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氟醚菌酰胺--新活性成分自主研发的标杆

来自话题:#SDHI杀菌剂
2019-11-12
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氟醚菌酰胺是山东中农联合生物科技股份有限公司(中农联合)与山东农业大学合作于2010年创新合成的一种新型含氟苯甲酰胺类杀菌剂。也是中农联合的第一个自主知识产权的农药新化合物,也是我国新农药化合物研发的一针强心剂。
 
值得一提的是“氟醚菌酰胺的创制与应用”是科技部国家“十二·五”科技支撑项目之一,并且在2017年又成为了国家“十三·五”科技支撑项目。由此可见国家对自主活性成分研发的重视。
 
关于氟醚菌酰胺
 
氟醚菌酰胺是一种含氟苯甲酰胺类杀菌剂,英文名为:fluopimomide。同时也是琥珀酸脱氢酶抑制剂类(SDHI类)杀菌剂。杀菌广谱,目前已有的资料显示,氟醚菌酰胺对葡萄霜霉病、辣椒疫霉、马铃薯晚疫病、水稻纹枯病、棉花立枯病等都有很好的防效。
其作用机理是作用于真菌线粒体的呼吸链,可以抑制琥珀酸脱氢酶的活性,从而影响线粒体中的电子传递,阻碍其呼吸作用,抑制真菌孢子萌发,芽管伸长,菌丝生长和孢子母细胞形成真菌生长和繁殖的主要阶段,杀菌作用由母体活性物质直接引起,没有相应代谢活性。与其他的SDHI类杀菌剂相似,具有高效,广谱的特点,同时兼具部分的保护和提高产量的作用。
 
前景广阔
 
SDHI类杀菌剂全球目前有25个之多,较成熟的产品有巴斯夫的啶酰菌胺以及氟唑菌酰胺,先正达的氟唑菌酰羟胺等。由于其高效,广谱等特点,SDHI类杀菌剂近年来年复合增长率近30%。这也证明了氟醚菌酰胺具有广阔的前景。
 
关于专利
 
氟醚菌酰胺是基于氟吡菌胺,对其结构进行修饰,采用中间体衍生化法得到的。并于2012年获得了国家发明专利授权,分别是化合物专利(四氟苯氧基烟碱胺类化合物),其制备工艺专利,以及一个用途专利(杀菌剂)构成。
 

氟吡菌胺结构式


氟醚菌胺结构式
 
氟醚菌酰胺在我国目前的取得的复配专利
 
目前在我国取得农药登记证的只有98%含量的原药以及 氟醚菌酰胺 50% WDG 以及两种复配(分别是与烯酰吗啉和己唑醇的悬浮剂复配)。登记病害分别是马铃薯晚疫病(40%氟醚·烯酰悬浮剂),水稻纹枯病(40%氟醚·己唑醇悬浮剂)以及黄瓜霜霉病(50%氟醚菌酰胺水分散粒剂)。
 
 
氟醚菌酰胺所面临的挑战
 
目前氟醚菌酰胺仍然处于专利期内,宣传、推广工作还需加强,使其得到农民的认可。目前尚无出口信息,全部在国内销售。应积极拓展海外登记和销售渠道。
 
目前的生产工艺仍然有待改进,原药价格居高不下(近期价格为120W/吨),在没有价格优势的情况下推广困难。而且来自于跨国公司的竞品无论是价格还是效果都更加有竞争优势。
复配配方少,目前虽然取得专利的复配有5种,但仍然远远不够,更加高效和实用的复配有待开发。
 
氟醚菌酰胺的主要防治对象为卵菌病害,包括黄瓜霜霉、马铃薯晚疫和辣椒疫霉等,由于卵菌具有繁殖速度快,基因稳定性差,环境适应性强,使其易产生抗药性,而且氟醚菌酰胺与同为SDHI类杀菌剂存在交互抗性,所以其存在着抗性风险。
 
瑕不掩瑜
 
虽然氟醚菌酰胺现在面临着很多的问题和前途曲折,产品和生产工艺还需要不断进步和优化,但笔者认为其象征意义远远大于作为农药本身的使用价值:
 
氟醚菌酰胺为我们给出了一种农药化合物的创制模式,也是我们可以打破跨国公司对新化合物研发垄断的思路。校企结合的研发模式,各自采其所长,利用高校的科研能力和企业的市场分析以及产业化能力。笔者为母校山东农业大学感到自豪,同时也相信这种模式可以中国农药的创制化道路走上新的台阶。
 
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