水稻体内降解为无除草活性的二元酸（DT50＜10 h）而敏感的杂草代谢成具有除草活性的一元酸，代谢途径及产物不同，致使两者的除草活性、安全性具有很大差异。

（3）除草活性不同

根据AIC室内检测，相同剂量情况下，噁唑酰草胺除草活性是氰氟草酯的3倍，这也不难理解为什么噁唑酰草胺对稗草、千金子、马唐等禾本科杂草高效，而氰氟草酯对千金子高效，而针对稗草等需要草龄小，或3～5倍以上的用量。

（4）安全性的差异

氰氟草酯可迅速被降解为无毒二元酸，对水稻很安全；噁唑酰草胺在水稻体内降解的路径完全不同，噁唑酰草胺产品使用需要高品质、高纯度、推荐剂量使用才能有良好安全性，做不到像氰氟草酯一样3～8倍高剂量使用。

（5）复配增效显著

噁唑酰草胺与氰氟草酯虽同属ACCase抑制剂类除草剂，但是两者位点不同，根据华农课题研究者发现，对氰氟草酯产生靶标抗性17.4倍抗性的稗草，对噁唑酰草胺抗性倍数为1.4倍，而且两者协同增效显著。

噁唑酰草胺复配剂研究

根据上海南方农药研究中心及AIC研发中心研究表明，噁唑酰草胺与氰氟草酯有协同增效作用，而与二氯喹啉酸、2甲4氯等激素类有一定拮抗作用，可与灭草松混用。

（1）噁唑酰草胺与氰氟草酯复配研究

针对噁唑酰草胺+氰氟草酯复配比例开发问题，富美实AIC研发中心超6,000次配方筛选及田间开发，摒弃了10%+10%、7.5%+7.5%、8%+12%、10%+15%等诸多配方，最终确定为最稳定、最安全、效果最佳的噁唑+氰氟草酯配方为5%+5%，且富美实将复配剂开发成乳油剂型，采用气溶胶助剂，保障了药液的附着性、粘展性和最大化吸收利用。

 
（2）噁唑酰草胺与激素类、阔叶类除草剂复配

根据研究表明，噁唑酰草胺与激素类除草剂具有一定拮抗作用，对部分具有耐药性的杂草防效会下降，尤其是近年来市场热点的“海绵稗”“变异千金子”等耐药性强的杂草，加了激素类药剂防效会下降，反弹，而对于无抗药性的杂草防效影响不显著，甚至有增效作用，使杂草死得更快，所以富美实未推出噁唑与二氯喹啉酸、2甲4氯等混剂。噁唑酰草胺可与灭草松混用，但做成制剂含量不超过5%，比如富美实推出的一展清为（3.3%噁唑酰草胺+16.7%灭草松）微乳剂，亩用量需250～300 mL。

（3）噁唑酰草胺制剂含量研究

噁唑酰草胺单剂含量不高于10%，否则会出现结晶析出，影响安全性及药效；而复配剂为保障安全性、效果及稳定性，噁唑酰草胺含量不超过5%，所以富美实推出的噁唑酰草胺与氰氟草酯复配为主的稻青青、清巧等均为5%+5%，提高制剂中噁唑酰草胺的含量虽可以节省助剂、分装、运输等成本，但在稳定性、安全性、效果等方面会大打折扣。