拜耳呋喃磺草酮等4个有效成分将在我国首获正式登记

 

此次公示中，涉及呋喃磺草酮的产品有2个，97%呋喃磺草酮原药和27%氟酮·呋喃酮悬浮剂（9%氟酮磺草胺＋18%呋喃磺草酮），其中制剂登记用于防除水稻移栽田一年生杂草，使用方式为甩施法或药土法，有效成分用药量72～108 g/hm2。据查询，这是呋喃磺草酮在中国的首次登记。

 
呋喃磺草酮，开发代号AVH-301，英文通用名tefuryltrione，CAS登录号473278-76-1，化学名称2-{2-氯-4-甲磺酰基-3-[(RS)-四氢呋喃-2-基甲氧基甲基]苯甲酰基}环已烷-1,3-二酮，是拜耳、北兴化学和Zennoh共同开发的苯甲酰基环己二酮类除草剂。

 

图1  呋喃磺草酮结构式

　　
呋喃磺草酮为4-羟基苯基丙酮酸双氧化酶（HPPD）抑制剂，主要用于水稻、谷物田防除一年生和多年生阔叶杂草，芽前芽后均可使用。该有效成分在防除对ALS除草剂产生抗性的杂草方面十分有效。

 

2008年，呋喃磺草酮在日本上市，2014年其与氟酮磺草胺的复配制剂Council Complete在韩国获得登记。2013年，呋喃磺草酮的全球销售额为0.25亿美元，2014年销售额虽仍小于0.30亿美元，但其2009—2014年的复合年增长率高达20.1%。

 

目前，与呋喃磺草酮复配的有效成分有：双唑草腈（商品名Get-Star）、双唑草腈＋嗪吡嘧磺隆（商品名Comet）、噁嗪草酮（商品名A-one）、苯噻草胺（商品名Possible）、四唑酰草胺（商品名Bodyguard）、氟酮磺草胺（商品名Council Complete）。

 

　　
此次公示中，涉及氟噻草胺的产品有2个，95%氟噻草胺原药和33%氟噻·吡酰·呋悬浮剂（11%氟噻草胺＋11%吡氟酰草胺＋11%呋草酮），其中制剂登记用于防除冬小麦田一年生杂草，土壤喷雾使用，有效成分用药量324～432 g/hm2。

 

据查询，这是氟噻草胺在中国的首次正式登记。早在2015年5月，拜耳就曾获得这2个产品的临时登记，且制剂以商品名“拜宝玛”上市。

 

氟噻草胺，开发代号BAY FOE 5043、FOE 5043（Bayer），英文通用名flufenacet，CAS登录号142459-58-3，化学名称4'-氟-N-异丙基-2-(5-三氟甲基-1,3,4-噻二唑-2-基氧)乙酰苯胺，是拜耳开发的乙酰胺类除草剂。

 
  

图2  氟噻草胺结构式

　　
氟噻草胺为细胞分裂和细胞生长抑制剂，主要靶标位点可能是脂肪酸代谢，作物对其耐药性来源于谷胱甘肽转移酶的快速解毒作用。该产品为芽前和芽后早期用内吸除草剂，具有非原质体传输和分配特性，并具有分生组织活性。

 

氟噻草胺是广谱的选择性除草剂，可有效防除禾本科杂草和部分阔叶杂草。玉米和大豆在种植前和芽前处理；番茄种植前处理；马铃薯和向日葵芽前处理；玉米、小麦和水稻芽后处理。用药量最高至0.9 kg/hm2。

 

氟噻草胺适配性强，与其复配的有效成分主要有：嗪草酮、特丁津、异噁唑草酮、二甲戊灵、磺草唑胺、吡氟酰草胺、吡氟酰草胺＋呋草酮、莠去津、莠去津＋嗪草酮、2,4-滴等。

 

氟噻草胺1998年上市，2007年销售额1.10亿美元，2009年1.10亿美元，2011年1.40亿美元，2014年2.05亿美元，2009—2014年的复合年增长率为19.3%。其欧洲专利EP0456826，2009年6月13日到期；美国专利US4968342，2009年6月14日到期。

 

　　
此次公示中，涉及呋草酮的产品有2个，98%呋草酮原药和上文中的“拜宝玛”。这也是呋草酮在中国的首次正式登记，拜耳也曾在2015年5月获得这2个产品的临时登记。

 

呋草酮，开发代号RE-40885（Chevron）、SX 1802、RPA 590515（罗纳-普朗克），英文通用名flurtamone，CAS登录号96525-23-4，化学名称(RS)-5-甲基氨基-2-苯基-4-(α,α,α-三氟间甲苯基)呋喃-3(2H)-酮。

 

  

图3  呋草酮结构式

 

呋草酮为类胡萝卜素合成抑制剂，通过抑制番茄红素脱氢酶，引起叶绿素损耗。播前混入，芽前或者芽后防除一些小谷粒作物、花生、棉花、豌豆和向日葵等作物田阔叶杂草和一些禾本科杂草，使用剂量250～375 g/hm2。

 

1997年，呋草酮上市，其2014年全球销售额小于0.10亿美元，2009—2014年的复合年增长率为-27.5%。

 

此次公示中，涉及氟酮磺草胺的产品也有2个，93.6%氟酮磺草胺原药和19%氟酮磺草胺悬浮剂（商品名“垦收”），其中制剂登记用于防除水稻移栽田一年生杂草，使用方法为甩施法或药土法，有效成分用药量24～36 g/hm2。这也是氟酮磺草胺在中国的首次正式登记，拜耳也曾在2015年3月获得这2个产品的临时登记。

 

氟酮磺草胺，开发代号AE1887196、BSC-BX60309，英文通用名triafamone，CAS登录号874195-61-6，是拜耳开发的磺酰胺类新型除草剂，亦是拜耳的专利产品。

 

图4  氟酮磺草胺结构式

 

氟酮磺草胺为乙酰乳酸合成酶（ALS）抑制剂，阻止缬氨酸、亮氨酸、异亮氨酸的生物合成，抑制细胞分裂。以根系和幼芽吸收为主，兼具茎叶吸收除草活性。用药量为25～50 g/hm2，芽前或芽后早期使用，用于防除水稻田禾本科杂草、莎草和阔叶杂草。

 

2014年，氟酮磺草胺在韩国获得了它的全球首个登记，商品名为Council Complete（氟酮磺草胺＋呋喃磺草酮），用于水稻。2015年，拜耳开始加强氟酮磺草胺在亚洲主要水稻种植国的市场推广力度，同年3月17日，拜耳在中国取得了氟酮磺草胺原药和制剂的首家登记。

 

氟酮磺草胺具有封杀结合的特性，不仅能够封闭杀草还能杀灭幼芽期杂草，对0～3叶期的稗草均有效；而且持效期长达40～45天，南方稻区使用1次就可以解决整季除草问题，北方稻区可压低前期杂草基数，降低除草风险，后期减少人工和茎叶除草投入。除此之外，氟酮磺草胺还具有施药窗口期宽、复配灵活、对水稻安全等特点。其制剂“垦收”结合专用施药器还可进行“零天施药”技术，改变了水稻的除草模式，可实现水稻插秧与施药同步，稻农在移栽水稻的当天可以边移栽边施药，省工省时省力。