自主研发农药环己磺菌胺的专利申请和保护现状

作者：国家知识产权局专利局专利审查协作北京中心  李 姮 赵奇奇

环己磺菌胺（chesulfamide，cyclohexyl flusulfamide或cyclohexanesulfonamide），CAS登录号925234-67-9，是由中国农业大学以环十二烷衍生物为研究基础，自主研发的磺酰胺类新型杀菌剂，用于防治番茄灰霉病、油菜菌核病及黄瓜褐斑病、黑星病等。分子式为C13H13ClF3NO3S，化学名称为N-(2-三氟甲基-4-氯苯基)-α-氧代环己基磺酰胺，英文化学名称为N-(2-trifluoromethyl-4-chlorphenyl)-2-oxocyclohexyl sulfonamide，相对分子质量为355.76。

       环己磺菌胺结构式
 

以该化合物为代表的系列化合物在2005年申请了发明专利，并于2009年获得了授权。在该专利申请中，上述化合物还没有环己磺菌胺的中文名称，而是被编号为WL-IIA-12。在中国农业大学后续的专利申请以及发表的文章中，则被称为CAUWL-2004-L-13。此后，南通江山农药化工股份有限公司将该化合物命名为环己磺菌胺，并进行了后续的研发。
 

1  环己磺菌胺的专利申请和保护现状
 

在中国专利文摘数据库中，检索环己磺菌胺的相关专利，共21篇，其申请人分布见图1。

图1  环己磺菌胺相关国内专利申请量(件)
 

就目前已经公开（截至2016年6月30日）的专利申请而言，陕西美邦农药有限公司申请量为15件（分案申请未重复统计），远远高于其他公司；南通江山农药化工股份有限公司与中国农业大学有合作关系，因此，也有3件申请，其中2件中国农业大学为共同申请人（未在图表中重复统计）；其他3家公司各有1件，其中陕西韦尔奇作物保护有限公司实际上与陕西美邦农药有限公司同属于陕西美邦药业集团。由于中国农业大学在申请化合物专利时，该化合物还没有中文命名“环己磺菌胺”，因此，中国农业大学单独申请的2篇发明专利并不在统计范围内。
 

1.1  化合物及其制备、应用相关专利
 

中国农业大学是环己磺菌胺化合物专利的申请人，该申请（申请号：200510085408.4）在2009年5月获得授权f授权公告号：CN 100486961 C），但是由于未缴纳专利年费，该专利已经在2011年7月20日终止。即，目前环己磺菌胺化合物本身并未受到任何专利的保护。中国农业大学在2008年还对环己磺菌胺的杀菌用途申请了发明专利（申请号：200810223952.4），但并未获得授权。
 

从多篇非专利文献以及专利申请可以看出，南通江山农药化工股份有限公司与中国农业大学具有合作关系，在化合物专利失效后，两家单位联合提出了以环己磺菌胺为基础的专利申请（见表1）。
 

发明名称	申请人	申请号	是否授权	专利权是否有效
环己磺菌胺水分散粒剂及其制备方法	南通江山农药化工股份有限公司、中国农业大学	201210346230.4	否	—
环己磺菌胺的合成方法	南通江山农药化工股份有限公司、中国农业大学	201210346240.8	是	是

 

从上述分析可以看出，作为环己磺菌胺的研发单位中国农业大学，目前并未单独持有该化合物的相关专利，而仅仅是与南通江山农药化工股份有限公司共同持有1件环己磺菌胺制备方法的专利。
 

