‘氟苯虫酰胺’中国化合物专利即将到期 在南美大豆、棉花应用潜力巨大

 

氟苯虫酰胺的化学结构

 

 

氟苯虫酰胺虽然在中国的化合物专利有效期将于今年年底到期，但由于国内于2016年禁止其在水稻上使用，但一直处于不温不火的状态，与其同门师弟“氯虫苯甲酰胺”形成鲜明的对比。

 

折戟沉沙？
 

而在2015年召开的第八届全国农药登记评审委员会十七次全体会议上，评审委员建议，将不再受理、批准氟苯虫酰胺在水稻上的登记申请(包括续展登记申请)，撤销已登记产品在水稻上使用的登记。这标志着氟苯虫酰胺在中国市场的推广将开启“困难模式”。虽然氟苯虫酰胺将于2019年11月29日中国的化合物专利（CN1328246C）到期，但前路依然坎坷。

 

目前我国已有的氟苯虫酰胺原药登记企业为：日本农药株式会社和拜耳股份公司。制剂剂型为悬浮剂，微乳剂，水分散颗粒剂和可湿性粉剂。复配剂型分别为甲维盐和杀虫单。由于禁止在水稻上使用的关系，登记作物为玉米和十字花科蔬菜。主要防治对象也是鳞翅目害虫。

登记证号	登记名称	总含量	剂型	生产企业	登记作物	防治对象
PD20110318	氟苯虫酰胺	96%	原药	日本农药株式会社	-	-
PD20130121	氟苯虫酰胺	95%	原药	拜耳股份公司	-	-
PD20111424	氟苯虫酰胺	10%	悬浮剂	江苏龙灯化学有限公司	甘蓝|玉米	小菜蛾|玉米螟
PD20140661	氟苯虫酰胺	20%	悬浮剂	日本农药株式会社	玉米	玉米螟
PD20182311	甲维·氟酰胺	12%	微乳剂	中农立华（天津）农用化学品有限公司	小白菜	菜青虫
PD20110319	氟苯虫酰胺	20%	水分散粒剂	日本农药株式会社	白菜|白菜|甘蔗	甜菜夜蛾|小菜蛾|蔗螟
PD20120600	氟苯虫酰胺	20%	水分散粒剂	江苏龙灯化学有限公司	白菜	小菜蛾
PD20172262	氟苯·杀虫单	80%	可湿性粉剂	江苏龙灯化学有限公司	玉米	玉米螟

 

在国内使用的范围具有局限性。
 

昙花一现
 

氟苯虫酰胺是由日本农药株式会社于 1998 年发现、2001 年起与拜耳共同开发的双酰胺类杀虫剂，是邻苯二甲酰胺类化合物。与氯虫苯甲酰胺一样，氟苯虫酰胺也作用于昆虫的鱼尼丁受体，与其目前所面临的困境不同的是，它的诞生可谓是万众瞩目，氟苯虫酰胺的出现标志着双酰胺类杀虫剂正式走进大众的视野。并于2007年正式上市。

 

但在短短的9年后，美国环保署（EPA）于2016年3月1日发布，拟取消农药氟苯虫酰胺的登记。而随后拜耳不得不取消了氟苯虫酰胺在美国200多种作物上的登记。而同年中国也禁止其在水稻上登记。
 

“三宗罪”
 

水生生物高毒
 

氟苯虫酰胺能够分解成更高毒性的代谢物，从而对于水生生物产生危害，进而威胁到水生食物链（尤其鱼类）。尤其对大型溞剧毒，对藻类高毒，同时该代谢物在环境中具有持久性。
 

 

与氯虫苯甲酰胺类似，氟苯虫酰胺也易使目标害虫产生抗药性，全国农技推广中心组织的抗性监测结果表明，部分地区蔬菜小菜蛾已对氟苯虫酰胺产生了严重抗性；二化螟对氟苯虫酰胺的抗性发展也较快，有的地方达到中等水平抗性。单一用药面临着较大的害虫抗性风险，且由于同样作用于昆虫的鱼尼丁受体，与氯虫苯甲酰胺存在着产生交互抗性的风险。
 

 

水稻是我国的传统作物， 同时也有大量的杀虫剂应用于水稻。我国登记用于防治水稻二化螟的产品有760 个以上，登记防治稻纵卷叶螟的产品达905 个。无论是氯虫苯甲酰胺还是新烟碱类的杀虫剂，都可以完美取代氟苯虫酰胺。
 

 

在美国禁用和在中国禁止水稻上使用也并非是一定被判处了死刑。吡唑醚菌酯就是相似的例子，吡唑醚菌酯也由于对水生生物毒性极高（对虹鳟、大型溞剧毒），而禁止在水田中使用，但也不妨碍其成为一种优秀的杀菌剂（并具有植物保健作用），广泛应用于大豆、玉米、花生、棉花、葡萄、蔬菜、马铃薯等作物。对于氟苯虫酰胺，笔者认为有两个突破口：
 

 

在2016年，南美洲是氟苯虫酰胺的第一大地区市场，2016 年的销售额为 2.05 亿美元，占全球市场的 46.2%。仅巴西一国，2016 年的销售额就达到了1.86 亿美元，占总市场的 41.9%，几乎全部用于大豆。

 

值得一提的是氟苯虫酰胺在水稻上的销售额（871 万美元）几乎全部来自于亚洲（870 万美元）。水稻上的禁用，并不能代表其在非水田环境下的优异表现。作为氟苯虫酰胺的第一大市场，包括巴西在内的南美洲大豆产区具有着巨大的市场潜力。
 

 

氟苯虫酰胺的最大目标作物并非水稻，大豆是氟苯虫酰胺的第一大用药作物，以禁用前的2015 年为例，大豆用氟苯虫酰胺的销售额为 2.01 亿美元，占氟苯虫酰胺全球市场的 41.8% ；其次为棉花，2015 年，棉花用氟苯虫酰胺的销售额为 0.44 亿美元，占其总市场的 9.1% ；玉米为第三位，市场份额为4.7%、而水稻仅仅排在第四位，市场份额仅占到了2.5%。这意味着失去水稻市场，对于整个氟苯虫酰胺的市场占有来说仅仅是九牛一毛。

 

无论美国还是整个水稻市场，对氟苯虫酰胺来说从来都不是重点。虽然2016年的禁用会对氟苯虫酰胺的产品和市场评价方面产生不利的影响，失去部分市场，但对于氟苯虫酰胺整体的战略布局影响有限。在其2019年11月29日化合物专利过期后，对于南美，南亚的大豆，棉花市场仍然会有着巨大的潜力。