拜耳除草剂噻酮磺隆核心化合物专利保护期至2020年7月

 

噻酮磺隆（通用名：thiencarbazone-methyl），化学名称：4-[(4,5-二氢-3-甲氧基-4-甲基-5-氧代-1H-1,2,4-三唑-1-基）羰基磺酰胺]-5-甲基噻吩-3-羧酸酯，为拜耳作物科学公司开发的磺酰脲类除草剂，拜耳公司在我国申请噻酮磺隆核心化合物专利CN1158280C专利保护期将于2020年7月份届满。噻酮磺隆于2016年2月在国内成功登记，登记原药纯度为98%，制剂产品为噻酮磺隆和异恶唑草酮的复配悬浮剂，用于玉米田杂草的防除。

 

 

研究显示，噻酮磺隆可有效防除玉米田禾本科杂草和阔叶杂草, 也可以在春小麦出苗后进行一次性施药，也可以用于草坪和观赏植物，对茼麻和石竹科杂草防效良好，与异恶唑草酮复配后，杀草谱得到有效的拓宽可有效防除超过65种禾本科杂草和阔叶杂草，如野黍、马唐、反枝苋、狗尾草、牛筋草、藜、稗草、苘麻等。

 

 

噻酮磺隆为乙酰乳酸合成酶（ALS）抑制剂，具有内吸性，药剂能够通过植物根部和叶片吸收。

 

 

 

 

 

（US2005130843、WO2006072376）

 

该路线以二酯硫醚为原料，经由分子内缩合、肟化、氨化、磺酰氯化、酰胺化、异氰酸酯化、加成（或者一锅法酰胺化、苯酯酰胺化、酰胺化）等10步反应合成目标化合物。
 

 

最后一步成磺酰胺桥还有如下几种方法：

 

 

 

略