1.2  组合物专利
 

在环己磺菌胺化合物专利失效后，陕西美邦农药有限公司充分利用这个失效的专利，从2012年开始，申请了大量环己磺菌胺与其他农药复配的专利（见表2）。
 

序号	发明名称	申请号	是否审查或授权	专利权是否有效	授权的专利中复配化合物
1	一种杀菌组合物	201210284644.9	是	是	嘧菌环胺
—	—	201510522123.6(分案)	未审	—	—
2	一种高效杀菌组合物	201210288528.4	是	是	嘧菌酯
—	—	201510297428.1(分案)	未审	—	—
3	一种含环己磺菌胺的高效农药组合物	201210286378.3	是	是	代森联、代森锰锌、丙森锌、代森锌
4	一种农药组合物	201210294566.0	是	是	吡唑醚菌酯
—	—	201510305616.4(分案)	未审	—	—
5	一种含环己磺菌胺的高效杀菌组合物	201210290305.1	是	是	氟环唑
—	—	201410482374.1(分案)	是	是	三环唑
—	—	201410482375.6(分案)	是	等待颁证公告	粉唑醇
—	—	201410482491.8(分案)	是	等待颁证公告	腈菌唑
—	—	201410482119.7(分案)	是	是	氟硅唑
—	—	201410481692.6(分案)	在审	—	—
6	一种高效农药组合物	201210298763.X	是	是	己唑醇
—	—	201510585374.9(分案)	未审	—	—
7	一种含环己磺菌胺的农药组合物	201210310738.9	是	是	稻瘟酰胺
—	—	201510170593.0(分案)	在审	—	—
8	一种含环己磺菌胺的杀菌组合物	201210305180.5	是	是	春雷霉素、井冈霉素
9	一种含环己磺菌胺的杀菌组合物	201210301917.6	是	是	咪鲜胺或其盐
—	—	2015100636238(分案)	在审	—	—
10	一种含环己磺菌胺的农药组合物	201210310208.4	是	是	二氰蒽醌
—	—	201510163870.5(分案)	在审	—	—
11	一种含环己磺菌胺的高效杀菌组合物	201210302479.5	是	是	嘧啶核苷类抗菌素
—	—	201510072879.5(分案)	在审	—	—
—	—	201510073038.6(分案)	在审	—	—
12	一种含环己磺菌胺的杀菌组合物	201210319682.3	是	是	烯酰吗啉
—	—	201510274504.7(分案)	在审	—	—
13	一种含有氟嘧菌胺的高效杀菌组合物	201310073510.7	未审	—	另一组分可为环己磺菌胺
14	一种含虎杖提取物的杀菌组合物	201410337777.7	未审	—	—
15	一种含苯并氟菌唑的杀菌组合物	201410482024.5	未审	—	—

　　

从表2可以看出：陕西美邦农药有限公司在2012年化合物专利失效后，集中申请了一批环己磺菌胺与其他化合物的复配专利，上述申请除尚在审查中或未审查的之外，均获得了授权，并且专利权有效。在2013年之后的3件申请中，尽管也有含环己磺菌胺的组合物申请，但环己磺菌胺并不是核心化合物。
 

南通江山农药化工股份有限公司也单独申请了环己磺菌胺的组合物专利，但并未获得授权，其他申请人的申请均不是以环己磺菌胺为组合物的核心，而是以其他化合物为核心（见表3）。
 

发明名称	申请人	申请号	是否审查或授权	复配组分
环己磺菌胺和百菌清的组合农药、用途及其使用方法	南通江山农药化工股份有限公司	201410372713.0	否	百菌清
一种含硝苯菌胺的高效杀菌组合物	陕西韦尔奇作物保护有限公司	201310419308.5	未审	另一组分可为环己磺菌胺
一种含有草酸二丙酮胺铜和酰胺类杀菌剂的杀菌组合物	陕西上格之路生物科学有限公司	201410621645.7	在审	—
一种含胶霉菌素的组合物	京博农化科技股份有限公司	201510869430.1	未审	—

 

