农药复配组合物新产品的专利申请与保护策略——以法砣™和斯品诺™为例

 

 

2017年4月，杜邦公司推出中国市场首款大田作物杀菌剂法砣™（7%啶氧菌酯·12%丙环唑悬浮剂），用于防治花生的褐斑病和锈病，小麦的锈病，水稻纹枯病和稻曲病。笔者以啶氧菌酯和丙环唑及其扩展关键词作为检索要素进行检索，检索截止日期为2018年7月16日，得到五篇涉及含有啶氧菌酯和丙环唑的复配组合物专利。

 

 

独立权利要求1.一种含有啶氧菌酯与三唑类化合物的农药组合物，其特征在于该农药组合物含有l%～60%的啶氧菌酯和1%～50%的有效成分B，有效成分B选自氟环唑、氟硅唑、四氟醚唑、三环唑、丙环唑中之一种。该专利在实质审查过程中，在审查员发出的第一次审查意见通知书中指出了权利要求单一性，并评述了含有啶氧菌酯和氟环唑的组合物技术方案的创造性。申请人在答复一通时修改了权利要求，修改的独立权利要求1.一种含有啶氧菌酯与三唑类化合物的农药组合物，其特征在于：农药组合物有效成分为啶氧菌酯和丙环唑，啶氧菌酯与丙环唑的重量百分比为1%～60%∶1%～50%。在审查员发出的第二次审查意见通知书中指出了权利要求不具备创造性，同时指出本申请说明书中记载的啶氧菌酯和丙环唑的协同增效实验数据存在错误。申请人答复审查意见时没有提供有效的证据证明实验数据存在错误的问题，该专利被驳回失效。

 

 

独立权利要求1.一种含啶氧菌酯和三唑类杀菌剂的超低容量液剂，其特征在于，由如下重量百分比的组分组成：啶氧菌酯0.5%～10%，三唑类杀菌剂0～20%，助剂1%～15%，溶剂余量，所述三唑类杀菌剂为苯醚甲环唑、己唑醇、丙环唑、戊唑醇、粉唑醇、叶菌唑、腈菌唑中的一种。该专利在实质审查过程中，审查员发出分案通知书，但是申请人逾期未答复，该专利视撤失效。但是该专利的技术方案可以提交分案申请。

 

 

独立权利要求1.一种含啶氧菌酯与丙环唑的杀菌组合物，其特征在于：组合物中活性组分A与B的重量份数比为60∶1～1∶60，所述的活性组分A为啶氧菌酯；活性组分B为丙环唑。该专利未在规定期限内提交实质审查请求书，该专利视撤失效。

 

 

独立权利要求1.一种增加植物产量的方法，该方法包括以下步骤：（1）向易感染真菌病原体引发的真菌病害的植物或周围场所施用有效量的组合物，该组合物包含组分：（A）至少一种甲氧基丙烯酸酯类杀真菌剂，和（B）至少一种三唑类杀真菌剂；以及（2）培育植物，增加植物产量。该专利被驳回失效。

 

 

独立权利要求1.一种用于控制谷物上的小芽孢杆菌的方法，包括用杀真菌有效量的组合物（a）作为化合物Ⅰ的（a）吡唑醚菌酯或啶氧菌酯处理植物及其种子或土壤；和（b）丙硫菌唑或丙环唑作为化合物Ⅱ；其中小芽孢杆菌对嗜球果霉杀真菌剂具有抗性。该专利尚未进入中国国家阶段。

 

通过分析上述五篇专利的申请和审查情况，笔者认为以下五个问题值得引起思考：

 

第一，实验数据对于证明协同增效组合物的技术效果至关重要，如果实验数据存在错误，则技术效果的实现存疑。由于汤普森公司的专利申请实验数据存在错误，所以组合物具有协同增效作用的结论不能成立。

 

第二，如果汤普森公司的专利申请实验数据不存在错误，笔者认为根据审查员引用的对比文件公开的内容，汤普森公司的专利申请具备授权前景，并且根据全面覆盖原则，法砣™很可能落入该专利授权的保护范围。

 

第三，浙江泰达公司和广西田园公司在申请专利前，汤普森公司的专利已经公开，但是浙江泰达公司和广西田园公司没有进行有效的查新检索，没有发现汤普森公司的专利申请，更没有对汤普森公司的专利申请进行评估。

 

第四，由于汤普森公司的专利申请存在实验数据错误的问题，浙江泰达公司和广西田园公司的专利申请可能具备授权前景，但是，泰达公司的专利申请没有进行实质审查视为撤回，广西田园公司没有对分案通知书进行答复，导致专利申请视为撤回，没有准备的评估专利申请的结案走向。

 

第五，龙灯公司和巴斯夫公司专利申请的权利要求的技术主题都是方法，推测在专利申请前进行了有效的查新检索，发现已经有相关的技术方案被公开，所以另辟蹊径，进一步申请复配组合物的新用途，值得参考借鉴。

 

 

帝国化学工业公司研发的啶氧菌酯，原药化合物专利申请号CN88100636X，申请日1988年2月9日。啶氧菌酯是内吸性杀菌剂，防治对象广谱，主要用于防治麦类的叶面病害如叶枯病、叶锈病、颖枯病、褐斑病、白粉病等，与其他甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂相比，啶氧菌酯对小麦叶枯病、网斑病和云纹病有更强的治疗效果。2001年，先正达公司在欧洲推出啶氧菌酯的产品。2006年，杜邦公司从先正达公司收购该产品。2012年6月21日，杜邦公司在我国申请97%原药临时登记，啶氧菌酯在我国的新农药保护期于2018年6月20日届满，原药的正式登记资料保护期于2018年11月5日届满。

