拜耳低蜂毒杀虫剂氟吡呋喃酮将在我国首获登记

 

为了解决新烟碱类杀虫剂对蜜蜂毒性问题，拜耳作物科学公司开发了对蜜蜂安全的新烟碱类杀虫剂氟吡呋喃酮（flupyradifurone）。该产品具有全新化学结构，可用于许多作物，有效防治主要刺吸式口器害虫，是害虫抗性治理的重要工具。

 

2016年10月28日，农业部农药检定所公示了“2016年第11批拟批准登记农药产品名单”。在审议通过的46个临时登记产品中，包括了德国拜耳作物科学公司96%氟吡呋喃酮原药和17%氟吡呋喃酮可溶液剂，两产品皆为低毒。17%氟吡呋喃酮可溶液剂登记防治番茄烟粉虱，有效成分用药量为76.5～102 g/hm2，喷雾施药。

 

拜耳公司声称，目前还没有一种杀虫剂可以像氟吡呋喃酮这样，在防治刺吸式口器害虫时，既做到快速、高效，又对环境友好，毒性低。尤其是，氟吡呋喃酮对蜜蜂安全。因此，氟吡呋喃酮未来市场值得期待。
 

 

作用机理新颖，对蜜蜂毒性低
 

氟吡呋喃酮是由拜耳公司开发的新烟碱类杀虫剂，亦为新型丁烯酸内酯类化合物，由拜耳生产。

 

氟吡呋喃酮英文通用名为：flupyradifurone；开发代号为：BYI02960；商品名为：Sivanto、Sivanto Prime等。其IUPAC名为：4-[(6-氯-3-吡啶基甲基)(2,2-二氟乙基)氨基]呋喃-2(5H)-酮；CAS登录号：[951659-40-8]；相对分子质量：288.7；分子式：C12H11ClF2N2O2。其化学结构式如图1。

 

氟吡呋喃酮在欧盟登记的有效成分含量≥960 g/kg；美国登记的有效成分含量≥98.36%；中国登记的有效成分含量≥96%。

 

 

 

图1  氟吡呋喃酮的化学结构式

 

氟吡呋喃酮作用于靶标害虫的中枢神经系统，为昆虫烟碱乙酰胆碱受体（nAChR）激动剂。它的作用类似于天然神经传递素乙酰胆碱，其键合到受体蛋白，激活受体产生生物反应，诱导去极化离子流，使神经细胞处于激动状态。但与乙酰胆碱不同，氟吡呋喃酮不能被乙酰胆碱酯酶失活，从而导致突触后受体永久性开放；其持效作用导致昆虫神经系统失调，继而致其崩溃。

 

国际杀虫剂抗性行动委员会（IRAC）根据氟吡呋喃酮的这一作用机理将其归类为Group 4的新亚组Group 4D，即丁烯酸内酯（butenolides）亚组。Group 4则包括了所有具有杀虫活性的烟碱乙酰胆碱受体（nAChR）激动剂，囊括了10个有效成分。Group 4A涵盖7个新烟碱类杀虫剂：啶虫脒、噻虫胺、呋虫胺、吡虫啉、烯啶虫胺、噻虫啉和噻虫嗪。Group 4B仅含烟碱类杀虫剂烟碱。Group 4C只包括亚砜亚胺类杀虫剂氟啶虫胺腈。Group4D也只有一位成员，即丁烯酸内酯类杀虫剂氟吡呋喃酮。

 

氟吡呋喃酮具有内吸、触杀、胃毒和渗透作用。其速效、高效、持效，对环境友好，毒性低。氟吡呋喃酮能使害虫迅速停止取食，可有效防治传播病毒和细菌的媒介害虫；由于其具有渗透作用，所以即便药剂只喷洒到叶片顶端，也可以成功防治在底部取食的害虫，也即，对隐蔽害虫也有效。

 

