开发″专利到期″农药，也要重视专利调研

最近，有网络媒体报道：全球销售总额84亿美元的42个专利到期农药，哪些更值得您关注！文章不完全统计了2015—2023年专利到期农药，涉及42个品种。其中，除草剂15个、杀菌剂19个、杀虫剂7个、除草剂安全剂1个。在这42个农药中，2018年销售额超亿美元的产品有22个，全球销售总额约83.73亿美元。……

 

文章提供了化合物专利以及各个别异构体专利的专利号以及专利到期日。农药界的朋友们看到这条消息后，心动不已，新冠疫情还没有完全结束就开始琢磨立项的事。考虑到农药项目特别是原药项目的投资额比较大，作为一名专利律师，我觉得有必要也有义务写篇文章，对化合物之后可能存在的专利问题进行适当说明，希望对大家有所帮助。

 

首先，化合物专利之后可能存在异构体专利。上述文章中，提到了螺虫乙酯和噁唑酰草胺这两个品种的异构体专利。消息灵通的人士都知道，这两个品种的异构体专利都已经被国家知识产权局宣告无效，但是审查决定并没有产生最终法律效力，目前还在司法审查过程中。据笔者了解到的消息，这两个案子先后在北京知识产权法院正式立案，但是还没有开庭审理。由于这两个案子的产生，我相信大家对这类专利已经比较熟悉了，在此不再作进一步的介绍了。只是提醒大家在立项过程中，需要提防这类专利存在的可能性。当然，如果原药分子不存在异构现象，就不必再担心此类异构体专利了。

 

其次，化合物专利之后可能存在晶型专利。比较典型的例子就是吡唑醚菌酯这个品种。上述文章仅仅列明了其化合物专利CN1068313B，2015年6月20日到期。实际上，在申报了化合物专利十一年之后，BASF于2006年6月19日又申请了一篇晶型专利：唑菌胺酯的晶型。经过国家知识产权局的审查，这份专利申请于2012年9月授权，授权号CN101203136B。在美国，这份专利的晶型II和IV都授权了。在中国和欧洲，只有晶型IV授权了。中国专利授权文本中，权利要求1保护的是晶型IV，具体内容如下：

 

 

也就是说，如果不能避开这个晶型的话，这个品种的专利到期日实际上至少是2026年！
 

根据笔者了解到的信息，除了吡唑醚菌酯这个品种以外，存在晶型专利的农药品种至少还有：丙硫菌唑、苯唑草酮等等。丙硫菌唑的情况完全和吡唑醚菌酯的情况基本是类似的。在化合物专利申请以后，拜耳公司在中国申请了晶形专利，2010年5月26日获得授权，授权公告号为CN1681390B，此专利将于2023年7月9日到期。除拜耳公司外，马克西姆也就丙硫菌唑晶型申请了专利，并于2015年2月4日获得授权，授权公告号为CN102083802B，该专利将于2029年6月16日到期。此发明保护的是丙硫菌唑的DMSO溶剂合物以及无定形丙硫菌唑。
 

需要说明的是，相对于化合物专利或者异构体专利，晶型专利的保护力度要稍弱一些。笔者认为，原因至少有两个：一是，晶型仅仅是针对固体物质而言的，如果原药自始至终都溶解于溶剂中，则不可能产生任何晶型。当然，这可能就会限制产品的剂型。二是，不少化合物存在多晶型以及无定型的可能性，这些不同的晶型之间，作为农药产品而言，其效果差别可能并不是很大。由此，可能会存在晶型专利保护的空白区域。

 

第三，在化合物专利之后，通常还可能存在合成工艺专利以及相应的中间体专利，还有各种各样的复配专利。鉴于这几类专利相对而言比较常见，大家也都比较熟悉，在此不再赘述，只是提醒大家在立项的时候需要对这方面的专利进行适当的调研。

 

总结一下，对农药品种而言，化合物专利毫无疑问是核心专利，但是不见得是唯一的核心专利。如果存在异构情况的话，异构体专利可能也是个拦路虎。有时候，晶型专利也是要引起重视的。合成工艺和中间体方面的专利也不能大意。总之，开发所谓的“专利到期”农药，也必须重视专利调研；否则可能就是“竹篮打水一场空”。