 

杜邦公司在我国上市法砣™，以期提升啶氧菌酯的销售业绩。如果有其他人获得了关于啶氧菌酯和丙环唑复配组合物的专利授权，杜邦公司的法砣™将会陷入被动的局面，但是推测杜邦公司在法砣™上市前，已经做过产品自由实施检索。笔者通过对新农药登记试验批准证书查询发现，SY201304779产品名称为啶氧菌酯和丙环唑的有效日期为2013年10月23日至2016年10月23日，即2013年10月23日前，杜邦公司已经开始准备啶氧菌酯和丙环唑的复配组合物产品登记资料。即使在发现了相关的专利申请后，并没有通过专利转让来获得专利权。也许是杜邦公司在啶氧菌酯原药化合物专利即将过期时才收购该产品，所以没有再对啶氧菌酯进行专利布局，而是希望借助自身掌握的原药的正式登记资料保护期，来控制啶氧菌酯原药市场供应，间接保护法砣™。但是，截至检索日期2018年6月21日，在农业农村部农药检定所查询，已经有10家企业获得了啶氧菌酯的原药登记。此外，对新农药登记试验批准证书查询，已经有4家企业开展了含有啶氧菌酯和丙环唑组合物的登记试验，用于防治香蕉叶斑病、草坪褐斑病、水稻稻曲病、花生褐斑病。法砣™将面临同类产品市场竞争的局面。

 

 

2016年5月，陶氏益农公司推出一款杀虫剂斯品诺™（5.7%乙基多杀菌素＋28.3%甲氧虫酰肼悬浮剂），用于在水稻上防治二化螟和稻纵卷叶螟。笔者以乙基多杀菌素和甲氧虫酰肼及其扩展关键词作为检索要素进行检索，检索截止日期为2018年7月16日，得到两篇涉及含有乙基多杀菌素和甲氧虫酰肼的复配组合物专利。

 

 

授权的独立权利要求1.一种含乙基多杀菌素的杀虫组合物，其特征在于组合物活性成分为乙基多杀菌素与甲氧虫酰肼，乙基多杀菌素与甲氧虫酰肼的重量比是1∶20～15∶1。截止检索日期，该专利处于维持有效阶段。

 

 

独立权利要求1.保护稻免受害虫侵染和侵袭的方法，其包括：使稻与杀虫组合物接触，所述杀虫组合物包含协同有效量的多虫菌素（spinetoram）和甲氧苯酰肼（methoxyfenozide），其中所述甲氧苯酰肼的存在量为至少三重量份每一重量份多虫菌素。截止检索日期，该专利处于实质审查阶段，未决。

 

通过分析上述两篇专利的申请和审查情况，笔者认为以下三个问题值得引起思考：

 

第一，笔者通过对新农药登记试验批准证书查询发现，SY201301340产品名称为乙基多杀菌素和甲氧虫酰肼的有效日期为2013年4月24日至2016年4月24日，即2013年4月24日前，陶氏益农公司已经开始准备乙基多杀菌素和甲氧虫酰肼的复配组合物产品登记资料。但是陶氏益农公司并没有早于该日期提交专利申请，而是直到2014年6月23日才在中国提交PCT专利申请，后于2016年12月16日进入中国国家阶段。

 

第二，在陶氏益农公司的PCT专利申请国际初步检索报告中，将陕西上格之路的专利列为能够影响新颖性和/或创造性的对比文件。陶氏益农公司在发现陕西上格之路公司的专利之后，经过对该专利权稳定性的判断，综合考虑各方面因素，积极与其联系，获得该专利权转让。2015年6月25日，该专利权人变更为陶氏益农农业科技（中国）有限公司；2015年9月24日，该专利权人变更为美国陶氏益农公司。

 

第三，虽然陶氏益农公司已经获得了含有乙基多杀菌素和甲氧虫酰肼的复配组合物专利权，但是陶氏益农公司还是将其自己提交的专利申请提交了实质审查请求，进入实质审查阶段。这是由于其提交的专利申请权利要求的主题名称为方法，可以进一步扩大乙基多杀菌素和甲氧虫酰肼复配组合物的用途。

 

 

陶氏益农公司在多杀霉素的基础上，研究开发出乙基多杀菌素。乙基多杀菌素是50%～90% 3’-O-乙基-5,6-二氢-刺糖菌素J和10%～50% 3’-O-乙基-刺糖菌素L的混合物，原药专利为CN96195634，申请日1996年6月13日。乙基多杀菌素主要作用于昆虫的神经系统，具有触杀和胃毒作用，影响昆虫正常的神经活动，直至死亡。主要用于防治鳞翅目幼虫、蓟马和潜叶蝇等，对小菜蛾、甜菜夜蛾、斜纹夜蛾具有好的防治效果。2007年在美国注册，2011年2月，在中国上市60克/升乙基多杀菌素悬浮剂。

 

陶氏益农公司在我国上市斯品诺™之前，虽然提交了活性成分复配组合物专利申请，但是由于该复配组合物已经被他人提前申请专利并获得授权，陶氏益农公司为了确保斯品诺™产品的自由实施和专利保护，通过专利转让获得了该专利权。一方面体现了其尊重他人知识产权，一方面体现了其希望借助知识产权保护产品的市场垄断。截止检索日期2018年7月16日，在农业农村部农药检定所查询，乙基多杀菌素的原药和含有乙基多杀菌素的制剂产品只有陶氏益农公司取得登记。陶氏益农公司不仅可以通过专利权的方式直接保护斯品诺™，还可以通过控制原药供应的方式间接保护斯品诺™。这种双重保护的方式，能够确保斯品诺™在市场的独占性。