氟吡呋喃酮可用于许多作物，如蔬菜、果树、咖啡、可可、棉花、大豆（种子处理）以及其他大田作物等，高选择性地防治主要刺吸式口器害虫，如蚜虫、粉虱、木虱、叶蝉、介壳虫、甲虫、潜叶蝇、粉蚧、软蚧、柑橘木虱、象甲和蓟马等。对包括幼虫和成虫在内的所有生长时期皆有效。施药量为：50～200 g a.i./hm2。对抗新烟碱类杀虫剂的害虫效果特别好，且对蜜蜂安全，并有助于作物生长，提高作物品质。

 

氟吡呋喃酮施药方式灵活，叶面喷雾、土壤浇灌和滴灌皆可，也可以用于种子处理。叶面喷雾，被叶部和茎吸收；应用于土壤和其他基质，被根部吸收。进入植株的有效成分通过木质部向顶传输，也可沿着蒸腾流的方向传输，还可以通过垂直渗透分布到邻近的植物细胞。氟吡呋喃酮用药适期宽，甚至可在花期施药，对各生长阶段的作物均安全。

 

在2013—2014年度杀虫剂新产品田间药效评价中，拜耳作物科学（中国）有限公司200 g/L氟吡呋喃酮可溶液剂，对番茄（保护地）烟粉虱具有较好的防治效果，药后3天防效可达92.87%～95.87%，速效性较好，持效期较长。推荐在烟粉虱发生初盛期喷雾施药，对番茄蚜虫和温室白粉虱也有较好的兼治效果。

 

与新烟碱类杀虫剂一样，虽然氟吡呋喃酮也作用于昆虫的烟碱乙酰胆碱受体，但其活性基团不同，因此与新烟碱类化合物几乎没有或没有交互抗性，非常适用于害虫抗性治理（IRM）和有害生物综合管理（IPM）。

 

大量的试验表明，氟吡呋喃酮对果树、蔬菜上绝大多数有益生物具有高度选择性，对非靶标节肢动物无不良影响，安全性高。

 

急性和慢性毒性研究表明，氟吡呋喃酮对蜜蜂（包括成蜂和幼蜂）低毒。只要按标签推荐剂量用药，其对觅食蜜蜂、蜜蜂的觅食行为、幼蜂和蜂群发育、蜂巢、蜜蜂健康和越冬蜂群等无不良影响；即使在作物花期用药，结果也不例外。

 

市场快速推进，中国登记在即
 

2014年，拜耳在洪都拉斯和危地马拉首先上市了基于氟吡呋喃酮的产品SivantoPrime，用于防治番茄、辣椒、马铃薯、黄瓜、西瓜和柑橘等作物上的刺吸式口器害虫。同年，还在多米尼加和哥斯达黎加上市。

 

 

2015年1月15日，氟吡呋喃酮在美国获准登记，同年上市。其制剂产品Sivanto 200 SL登记用于果树、蔬菜和绝大多数大田作物，防治刺吸式口器害虫。这一年，氟吡呋喃酮还在墨西哥和尼加拉瓜上市。

 

2015年11月，拜耳基于氟吡呋喃酮的两个产品Sivanto Prime和BYI 02960 480 FS在加拿大获准正式登记。Sivanto Prime叶面和土壤处理，用于果树和蔬菜等作物；BYI 02960480 FS作为种子处理剂，用于大豆。

 

2015年12月9日，氟吡呋喃酮被列入欧盟农药登记条例（1107/2009）已登记有效成分名单，有效期至2025年12月9日。荷兰为文件起草国。目前，该产品尚未在欧盟成员国取得登记，正在登记的国家有：奥地利、保加利亚、捷克、丹麦、芬兰、爱尔兰、意大利、荷兰和斯洛文尼亚等。

 

拜耳希望，2016年，基于氟吡呋喃酮的产品Sivanto Prime能在欧洲国家取得登记，2017年上市。

 

2016年10月28日，德国拜耳作物科学公司96%氟吡呋喃酮原药和17%氟吡呋喃酮可溶液剂在中国的临时登记已进入公示阶段。17%氟吡呋喃酮可溶液剂还获准田试，防治柑橘树上的木虱。

 

目前，拜耳开发的氟吡呋喃酮的制剂产品主要有：SL 200（20%、200 g/L可溶液剂；商品名Sivanto 200 SL）和FS 480（48%种子处理悬浮剂；商品名BYI 02960 480 FS）等。