氟唑菌酰胺化合物专利到期之后,国内迎来仿制热潮,但原研公司布局的晶型外围专利,成为不少企业落地项目的拦路虎。行业信息显示,华东理工大学、海利尔药业集团股份有限公司(简称″海利尔″)均在氟唑菌酰胺晶型领域取得相关研究成果。
氟唑菌酰胺是巴斯夫开发的第三代SDHI类明星杀菌剂,对白粉病、锈病、纹枯病、叶斑病等多种真菌病害防效突出,广泛用于小麦、果蔬等各类作物,是全球销售额位居前列的杀菌剂大品种。随着化合物核心专利到期,国内大量企业开始布局氟唑菌酰胺原药及制剂开发,登记数量快速增长,千吨级规划产能陆续浮出水面,行业正式进入后专利时代。
但化合物专利到期不等于可以无条件仿制。原研公司构建了立体的外围专利防护网,晶型、合成工艺、中间体、制剂专利构筑起第二道技术屏障。其中,巴斯夫晶型B专利(CN101743225B)仍处于保护期内,如果直接采用受专利保护的晶型B开展生产制造,企业将面临知识产权侵权风险,这也是当前国内很多项目推进过程中遇到的现实难题。
公开资料显示,氟唑菌酰胺已知存在晶型A、晶型B等结晶形态。其中,晶型B为热力学稳定晶型,受原研公司晶型专利(CN101743225B)保护;晶型A属于亚稳态晶型,不在该专利权利要求保护范围之内,但其容易发生晶型转变,向晶型B转化,制约工业化实际应用。
针对上述行业痛点,国内科研院所及农药企业开展了大量的研究工作,并取得了一些突破性的进展。据了解,华东理工大学发明名称为″一种氟唑菌酰胺的多晶型及其制备方法和应用″的专利(CN118221588B)于2026年1月2日获得授权。近期,海利尔通过研究发现了全新晶型X以及抑制亚稳态晶型发生晶型转化的新方法,并围绕上述技术完成专利布局。
放眼全球植保产业竞争格局,随着大批核心化合物专利陆续到期,晶型专利、工艺专利等衍生知识产权,已经成为跨国企业延续品种市场保护的重要手段。国内农药企业不断投入人力物力对次新化合物进行研究,在合规框架下积极开发新晶型、优化制备路线,探索突破原有晶型专利的技术路径,搭建属于自身的知识产权护城河。从仿制跟随走向技术共创,行业创新逻辑正在悄然转变。期待国内企业持续沉淀,打造兼具成本优势、性能优势的自主技术方案,稳步提升国产农药在全球市场的竞争力,为我国植保产业高质量发展持续注入创新动能。
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