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噁唑酰草胺的产品特点及复配制剂研究

2021-01-28
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杂草抗性现状及由来


目前全世界有69个国家报道了481种抗药性杂草,其中抗ALS抑制剂的杂草种类最多达到159种,其次是抗光合系统Ⅱ抑制剂的杂草有73种,排名第3位的是抗ACCase抑制剂的杂草为48种。研究表明,杂草对除草剂抗性的进化受到除草剂的施用剂量、杂草的生物学特性(自花、异花授粉)、遗传因素等影响,尤其是除草剂的低剂量施用会增加杂草抗性相关基因突变频率、积累微效基因,从而加速杂草抗性的发展。

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抗ACCase类除草剂现状及由来


我国有8种抗ACCase抑制剂类杂草,包括稗草、千金子、马唐、看麦娘、菵草、日本看麦娘、棒头草、硬草等;现已报道的ACCase靶标抗性多由质体乙酰辅酶A羧化酶CT功能域中的7个氨基酸位点中的一个或多个突变位点引起;突变位点具有多样性,抗性杂草种群具有多种抗性类型。非靶标抗性:主要集中在杂草对除草剂吸收与传导、代谢解毒差异(P450的解毒代谢能力增强有关)等方面,代谢抗性杂草的交互抗性与多抗性问题是杂草治理中的一大难题,该类杂草通常对不同类别的除草剂,甚至是从未使用过的药剂表现出抗性,形成超级抗性杂草。


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噁唑酰草胺与氰氟草酯区别


噁唑酰草胺以除草活性高、杀草谱广而备受青睐,2021年大量国内厂家跃跃欲试准备进入市场,噁唑酰草胺能否像氰氟草酯一样,漫山遍野地落地开花呢?


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噁唑酰草胺(左)和氰氟草酯(右)的结构式


(1)作用位点不同


噁唑酰草胺与氰氟草酯虽同属于ACCase类抑制剂,但两者作用位点略有差异,噁唑酰草胺与CT功能域二聚体交界面的活性位点结合,作用于CT功能域二聚体的结合口袋中,噁唑酰草胺的噁唑环位于Tyr175 和 Phe391’之间,形成π-π共轭,抑制杂草ACCase活性,阻断脂肪酸的生物合成。


(2)代谢途径不同


噁唑在代谢途径中与GSTs、P450s的活性增强有关,被代谢为具有除草活性的产物,而对水稻安全;氰氟草酯可以迅速地在水稻体内降解为无除草活性的二元酸(DT50<10 h)而敏感的杂草代谢成具有除草活性的一元酸,代谢途径及产物不同,致使两者的除草活性、安全性具有很大差异。


(3)除草活性不同


根据AIC室内检测,相同剂量情况下,噁唑酰草胺除草活性是氰氟草酯的3倍,这也不难理解为什么噁唑酰草胺对稗草、千金子、马唐等禾本科杂草高效,而氰氟草酯对千金子高效,而针对稗草等需要草龄小,或3~5倍以上的用量。


(4)安全性的差异

氰氟草酯可迅速被降解为无毒二元酸,对水稻很安全;噁唑酰草胺在水稻体内降解的路径完全不同,噁唑酰草胺产品使用需要高品质、高纯度、推荐剂量使用才能有良好安全性,做不到像氰氟草酯一样3~8倍高剂量使用。


(5)复配增效显著


噁唑酰草胺与氰氟草酯虽同属ACCase抑制剂类除草剂,但是两者位点不同,根据华农课题研究者发现,对氰氟草酯产生靶标抗性17.4倍抗性的稗草,对噁唑酰草胺抗性倍数为1.4倍,而且两者协同增效显著。


噁唑酰草胺复配剂研究


根据上海南方农药研究中心及AIC研发中心研究表明,噁唑酰草胺与氰氟草酯有协同增效作用,而与二氯喹啉酸、2甲4氯等激素类有一定拮抗作用,可与灭草松混用。


(1)噁唑酰草胺与氰氟草酯复配研究


针对噁唑酰草胺+氰氟草酯复配比例开发问题,富美实AIC研发中心超6,000次配方筛选及田间开发,摒弃了10%+10%、7.5%+7.5%、8%+12%、10%+15%等诸多配方,最终确定为最稳定、最安全、效果最佳的噁唑+氰氟草酯配方为5%+5%,且富美实将复配剂开发成乳油剂型,采用气溶胶助剂,保障了药液的附着性、粘展性和最大化吸收利用。


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(2)噁唑酰草胺与激素类、阔叶类除草剂复配


根据研究表明,噁唑酰草胺与激素类除草剂具有一定拮抗作用,对部分具有耐药性的杂草防效会下降,尤其是近年来市场热点的“海绵稗”“变异千金子”等耐药性强的杂草,加了激素类药剂防效会下降,反弹,而对于无抗药性的杂草防效影响不显著,甚至有增效作用,使杂草死得更快,所以富美实未推出噁唑与二氯喹啉酸、2甲4氯等混剂。噁唑酰草胺可与灭草松混用,但做成制剂含量不超过5%,比如富美实推出的一展清为(3.3%噁唑酰草胺+16.7%灭草松)微乳剂,亩用量需250~300 mL。


(3)噁唑酰草胺制剂含量研究


噁唑酰草胺单剂含量不高于10%,否则会出现结晶析出,影响安全性及药效;而复配剂为保障安全性、效果及稳定性,噁唑酰草胺含量不超过5%,所以富美实推出的噁唑酰草胺与氰氟草酯复配为主的稻青青、清巧等均为5%+5%,提高制剂中噁唑酰草胺的含量虽可以节省助剂、分装、运输等成本,但在稳定性、安全性、效果等方面会大打折扣。



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