2012—2016年专利过期农药品种点评——螺螨酯

日期:05-16-2014

螺螨酯 (spirodiclofen)

季酮酸是重要的有机合成结构单元，该类化合物具有相当广泛的生物活性谱，农药、医药均有涉猎。研究人员通过对季酮酸类化合物在化学合成、作用机理和生物活性等各方面的广泛、深入研究，发现了许多活性优良、对作物安全，并具有新型结构的杀虫杀螨活性化合物，其中由拜耳作物科学公司开发并已商品化的螺螨酯、螺甲螨酯和螺虫乙酯尤为成功。螺虫乙酯更是迄今唯一具有双向内吸传导性能的现代杀虫剂，2008年上市的它2011年销售额即达1.30亿美元，其峰值销售额为2亿欧元。

螺环季酮酸类化合物以其独特的化学结构、新颖的作用方式、杰出的防治效果和不易产生抗药性等特点，从众多杀虫杀螨剂中脱颖而出，成为世界杀虫杀螨剂研究开发的热点。可以说，螺螨酯的问世开启了农药工业对螺环季酮酸类化合物研究的新篇章。

表1 2011年世界前5大杀螨剂的销售情况

有效成分	上市时间/年	开发公司	销售额/亿美元	所占份额
螺螨酯	2003	拜耳作物科学	1.10	14.78%
丁醚脲	1991	先正达	0.75	10.08%
联苯肼酯	2000	科聚亚、日产	0.60	8.06%
炔螨特	1964	科聚亚、联合磷化物	0.55	7.39%
螺甲螨酯	2005	拜耳作物科学	0.55	7.39%
小计			3.55	47.72%
杀螨剂总计			7.44	100.00%

杀螨剂是世界农药市场的小分支，2011年，杀螨剂的销售额为7.44亿美元，占全球农药市场的1.5%。其中，前5大产品的销售额为3.55亿美元，代表了杀螨剂市场的47.72%。在这张榜单中，螺螨酯和螺甲螨酯分别居于第一和第五位，成为杀螨剂中的重要产品类型。

螺螨酯的市场开发

表2 螺螨酯的销售额 (亿美元)

时间/年	2003	2004	2005	2007	2008	2009	2010	2011
销售额	上市	0.25*	0.30*	0.50	0.60	0.75	1.0	1.1
年增长率		-	-	-	+20%(08/07)	+25% (09/08)；+24.6% (09/04)	+33.33% (10/09)；+27.2% (10/05)	+10%(11/10)
杀螨剂销售额		-	-	5.15	5.63	5.79	6.72	7.44
螺螨酯占比		-	-	9.7%	10.7%	13.0%	14.9%	14.8%
* 根据增长率计算而来。

螺螨酯是拜耳公司发现并开发的第一个螺环季酮酸类杀螨剂，2003年登记并上市。近几年，螺螨酯的销售额逐年、不间断地大幅上升。2008年，其销售额超过了炔螨特，成为杀螨剂中销售额最高的品种，自此，它一直稳居于杀螨剂中的首席地位。在2007—2009年的3年里，螺螨酯的年增长率均在20%以上，销售额分别为5,000万、6,000万和7,500万美元；在杀螨剂中所占份额也逐年攀升。2010年，其销售额更是大幅增长了1/3，达1.0亿美元。2011年，螺螨酯的销售额进一步提升至1.10亿美元，占杀螨剂销售额的14.8%。

目前，螺螨酯已在世界上50多个国家登记和上市。10余年来，螺螨酯登记和上市的主要国家包括：巴西、日本、中国、加拿大、美国和欧盟等。北美、拉美、欧洲和亚洲等大农药国尽收其内。

2005年6月30日，螺螨酯在美国取得登记，同年上市。
   
2010年8月1日，螺螨酯作为新有效成分列入欧盟农药登记条例 (1107/2009) 已登记有效成分名单。

螺螨酯的化合物专利

2012年7月2日和7日，螺螨酯在欧洲和美国的专利到期；该产品并未在中国取得专利保护和行政保护。螺螨酯在美国的登记资料保护至2015年6月29日；2020年7月31日，其在欧盟的登记资料保护期满。因此在欧美市场，资料保护仍是贸易壁垒。

螺螨酯的作用机理及其应用

螺螨酯为脂质生物合成抑制剂，它通过抑制螨的脂肪合成，阻断螨的能量代谢，干扰螨的生长。

螺螨酯为高效、低毒、广谱、选择性、非内吸型杀螨剂，具有触杀作用。与快速击倒的杀螨剂相比，致效显慢；与几丁质昆虫生长调节剂类杀螨剂相比，药效较快。但螺螨酯持效期较长，可配合速效型杀螨剂 (如扫螨净、甲氰菊酯、哒螨灵等) 使用。

螺螨酯用于防治柑橘、果树、蔬菜、棉花、梨果、核果、葡萄、草莓、咖啡、橡胶、啤酒花和坚果等作物上的害螨，如全爪螨、锈螨、短须螨、瘿螨和叶螨等，用药量为96～520 g a.i./hm2。虽然螺螨酯对这些螨的各个发育阶段都有效，但对各阶段作用效果不同。该药剂杀卵效果优异，对幼若螨高毒，虽然不能较快杀死雌成螨，但能显著影响雌成螨的繁殖力，使被处理过的雌成螨所产卵的孵化率大大降低。
 
螺螨酯的市场前景

2003年上市的螺螨酯，2008年便成功取代老牌杀螨剂炔螨特，以10.7%的份额摘得杀螨剂市场的头冠。2010年，更是以1/3的增长率，迈入了亿美元产品之列。在2004—2010年的6年间，螺螨酯的复合年增长率高达26.00%，这对杀螨剂小市场而言，堪称创举；对农药大市场而言，当属楷模。

螺螨酯独特的作用机制、对柑橘红蜘蛛等优异的防治效果以及超过其他杀螨剂的长残效等，都将助力螺螨酯续写增长的辉煌。(全文完)

本文首登于《农药快讯》2014年第2期
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