基于对映体视角为高效低风险农药研制提供新途径

世界农化网中文网报道： 近日，中国农业科学院植物保护研究所农药残留与环境行为研究组郑永权研究员团队在Environmental Science & Technology（5年IF：7.874）上在线发表了Development of S-fluxametamide for bioactivity improvement and risk reduction: Systemic evaluation of the novel insecticide fluxametamide at the enantiomeric level的研究论文，从手性对映体水平系统开展了新型杀菌剂氟噁唑酰胺对映体的分离、制备及其稳定性评估，揭示了其残留化学行为、对靶标生物活性、对非靶标生物的毒性差异及潜在分子机制。为高效低风险农药开发和减量施用农药提供了新途径。

如何降低农药用量及风险一直是全球重视热点和难点问题，欧洲等地区通过征收农药税等政策减少农药投放量，我国实施“到2020年农药使用量零增长行动方案”推进农药减量控害。目前中国农药市场手性农药占比超过40%，且随着更多复杂化合物开发应用，手性农药的比例仍会增加，通过识别并开发高效低风险农药单体产品是提高药效并减少环境风险的有效途径之一。本研究从手性对映体角度出发，以新型手性杀虫剂氟噁唑酰胺为代表，建立了氟噁唑酰胺对映体的分离及半制备方法，确认了两个对映体在环境条件下的单体稳定性。发现并证实该农药的杀虫活性主要来自于S-(＋)-氟噁唑酰胺，其对4种靶标生物的活性是消旋体的2.5～3.7倍。而消旋体氟噁唑酰胺对意大利蜜蜂的毒性最高，为S-(＋)-氟噁唑酰胺的4.3倍。同时通过分子对接结合同源模建解析氟噁唑酰胺对映体选择性活性及毒性差异机理。明确了氟噁唑酰胺在蔬菜和土壤中的选择性降解行为，研究建议研发S-(＋)-氟噁唑酰胺，提高药效的同时可有效降低对蜜蜂的风险，为基于对映体水平开发高效低风险农药提供了新途径。

据悉农药残留与环境行为研究组针对手性农药的隐性风险问题，创建了手性农药安全评价体系，先后明确了12种手性农药在对映体水平上的活性和毒性差异，提出了风险控制措施和建议，研究成果先后在Environment International、Environmental Science & Technology、Journal of Agricultural and Food Chemistry、Food Chemistry和Journal of Chromatography A等国际著名期刊发表文章38篇，为手性农药的合理开发和安全使用提供了重要技术支持。