啶氧菌酯：欧盟外市场依然具前景 国内企业暂未形成规模出口

2月12日，科迪华宣布将Onmira™ active定位啶氧菌酯新的全球商标名称。啶氧菌酯原是由先正达公司开发的一种高活性的甲氧基丙烯酸酯杀菌剂。2006年，先正达将啶氧菌酯的全球产品权卖给了杜邦公司（现科迪华）。在接手啶氧菌酯后，杜邦通过一系列的全球新增登记以及复配产品的开发，使得啶氧菌酯焕发了市场活力，并成为杜邦仅次于氯虫苯甲酰胺之后的第二大产品。

 

2016年，啶氧菌酯的全球销售额达到3.20亿美元，跻身全球十五大杀菌剂之列，是所有杀菌剂中唯一在2011—2016年的复合年增长率超过10.0%的品种。目前，啶氧菌酯的中国专利已过，但国内企业对该产品尚在观望中。2017年，啶氧菌酯在欧盟未获得续登。虽然欧盟市场的大门已经关闭，但是近年来杜邦在中国推出了啶氧菌酯单剂及复配制剂产品，该产品获得了新的增长动力，加上在南美巴西等国的持续使用和创新，预计该产品还有一定的上升空间。

 

 

 

啶氧菌酯CAS登录号117428-22-5，化学名称(E)-3-甲氧基-2-[2-(6-三氟甲基-2-吡啶基氧甲基)苯基]丙烯酸甲酯，是先正达公司开发的甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂。

 

  

啶氧菌酯结构式

 

啶氧菌酯为醌外抑制剂，通过阻止细胞色素bc1 Qo位点的电子传递来抑制线粒体的呼吸作用。该产品为预防和治疗性杀菌剂，具有独特的分配特性如：内吸（向顶）、叶面吸收，还可以在叶部腊质层扩散以及在空气中进行分子再分布等。

 

 啶氧菌酯为广谱杀菌剂，可有效防治小麦上由壳针孢菌引起的叶枯病、颖枯病、褐锈病、黄斑病和白粉病，大麦上的网斑病、云纹病、褐锈病和白粉病，燕麦上的冠锈病和叶斑病，以及黑麦上的褐锈病和云纹病等。与现有的甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂相比，啶氧菌酯对小麦叶枯病、网斑病和云斑病有更强的治疗效果。

 

啶氧菌酯在全球的主要应用作物包括：大豆、谷物、玉米、油菜等。 啶氧菌酯是内吸性最强的甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂。而且，相较于同类别的嘧菌酯、吡唑醚菌酯，啶氧菌酯还具有熏蒸活性，熏蒸活性对于某些病害如白粉病具有重要意义，特别在温室等设施栽培的小气候条件下，有利于具有熏蒸作用的发挥，正是由于啶氧菌酯具有的内吸作用和熏蒸活性，使得施药后有效成分能有效再分配及充分传递，因此，啶氧菌酯的药效更好。

 

 

2001年，先正达上市啶氧菌酯产品，商品名为Acanto，主要用于大麦、苹果以及嘧菌酯不够奏效的小市场。先正达在绝大多数欧洲市场登记了啶氧菌酯，不过，由于嘧菌酯影响了其市场定位，所以其市场潜能受到限制。

 

2006年，先正达将啶氧菌酯转让给杜邦，杜邦接盘啶氧菌酯的当年，即在巴西上市了啶氧菌酯与环丙唑醇的复配产品Aproach Prima，用于防治亚洲大豆锈病，并因此在巴西建立了很强的市场地位。

 

接下来杜邦不断通过啶氧菌酯的复配及剂型创新来开拓市场。通过杜邦的“演绎”，极大地提升了啶氧菌酯的销售业绩，焕发了啶氧菌酯的活力。2012年，啶氧菌酯获得美国环保署登记，用于玉米、大豆和小麦。2013年，在加拿大获准登记，用于谷物，商品名为Acapela；2014年，进一步扩作至油菜、豆类植物、玉米和大豆。2013年，杜邦在美国上市了啶氧菌酯与环丙唑醇的复配产品Aproach Prima，用于玉米、大豆和小麦。

