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新型杀螨剂丁氟螨酯简介

来自话题:#专利及维权
2019-08-15
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世界农化网中文网报道: 

1、简介
 
丁氟螨酯,英文通用名:Cyflumetofen,商品名:金满枝(FMC),英文化学名称:2-methoxyethyl(RS)-2-(4-tert-butylphenyl)-2-cyano-3-oxo-3-(2-trifluor omethylphenyl) propanoate。
 
丁氟螨酯是由日本大冢化学公司开发的新型酰基乙腈类杀螨剂,与现有杀虫剂无交互抗性。2007年首次在日本获准登记并销售,用于果树、蔬菜、茶树等农作物和花卉防治寄生于植物的主要螨类。该制剂产品为20%悬浮剂。对叶螨的卵和成螨均有效,对若螨的活性更高。根据试验对比,丁氟螨酯各方面效果均优于螺螨酯和阿维菌素。丁氟螨酯阻止红蜘蛛卵的孵化作用较低,但对其各个生长阶段均有很高的活性,尤其对幼螨的活性更高,对卵、成螨、幼螨、第一阶段若螨、第二阶段若螨的LC50值分别为30 mg/L、4.8mg/L、0.9mg/L.、1.0mg/L、1.9 mg/L,对卵孵化前后的幼螨的LC50值为2.5 mg/L,同时对各种植物均无药害,对哺乳动物及水生生物、有益生物、天敌等非靶标生物均十分安全。目前主要用于柑橘红蜘蛛。对棉红蜘蛛和瘤皮红蜘蛛有效,防治红叶螨和全爪叶螨。对小菜蛾、斜纹夜蛾、二化螟、稻飞虱、桃蚜等害虫及稻瘟病、白粉病、霜霉病等病害亦有良好防治作用。
 
2、适用范围

丁氟螨酯主要用于防治果树、棉花、蔬菜和茶等作物上的有害螨类。对叶螨属和全爪螨具有很高的活性,但对鳞翅目、同翅目和缨翅目害虫几乎无活性。该剂对各发育阶段的螨均有较好的活性,且对幼螨的防效远高于成螨。该产品与其他杀螨剂无交互抗性,对已产生抗性的螨类品系防治效果显著。田间试验结果表明,20%丁氟螨酯悬浮剂在有效成分100-800g/hm2剂量范围内对叶螨有效。常规使用剂量下使用未发现药害。
 
3、作用机制/靶点信息
 
丁氟螨酯为非内吸性杀螨剂,主要作用方式为触杀。其通过接触进入虫体内后,能够在螨虫体内通过代谢,产生极具活性作用的物质AB-1。试验结果表明,AB-1对二点叶螨线粒体复合体具有强烈的抑制作用,其IC50为6.55纳米。随着丁氟螨酯在螨虫体内不断被代谢为AB-1,AB-1浓度不断上升,螨虫的呼吸作用愈来愈受到抑制。最终达到防治效果。由此推断,丁氟螨酯的主要作用机制为抑制螨类线粒体的呼吸作用。
 
4、登记查询
 
4.1 中国登记信息:
 
2013年日本欧爱特农业科技株式会社在国内正式登记了97%丁氟螨酯原药。同年江苏省苏州富美实植物保护剂有限公司获得了20%丁氟螨酯悬浮剂的正式登记用于柑橘树红蜘蛛的防除。
 
4.2 欧盟登记信息:
 
丁氟螨酯在欧盟的登记规格为975g/kg,外消旋体(racemic)。
 
 
4.3 美国登记信息:

 
5、专利信息
 
中国专利CN1193983C,专利名称:酰基乙腈化合物,其制备方法及包含该化合物的杀螨剂,专利申请时间:2001年8月9日,优先权号:JP2000024473820000811、JP20000379844 20001214,专利权人:大塚化学株式会社。
 
其他国外专利号:
WO0214263A1、EP1308437A1、EP1308437A4、EP1308437B1、US2003208086A、US6899886B2、TW591008B、KR20030029815A、KR100544363B1、JP2002121181A、JP3572483B2、HK1059254A1、ES22 96776T3、CA2418770A1、CA2418770C、BR0113180A、BR0113180B1、AU 7773001A、AU2001277730B2、AU2001277730B8。
 
6、合成路线简介
 
综合各文献资料,丁氟螨酯的合成路线主要有以下两条:
 
7、原药分析及杂质剖析
 
① BioGuide采用内部开发的分析方法,对丁氟螨酯原药样品进行分析,主成分的归一含量为97.5%,发现了3个归一含量大于0.06%的杂质:
 
 
② 丁氟螨酯主成分的MS图谱如下:
 
 
③ 杂质图谱及结构解析:
 
应样品提供方要求,不予公开,敬请见谅。
 
 
来源: BioGuide
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