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磺酰胺类除草剂——嘧氟磺草胺化合物专利期已于2019年届满

来自话题:#专利及维权
2019-11-27
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世界农化网中文网报道:

一、产品信息

有效成分名称:嘧氟磺草胺
英文通用名称:Pyrimisulfan
化学名称:(RS)-2'-[(4,6-二甲氧基嘧啶-2-基)(羟基)甲基]-1,1-二氟-6'-(甲氧基甲基)甲基磺酰苯胺
经验式:C16H19F2N3O6S
相对分子质量:419.40
CAS登录号:221205-90-9
结构式:
 
理化性质:外观为白色粒状结晶无臭味,熔点:98.8℃,沸点:约220℃(分解),蒸气压2.1×10-8Pa(25℃),密度1.48g/cm3(19.5℃),水中溶解度为:8.39×104mg/L(20℃,纯水)。土壤吸附系数:Koc=34~64,辛醇/水分配系数:logPow=2.15(20℃,pH3)。该药剂水中消解半衰期>1 年(25℃,pH4、pH7和pH9)。水中光解半衰期38d (蒸馏水,25℃,47.5W/m2,300~400nm)。
 
毒性:该有效成分低毒,大鼠急性经口毒性LD50为1000~2000mg/kg,急性经皮毒性LD50>2000mg/kg;对大鼠急性吸入毒性LC50>6.9mg/L;对兔眼睛无刺激性,但对兔皮肤有轻度刺激作用。且对鱼类、蚤类等水生生物安全。
 
作用特点:以ALS为靶标,是涉及丙酮酸与TPP的混合型抑制剂,对酶的结合点进行竞争,而对基质或辅因子不产生竞争作用,在土壤中主要通过微生物降解而消解,对大多数后茬作物安全。目前嘧氟磺草胺主要用于水稻田杂草的防除。
 
二、登记情况及市场概况
 
日本组合化学公司、拜耳作物科学有限公司、日本農薬株式会社等企业在日本开发了系列基于嘧氟磺草胺的产品,包括单剂和与四唑酰草胺、噁嗪草酮、唑草腈、双环磺草酮等复配的产品主要用于水稻田一年生杂草的防除。
 
嘧氟磺草胺的化合物专利CN1138763C,专利申请时间为1999.07.28,已于4个月前届满,此外,该农药为国内新农药登记,费用巨大,当前如果有企业想要开发该除草剂,可以通过原药联合登记的方式,减小风险,降低费用。
 

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