 

目前啶氧菌酯已在美国、加拿大、英国、德国、爱尔兰、奥地利、法国、肯尼亚、巴西等国家和地区取得登记。复配产品主要有嘧菌环胺、百菌清、硅氟唑、己唑醇、丁苯吗啉、丙环唑、丙环唑＋苯锈啶、环丙唑醇、苯并烯氟菌唑、吡噻菌胺等。

 

由于在巴西等地大豆作物中的大量使用，拉丁美洲成为啶氧菌酯最大的地区市场，2015年，啶氧菌酯在拉美地区的销售额为1.35亿美元，占其3.30亿美元总市场的40.9%。其后依次为：欧洲、北美自由贸易区等。

 

大豆是啶氧菌酯最大的用药作物，2015年，大豆用啶氧菌酯的销售额为1.27亿美元，占总市场的38.5%。其后依次为：谷物、玉米、油菜、其他果蔬、水稻、棉花、向日葵和甜菜等。啶氧菌酯在非农用领域也有很大的市场，2015年的销售额为1.42亿美元，占总市场的43.2%。

 

啶氧菌酯的欧洲专利（EP 0278595）和美国专利（US 5021581）已于2008年到期。在国内啶氧菌酯（有效成分）的新农药保护期于2018年6月21日届满，原药的正式登记保护期将于2018年11月5日届满。

 

2012年，杜邦公司在我国登记了97%啶氧菌酯原药。截至目前，除去杜邦，包括内蒙古佳瑞米，润丰股份，响水中山等在内，已有10家国内企业获得了啶氧菌酯的原药登记，含量均为97%。

 

 

 

制剂方面，杜邦于2016年6月19日在中国登记19%啶氧·丙环唑悬浮剂（12%丙环唑＋7%啶氧菌酯；商品名“法砣™”），用于花生和小麦；2017年4月初，该产品扩作至水稻，防治水稻纹枯病和稻曲病。“法砣™”是杜邦首款应用于我国大田作物的杀菌剂，可有效防治花生褐斑病、锈病，小麦锈病，水稻纹枯病和稻曲病等。 法砣™的上市，标志着杜邦在我国大田作物保护上迎来了又一里程碑，也成为啶氧菌酯全球增长的新引擎。

 

国内企业目前登记的啶氧菌酯单剂主要应用范围是番茄、黄瓜、辣椒、葡萄、西瓜、香蕉、枣树以及和丙环唑复配应用于花生和小麦。其复配品种主要包括苯醚甲环唑、氟环唑、丙环唑，剂型主要为悬浮剂和水分散粒剂。

 

由于啶氧菌酯的国内专利到期不久，并且未获得欧盟的续登，因此国内企业对该品种的开发和出口尚持观望态度。2018/19原药出口未形成规模。

 

 

2017年，欧盟委员会决定不再续登杀菌剂有效成分啶氧菌酯，要求欧盟成员国最迟应于2017年11月30日前撤回含有啶氧菌酯的产品，缓冲期不迟于2018年11月30日。

 

据欧盟委员会介绍，他们在评估期间确定了以下有关啶氧菌酯的风险：不能排除其代谢物IN-H8612的致畸变和细胞遗传毒性风险；暴露于代谢物IN-QDY63对于水生生物、蚯蚓以及以蚯蚓为食的哺乳动物具有高风险。此外，尚有一些方面是评估无法确定的。

 

在国内，环境保护部南京环境科学研究所研究人员研究了啶氧菌酯在土壤中的降解、吸附特性，及其对地下水污染的影响。结果表明，啶氧菌酯在江西红壤、太湖水稻土和东北黑土中均为中等降解性。啶氧菌酯在3种土壤中具有一定的淋溶性，对地下水具有一定的潜在污染风险。

 

这些法规监管和研究为啶氧菌酯的全球市场增长增添了不确定性。