值得一提的是，由于环己磺菌胺是中国自主研发的杀菌剂，因此国外企业或研究机构并未申请相关专利。
 

2  自主研发农药专利申请及保护的建议
 

2.1  化合物的保护
 

环己磺菌胺是中国农业大学自主研发的新型杀菌剂，中国农业大学也及时申请了化合物专利，并获得了保护。从该专利可以看出，在研发初期，WL-IIA-12（环己磺菌胺）仅仅是系列化合物中的一个，并未作为重点的活性研究对象，因此在专利申请中，并没有保护该具体化合物，实际上，该授权的专利也没有保护任何一个具体的化合物。后期，当发现该化合物的活性较为突出时，由于化合物的新颖性已经被在先申请的专利破坏，因此仅能对其用途进行专利申请，但由于创造性的原因，也未获得授权。同时，由于未缴纳专利年费的原因，原本拥有的化合物专利权也已经丧失。
 

在化合物专利失效后，中国农业大学以及其合作单位南通江山农药化工股份有限公司仍旧发表了几篇与环己磺菌胺相关的学术论文，说明其对环己磺菌胺的研究并未停止，但在专利申请和保护上却缺乏力度。基于上述情况，对于新化合物的研发企业或机构，在化合物专利申请时，提出以下建议：
 

2.1.1  尽量保护具体化合物
 

在中国农业大学的化合物专利申请中，说明书中涉及到的具体化合物仅18个，数量并不大，因此无论具体化合物是否作为活性研究的重点对象，都应当在权利要求中请求保护，避免在日后的研究中，一旦发现活性突出的化合物，丧失了请求保护的机会。
 

2.1.2  尝试选择发明以及衍生物的研发
 

如果在后续的研发中，发现了在之前申请中未公开的具体化合物具有很好的活性，可以以选择发明的形式进行申请；对原有化合物进行改进后的类似化合物也可以提出申请，上述申请应当注意在申请文件中记载新研发的化合物相对于原来化合物的活性优势。
 

2.1.3  改进化合物的制备方法
 

南通江山农药化工股份有限公司和中国农业大学已经对环己磺菌胺的合成方法进行了专利申请并获得了保护，后期还可尝试对该方法进行改进，例如提高收率、纯度、简化步骤等，都可以再进行系列的申请。
 

2.2  用途、剂型和组合物的保护
 

中国农业大学以及南通江山农药化工股份有限公司在后续也申请了一些化合物的用途专利和剂型的专利，但由于创造性的原因，均未获得授权。对于已知化合物的用途或剂型申请，应当注意，用途应当为现有技术中未公开的新用途，而剂型则应当关注某种特定的剂型是否具有好的效果。
 

在化合物专利失效以后，以陕西美邦农药有限公司为代表的几个农药公司纷纷申请了以环己磺菌胺为基础的复配农药专利，其中一部分已经获得了授权。由于化合物专利已经失效，因此陕西美邦农药有限公司拥有的组合物专利并不需要得到其化合物专利的许可。
 

陕西美邦农药有限公司的这些系列申请为国内的农药企业和研究所提供了一种研发和专利申请的思路，即关注化合物本身专利已经失效的农药化合物，积极研发组合物。实际上，中国农业大学并没有任何有关环己磺菌胺的组合物申请，而南通江山农药化工股份有限公司也仅仅1件。就目前陕西美邦农药有限公司申请情况来看，其已经占据了环己磺菌胺组合物专利申请的主动权，给其他申请人留有的研发和申请空间已经不大。
 

综上，对于新农药研发后，其用途、剂型、组合物的研发以及专利申请也应当跟进。
 

3  小结
 

研发一种新的农药化合物具有很大的难度，中国农业大学在研发初期也具有保护知识产权、进行专利申请的意识，但遗憾的是，无论是前期的申请还是后期的保护都有一定的缺陷。本文在分析总结环己磺菌胺的专利申请和保护现状的基础上，为国内新农药研发后的专利申请和保护提供了一些建议。
 

第一，加大化合物的保护力度，进一步完善专利申请文件的撰写，注意重点具体化合物的保护，同时，不要轻易放弃已授权的化合物专利。
 

第二，扩展已有化合物专利的外延，应积极利用自身优势，进一步加强衍生物研发，同时尝试对制备方法的改进。
 

第三，对已经授权的化合物专利进行扩展，重点关注不同剂型或组合物的研发，加强与其他杀菌剂复配的组合物专利申请。